Гестагены являются неотъемлемой частью женской эндокринной системы и выполняют большое количество задач. Основное действие гестагенов направлено на подготовку женского организма к беременности и обеспечение дальнейшего роста и развития плода. Недостаток выработки гестагенов может негативно отразится на организме, провоцируя такие заболевания, как гиперплазия эндометрия, кисты матки, яичников и молочной железы, рак молочной железы, бесплодие. При дефиците этих гормонов проводят лечение при помощи синтетических гестагенов.
Гормоны гестагены
Гестагены, или прогестины – это собирательное название группы стероидных половых гормонов, которые вырабатываются в большей мере желтым телом яичников, корой надпочечников (в меньшей мере) и плацентой плода.
Основное действие гестагенов заключается в регулировании женских половых циклов:
- регулируют работу клеток эндометрия, препятствуют образованию гиперплазии, железистых кист;
- участвуют в процессе развития вторичных половых признаков женщины в пубертатном периоде;
- формируют условия для зачатия;
- способствуют нормальному развитию беременности.
Основным представителем гормонов гестагенов является прогестерон. Его также называют гормоном беременности, поскольку он обеспечивает рост и развитие плода. Уровень гормонов гестагенов, в частности прогестерона, колеблется в разные фазы менструального цикла. В фолликулярную фазу концентрация прогестерона составляет 0,33-2,24 нмоль/л, в овуляторную фазу – 0,49-9,40 нмоль/л. Во время беременности уровень прогестерона в первом триместре увеличивается ежедневно в геометрической прогрессии и может достигать концентрации до 468,39 нмоль/л. В мужском организме также происходит выработка гормонов гестагенов, однако их концентрация стабильно мала: 0,31—2,21 нмоль/л.
Гестагены обладают антиандрогенной активностью, уменьшая образование активного метаболита тестостерона и повышая в крови уровень глобулина, связывающего половые стероиды. Они способствуют понижению экспрессии андрогенных рецепторов в тканях, снижая их чувствительность к андрогенам.
Недостаток действия гестагенов прежде всего отображается на менструальном цикле. Возникают задержки, усиливается предменструальный синдром. Нарушения действия гестагенов провоцируют эндометриоз, поликистоз яичников, опухолевые новообразования, фиброзно-кистозную мастопатию.
Недостаток гестагенов является частой причиной бесплодия и невынашивания беременности. Поэтому одним их элементов терапии бесплодия и профилактики невынашивания плода является применение гестагенов препаратов, названий которых большое множество.
Влияние гестагенов на молочную железу
Гестагены стимулируют развитие элементов молочной железы, способствует разграничению долек и протоков. Гормоны гестагены принимают активное участие в завершении процесса созревания молочной железы у девочек-подростков. Под действием гормонов в последние периоды полового созревания молочная железа приобретает округлую форму вместо подростковой конической.
В лютеиновой фазе и во время беременности (в большей степени) эстрогены и гестагены способствуют разрастанию ацинусов молочных желез. Ближе к родам ацинусы наполняются секретом, и сосудистая сеть молочных желез заметно увеличивается. Однако, выделение молока происходит только после родов, когда уровень эстрогенов и гестагенов падает.
Гормоны гестагены способствуют профилактике развития гиперплазии молочных желёз, снижая экспрессию эстрогенных рецепторов ткани молочной железы. Также гестагены снижают риск развития мастопатии и кистозно-фиброзных патологий молочной железы. Влияние гестагенов считается профилактикой рака молочной железы при повторной беременности.
Влияние гестагенов на эндометрий
Действие гестагенов обуславливает образование нормального секреторного эндометрия. Гестагены способствуют переходу фазы пролиферации слизистой оболочки матки в секреторную фазу. После оплодотворения способствуют формированию специфической среды, необходимой для нормального развития оплодотворённой яйцеклетки.
Под действием гестагенов снижается экспрессия эстрогенных рецепторов в эндометрии. Гестагены понижают пролиферативную активность клеток эндометрия. Их влияние способствует профилактике развития гиперплазии и кистозно-железистого изменения эндометрия под воздействием эстрогенов. При отсутствии нормального антипролиферативного и секреторно-трансформирующего действия гестагенов на эндометрий может произойти развитие гиперплазии эндометрия на фоне синдрома поликистозных яичников или гиперэстрогенной фазы климакса.
Влияние гестагенов на половые органы женщины
Гестагены снижают сократимость и возбудимость маточной мускулатуры и фаллопиевых труб. Они способствуют расщеплению окситоцина и вазопрессина. Под действием гестагенов снижается чувствительность маточной мускулатуры к эстрогенам, вазопрессину и окситоцину.
В миометрии гестагены понижают уровень простагландинов, снижая их синтез и увеличивая активность расщепляющих ферментов. Гестагены способствуют подавлению спонтанной сократимости миометрия у беременной и небеременной женщины.
На шейку матки и влагалище гестагены оказывают специфическое действие. Под действием эстрогенов происходит размножение и дифференциация влагалищного эпителия. Прогестерон же обусловливает десквамацию влагалищного эпителия: образуемая железами шейки матки секреция резко уменьшается.
