Типы оральных контрацептивов

Имеются 2 основных типа современных оральных контрацептивов:

    Комбинированные оральные контрацептивы (КОК)

    Монофазные КОК — эстроген и прогестаген содержатся в постоянных количествах, эти таблетки принимают в течение 21 дня с последующим перерывом в 7 дней. Во время перерыва никакие контрацептивные таблетки не принимают или принимают таблетки плацебо.

Выпускают упаковки, содержащие

  • 21 таблетку — все таблетки в такой упаковке активны (содержат гормоны). Принимают 21 день — 7 дней перерыв — последующий прием.
  • 28 таблеток — 21 таблетка содержит гормоны, 7 таблеток — плацебо (содержат витамины, минералы, железо). Принимают непрерывно с 1-й по 28-ю таблетки, далее следующая упаковка. Данная форма создана для удобства приема, во избежания забывчивости пропуска в приеме таблеток.

Препараты данной группы еще различают по количеству эстрогена:
высокодозированные — содержание эстрогена более 35 мкг,
низкодозированные — содержание эстрогена менее 35 мкг
микродозированные — содержание эстрогена менее 20 мкг

Для удобства определения свойств КОК их еще различают по типу прогестагенного компонента (см ниже), количество которого в монофазных (высокодозированных и низкодозированных) и многофазных контрацептивов оценивается по нагрузке за цикл.

  • Многофазные КОК (двухфазные и трехфазные) являются модификацией комбинированных ОК, в которых в течение различных фаз цикла приема таблеток содержание эстрогена и прогестагена меняется. Они содержат меньшие месячные дозы стероидов. Нет доказательств, что многофазные КОК более эффективны или безопасны, чем монофазные; что же касается их клинических эффектов, то они схожи.
  • ЧИТАТЬ ТАКЖЕ:
    НОВЫЕ ГЕСТАГЕНЫ - НОВЫЕ ПЕРСПЕКТИВЫ - Студопедия
  • Гестагенные пероральные контрацептивы, или «мини-пили» — не имеют эстрогена и содержат только низкую дозу прогестагена. Их принимают, не делая перерывов между циклами. Прегнаны (см ниже) в качестве «мини-пили» не применяют, для применения их в качестве контрацептива используются другие методы введения. С19-норстероид Тиболон используется в качестве альтернативы обычной заместительной гормонотерапии у женщин в постменопаузе.
  • Классификация гестагенов
    (по поколениям,
    считая от времени их первого синтеза)

    Серов В.Н., Пауков С.В. и др., Вестник РААГ, №1, стр.67, 1996 Производные 19-нортестостерона 1 поколение
    (1962)
    2 поколение
    (1972)
    3 поколение
    (1974, 1977)
    Норэтинодрел
    Норэтинодрона ацетат
    Этинодиола диацетат Норэтистерон
    Норгестрел
    Левоноргестрел Гестоден
    Дезогестрел
    Норгестимат

    Гестагены (прогестагены, прогестины) по своей химической структуре относятся к классу стероидов, структурной основой которых является циклопентанпергидрофенантреновый скелет (С17-стерановое ядро, содержащее 17 атомов углерода, так называемые С17— стероиды — гонаны). Стерановое ядро состоит из 4-х взаимосвязанных колец, три из которых имеют 6 сторон и одна-пять сторон. На каждом углу структурной формулы расположены атомы углерода.

    Стероиды отличаются друг от друга по количеству углеродных атомов

    • С21 — стероиды (прегнаны) — гормоны коры надпочечников и прогестерон;
    • С19 — стероиды (андростаны) — мужские половые гормоны — андрогены и тестостерон;
    • С18 — стероиды (эстраны) — женские половые гормоны — эстрогены.

    Прогестагены — это производные (дериваты) соответствующих стероидов.

