Типы оральных контрацептивов

Типы оральных контрацептивов

Имеются 2 основных типа современных оральных контрацептивов:

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК)

Монофазные КОК — эстроген и прогестаген содержатся в постоянных количествах, эти таблетки принимают в течение 21 дня с последующим перерывом в 7 дней. Во время перерыва никакие контрацептивные таблетки не принимают или принимают таблетки плацебо.

Выпускают упаковки, содержащие

• 21 таблетку — все таблетки в такой упаковке активны (содержат гормоны). Принимают 21 день — 7 дней перерыв — последующий прием.
• 28 таблеток — 21 таблетка содержит гормоны, 7 таблеток — плацебо (содержат витамины, минералы, железо). Принимают непрерывно с 1-й по 28-ю таблетки, далее следующая упаковка. Данная форма создана для удобства приема, во избежания забывчивости пропуска в приеме таблеток.

Препараты данной группы еще различают по количеству эстрогена:
высокодозированные — содержание эстрогена более 35 мкг,
низкодозированные — содержание эстрогена менее 35 мкг
микродозированные — содержание эстрогена менее 20 мкг

Для удобства определения свойств КОК их еще различают по типу прогестагенного компонента (см ниже), количество которого в монофазных (высокодозированных и низкодозированных) и многофазных контрацептивов оценивается по нагрузке за цикл.

Классификация гестагенов
(по поколениям,
считая от времени их первого синтеза)

Серов В.Н., Пауков С.В. и др., Вестник РААГ, №1, стр.67, 1996 Производные 19-нортестостерона 1 поколение
(1962) 2 поколение
(1972) 3 поколение
(1974, 1977) Норэтинодрел
Норэтинодрона ацетат
Этинодиола диацетат Норэтистерон
Норгестрел
Левоноргестрел Гестоден
Дезогестрел
Норгестимат

Гестагены (прогестагены, прогестины) по своей химической структуре относятся к классу стероидов, структурной основой которых является циклопентанпергидрофенантреновый скелет (С₁₇-стерановое ядро, содержащее 17 атомов углерода, так называемые С₁₇— стероиды — гонаны). Стерановое ядро состоит из 4-х взаимосвязанных колец, три из которых имеют 6 сторон и одна-пять сторон. На каждом углу структурной формулы расположены атомы углерода.

Стероиды отличаются друг от друга по количеству углеродных атомов

• С₂₁ — стероиды (прегнаны) — гормоны коры надпочечников и прогестерон;
• С₁₉ — стероиды (андростаны) — мужские половые гормоны — андрогены и тестостерон;
• С₁₈ — стероиды (эстраны) — женские половые гормоны — эстрогены.

Прогестагены — это производные (дериваты) соответствующих стероидов.

Классификация гестагенов (по химическому происхождению) First Meeting of the European Progestin Club, 1996, Wesel, Niederrhein, Germany
Производные прегнана
(А) Прогестерон	Прогестерон	4-pregnene-3,20-dione
(А) Производные прогестерона	(1) Медрогестон	6,17-dimethyl-4,6-pregnadiene-3,20-dione
(В) Ретропрогестерон	(2) Дидрогестерон	9β13,10α-pregna-4,6-diene-3,20-dione
(С) Производные 17альфа-гидрокси-прогестерона
(С) Производные 17α-гидрокси- прогестерона	(3) Гидроксипрогестерона капроат	17α-hydroxy-4-pregnene-3,20-dione- hexanoate
	(4) Медроксипрогестерона 17-ацетат	17α-acetoxy-6α-methy-l-4-pregnene-3,20- dione
	(5) Мегестрола ацетат	17α-hydroxy-6-methyl-4,6-pregnadiene-3,20- dione-acetate
	(6) Хлормадинона ацетат	6-chloro-17-hydroxy-4,6-pregnadiene-3,20- dione-17-acetate
	(7) Ципротерона ацетат	6-chloro-17α-hydroxy-1alpha;,2α-methylene- 4,6-pregnadiene-3,20-dione-17-acetate
(D) Производные 19-норпрогестерона
(D) Производные 19-норпрогестерона	(8) Демегестон	17-methyl-19-norpregna-4,9-diene- 3,20-dione
	(9) Промегестон	17α,21-dimethyl-19-norpregna-4,9-diene- 3,20-dione
	(10) Тримегестон	21 S-hydroxy-17α,21-dimethyl- 19-norpregna-4,9-diene- 3,20-dione
(Е) Производные 17α-гидрокси- норпрогестерона	(11) Гестенорона капроат	17-hydroxy-19-norpregn-4-ene-3,20-dione-hexanoate
	(12) Номегестрола ацетат	17α-acetoxy-6-methyl-19-norpregna-4,6-diene-3,20- dione
Производные андростана и эстрана
Тестостерон
(F) Производные тестостерона	(13) Этистерон	17α-ethynyl-17α-hydroxy-4-androsten-3-one
(G) Производные 19-нортестостерона
(G) Производные 19-нортестостерона	(14) Норэтистерон (или норэтинодрон)	17β-hydroxy-19-norpregn-4-en-20-yn-3-one
	(15) Основное пролекарство норэтестрона — норэтистерона ацетат	17β-acetoxy-17α-ethynyl-4-estren-3-one
	(16) Линестренол	19-norpregn-4-en-20-yn-17β-ol
	(17) Этинодиола диацетат	3β,17β-diacetoxy-17α-ethynyl-4-estrene
	(18) Норэтинодрел	(17α)-17α-hydroxy-19-nor-pregn-5 (10)-en-20-yn-3-one
	(19) Тиболон	(7α,17α)- 17β-hydroxy-7-methyl- 19-norpregn-5 (10)-en-20-yn-3-one
	(20) Квингестранола ацетат	(17α)- 17β-acetoxyethynyl-3,5-estradiene-3-cyclopentylether
	(21) Левоноргестрел — сильнее производных прогестерона, но уступает по активности новым 19-норстероидам. Обладает гестагенной и значимой андрогенной и анаболической активностью	(17α)- 13β-ethyl- 17β-hydroxy- 18,19-dinopregn-4-en-20-yn-3-one
	(22) Гестоден	(17α-13-ethyl- 17β-hydroxyl- 8,19-dinorpregna-4,15-dien-20-yn-3-one
	(23) Дезогестрел	(17α)-13-ethyl-11-methylene- 18,19-dinorpregn-4-en-20-yn- 17β-ol
	(24) Норгестимат	(17α)-17β-(acetyloxy)-13ethyl- 18,19-dinorpregn-4-en-20-yn-3-one (3-oxime)
	(25) Диеногест	(17α-17β-hydroxy-3-oxo-19-norpregna-4,9-dien-20-nitrile
	(26) Норгестринон	(17α)-17β-hydroxy-19-norpregna-4,9,11-trien-20-yn-3-one
	(27) Гестринон	(17α)- 13-ethyl- 17β-hydroxyl- 8,19-dinorpregna-4,9,11-trien-20-yn-3-one
Дополнительно к классификации First Meeting of the European Progestin Club
(H) Производные спиронолактона	(28) Дроспиренон	(6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)- 1,3′,4′,6,6a,7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a,16- hexadecahydro-10,13-dimethylspiro- [17H-dicyclopropa-6,7:15,16]cyclopenta [a]phenanthrene-17,2′(5H)-furan]-3,5′(2H)-dione)

Примечание. Синим в таблице выделены ячейки с Prodrugs.