Влияние гестагенов на беременность
Гормоны гестагены необходимы для поддержки и развития беременности. После овуляции в месте выхода яйцеклетки из гранулезных клеток фолликула формируется желтое тело – временная секреторная железа, которая вырабатывает прогестерон. Под действием прогестерона эндометрий готовится к имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Если оплодотворение не произошло, через некоторое время желтое тело постепенно начинает уменьшаться в размерах и выработка прогестерона снижается. В результате происходит менструация.
Если оплодотворение произошло, желтое тело продолжает свою деятельность под влиянием хорионического гонадотропина человека, который начинает вырабатываться хорионом зародыша. Прогестерон необходим для сохранения и развития беременности. Также, гормон препятствует выходу новой яйцеклетки и предотвращает менструацию. Желтое тело продолжает производить прогестерон еще 10-12 недель, до того времени, когда плацента плода не будет готова самостоятельно производить эстрогены и гестагены.
При беременности эстрогены и гестагены снижают чувствительность матки к окситоцину и к адреналину, препятствуя преждевременному наступлению родов.
Лечение гестагенами
Прием гестагенов назначают при патологиях, обусловленных недостаточностью желтого тела, при маточных кровотечениях, бесплодии. Прием гестагенов осуществляет поддержку развития плаценты при недостаточной выработке прогестерона. В малых дозах прием гестагенов провоцирует овуляцию.
Лечение гестагенами проводят при нарушениях менструального цикла: аменорее, альгоменорее.
В климактерическом периоде прием гестагенов назначают для профилактики онкологических заболеваний, климактерических кровотечений и ожирения. Лечение гестагенами назначают для снятия активных признаков менопаузы. Заместительная гормональная терапия включает эстрогены и гестагены.
Синтетические гестагены входят в состав комбинированных оральных контрацептивов (КОК). В этом случае прием гестагенов нормализует менструальный цикл и препятствует овуляции, а также снимает болевой синдром при менструации. Препараты только с гестагенами рекомендованы для женщин с сахарным диабетом, некоторыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, повышенным артериальным давлением.
Сроки лечения гестагенами определяются лечащим врачом исключительно по индивидуальным показаниям.
Синтетические гестагены
Гестагены-препараты используют для лечения множества заболеваний, в том числе онкологических. Они могут комбинироваться с эстрогенами, андрогенами и антиандрогенами, а также с веществами других фармакологических групп. Следует отметить, что вместе с положительными действиями препаратов, содержащих эстрогены, гестагены и их сочетания, существуют также побочные эффекты. Так, прием гормональных препаратов может стимулировать развитие некоторых видов уже имеющихся опухолей.
Синтетические гестагены используют в качестве пероральных контрацептивов. Гестагены-препараты блокируют освобождение лютеинизирующего и фолликулостимулирующего рилизинг-факторов гипоталамуса, а также угнетают секрецию гонадотропных гормонов гипофизом и тормозят овуляцию. Гестагены-препараты в комбинации с эстрогенами дают более надежный результат. Кроме воздействия на гонадотропную функцию, гестаген-таблетки также влияют на другие факторы: повышение вязкости слизи влагалищной среды, что препятствует движению сперматозоидов, затруднение имплантации яйцеклетки в эндометрий.
Контрацептивные гестаген-таблетки делят на три группы:
- Монофазные эстроген-гестагенные препараты.
- Двух- и трехфазные эстроген-гестагенные препараты.
- Моногормональные гестагенные препараты.
Эстроген-гестаген препараты названия имеют самые различные: Жанин, Логест, Ригевидон, Минизистон, Тризистон, Трирегол, Триквилар, Антеовин, Микролют и т.д. Разобраться какие именно гестаген-таблетки подойдут женщине поможет лечащий врач-гинеколог. Выбирать эстроген-гестаген препараты по названиям самостоятельно не рекомендуется.
Синтетическими гестагенами являются гестоден, левоноргестрел, диеногест и др. Синтетические гестагены превосходят по активности прогестерон и действуют на уровне рецепторов без метаболических превращений.
Монофазные препараты применяют также для лечения гестагенами и эстрогенами эндометриоза, маточных кровотечений, аменореи, предменструального и климактерического синдрома.
Двух- и трехфазные эстроген-гестаген таблетки выпускают в виде набора с разным количеством веществ в каждой и принимаются «календарно», повторяя физиологическое течение менструального цикла. Трехфазные эстроген-гестаген таблетки назначают при отсутствии менструации в период приема «пустышек» или при прорывном кровотечении.
Моногормональные гестаген-таблетки содержат минимальное количество гормонов, необходимое для контрацепции. Их назначают при противопоказании к приему эстрогенных-гестаген препаратов.
Наличие у гестагенов антиандрогенных свойств позволило разработать комбинированный препарат Диане−35. В этом случае прием гестагенов с комбинированными веществами предназначен для женщин с повышенным уровнем андрогенов или при повышенной чувствительности тканей к андрогенам. Данные контрацептивные гестаген-таблетки позволяют устранять такие заболевания, как акне, себорея, гирсутизм, андрогенетическая алопеция.