    Классификация гестагенов
    (по химическому происхождению)

    First Meeting of the European Progestin Club, 1996, Wesel, Niederrhein, Germany

    Производные прегнана
    (А) Прогестерон Прогестерон 4-pregnene-3,20-dione
    (А) Производные прогестерона (1) Медрогестон 6,17-dimethyl-4,6-pregnadiene-3,20-dione
    (В) Ретропрогестерон (2) Дидрогестерон 13,10α-pregna-4,6-diene-3,20-dione
    (С) Производные 17альфа-гидрокси-прогестерона
    (С) Производные 17α-гидрокси- прогестерона (3) Гидроксипрогестерона капроат 17α-hydroxy-4-pregnene-3,20-dione- hexanoate
    (4) Медроксипрогестерона 17-ацетат 17α-acetoxy-6α-methy-l-4-pregnene-3,20- dione
    (5) Мегестрола ацетат 17α-hydroxy-6-methyl-4,6-pregnadiene-3,20- dione-acetate
    (6) Хлормадинона ацетат 6-chloro-17-hydroxy-4,6-pregnadiene-3,20- dione-17-acetate
    (7) Ципротерона ацетат 6-chloro-17α-hydroxy-1alpha;,2α-methylene- 4,6-pregnadiene-3,20-dione-17-acetate
    (D) Производные 19-норпрогестерона
    (D) Производные 19-норпрогестерона (8) Демегестон 17-methyl-19-norpregna-4,9-diene- 3,20-dione
    (9) Промегестон 17α,21-dimethyl-19-norpregna-4,9-diene- 3,20-dione
    (10) Тримегестон 21 S-hydroxy-17α,21-dimethyl- 19-norpregna-4,9-diene- 3,20-dione
    (Е) Производные 17α-гидрокси- норпрогестерона (11) Гестенорона капроат 17-hydroxy-19-norpregn-4-ene-3,20-dione-hexanoate
    (12) Номегестрола ацетат 17α-acetoxy-6-methyl-19-norpregna-4,6-diene-3,20- dione
    Производные андростана и эстрана
    Тестостерон
    (F) Производные тестостерона (13) Этистерон 17α-ethynyl-17α-hydroxy-4-androsten-3-one
    (G) Производные 19-нортестостерона
    (G) Производные 19-нортестостерона (14) Норэтистерон (или норэтинодрон) 17β-hydroxy-19-norpregn-4-en-20-yn-3-one
    (15) Основное пролекарство норэтестрона — норэтистерона ацетат 17β-acetoxy-17α-ethynyl-4-estren-3-one
    (16) Линестренол 19-norpregn-4-en-20-yn-17β-ol
    (17) Этинодиола диацетат 3β,17β-diacetoxy-17α-ethynyl-4-estrene
    (18) Норэтинодрел (17α)-17α-hydroxy-19-nor-pregn-5 (10)-en-20-yn-3-one
    (19) Тиболон (7α,17α)- 17β-hydroxy-7-methyl- 19-norpregn-5 (10)-en-20-yn-3-one
    (20) Квингестранола ацетат (17α)- 17β-acetoxyethynyl-3,5-estradiene-3-cyclopentylether
    (21) Левоноргестрел

    — сильнее производных прогестерона, но уступает по активности новым 19-норстероидам. Обладает гестагенной и значимой андрогенной и анаболической активностью

    (17α)- 13β-ethyl- 17β-hydroxy- 18,19-dinopregn-4-en-20-yn-3-one
    (22) Гестоден (17α-13-ethyl- 17β-hydroxyl- 8,19-dinorpregna-4,15-dien-20-yn-3-one
    (23) Дезогестрел (17α)-13-ethyl-11-methylene- 18,19-dinorpregn-4-en-20-yn- 17β-ol
    (24) Норгестимат (17α)-17β-(acetyloxy)-13ethyl- 18,19-dinorpregn-4-en-20-yn-3-one (3-oxime)
    (25) Диеногест (17α-17β-hydroxy-3-oxo-19-norpregna-4,9-dien-20-nitrile
    (26) Норгестринон (17α)-17β-hydroxy-19-norpregna-4,9,11-trien-20-yn-3-one
    (27) Гестринон (17α)- 13-ethyl- 17β-hydroxyl- 8,19-dinorpregna-4,9,11-trien-20-yn-3-one
    Дополнительно к классификации First Meeting of the European Progestin Club
    (H) Производные спиронолактона (28) Дроспиренон (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)- 1,3′,4′,6,6a,7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a,16- hexadecahydro-10,13-dimethylspiro- [17H-dicyclopropa-6,7:15,16]cyclopenta [a]phenanthrene-17,2′(5H)-furan]-3,5′(2H)-dione)

    Примечание. Синим в таблице выделены ячейки с Prodrugs.

    ЧИТАТЬ ТАКЖЕ:
    Гестаген что это такое и каковы его функции