К гормональной терапии отношение потребителей и некоторых специалистов крайне отрицательное, однако, в некоторых ситуациях прибегать к ней приходится. Кроме того, не все так однозначно, и чтобы понимать, стоит ли бояться определенного наименования, с ним необходимо «познакомиться». В частности, внимания заслуживает толстый пласт гестагенов, оказывающих огромное и неоценимое влияние на женский организм. В чем их заслуга, и для чего назначается гестагенная терапия?
Гестагены — что это такое?
Под данным названием принято понимать представителей стероидных гормонов — прогестинов. В организме женщины их вырабатывает желтое тело яичников, а у будущей матери — плацента плода. Также незначительную долю прогестина производит и кора надпочечников. Основная задача данного гормона, как и большинства тех, что наблюдаются в женском организме, заключается в повышении вероятности оплодотворения яйцеклетки за счет введения матки в фазу секреции, а также в обеспечении развития плода.
Действие гестагенов на организм заключается в снижении риска гиперплазии и образования железистых кист; помимо того, они не позволяют эндометрию перерождаться, за счет подавляющего действия на рецепторы эстрогена.
Трансформация секрета и воздействие гестагенов на эндометрий являются ключевым моментом в профилактике повышения эстрогенов при климаксе, появления кист в яичниках, маточной миомы.
Также следует заметить, что развитие молочных желез в пубертатный период тоже является заслугой гестагенов.
- Главный и самый известный представитель прогестинов — прогестерон. Именно на него обращают внимание женщины, желающие забеременеть и выносить ребенка, именно он становится катализатором материнского инстинкта. Время его синтеза — от середины менструального цикла до его окончания.
- Норма прогестерона в начальной стадии — от 0,32 нмоль/л до 2,23 нмоль/л. В период овуляции значения возрастают до 9,41 нмоль/л, а нижняя граница составляет 0,48 нмоль/л. При наступлении беременности до 3-его месяца включительно возможны значения до 468 нмоль/л. Соотношение эстрогена и прогестерона всегда должно быть в пользу последнего.
Дефицит прогестерона на начальном этапе сказывается только на протекании менструального цикла (включая смену настроений), после — приводит к гинекологическим заболеваниям, а в запущенной форме становится причиной выкидышей и невозможности забеременеть. Впрочем, избыток гестагенов (и прогестерона в частности) также негативно сказывается на женском организме, приводя к анемии и опухолям молочной железы.
Показания к применению гестагенов и препараты на их основе
Если говорить о медикаментах с гестагенной активностью, то главное их предназначение — гормональная заместительная терапия, позволяющая добиться восстановления уровня астероидных гормонов при их дефиците.
Кроме того, гестагены могут быть выписаны и для предотвращения маточных кровотечений, а во время менопаузы они показывают себя со стороны профилактического средства против онкологии и симптомов климакса — по вегетатике, сексуальной функции и мочеполовой системе.
Регуляция уровня гестагенов при помощи медикаментов на их основе позволяет не допустить колебаний веса, вызванных
Примечательно, что гестагенные препараты используются для предотвращения беременности: прогестерон блокирует овуляцию.
Помимо этого, он снижает болевой синдром во время менструального цикла, ослабляет перепады настроения и даже положительно влияет на повышенное артериальное давление.
Однако качественные гестагенные контрацептивы должны быть комбинированными — однокомпонентные препараты, по отзывам специалистов, менее надежны.
В заключении следует отметить, что гестагены в заместительной терапии все еще не так известны, как синтетические гормоны, однако именно они позволяют проводить максимально щадящее и грамотное лечение, поскольку являются естественным продуктом выработки женских яичников и не повышают риска возникновения раковых клеток в печени.
Действие гестагенов и содержащих их препаратов на организм | Все о болезнях женщин и мужчин IllnesNews.ru
Гестагены — это что за гормоны, какие существуют гестагенные препараты
Большое влияние на женский организм оказывает гормональный фон, поэтому наличие его дисбаланса ведет к патологическим состояниям.
Проявление отклонений от нормы может наблюдаться в разные периоды жизни пациентки, например, в начале регул, во время вынашивания ребенка или с наступлением климакса.
Гестагены — это одни из важнейших гормонов, которые необходимы для осуществления зачатия и полноценного течения всего периода беременности.
Гестагены относятся к стероидам и вырабатываются в основном желтым телом и яичниками. В меньшей степени они продуцируются плацентой и корой надпочечников.
Основной гестаген — прогестерон (другое его название «гормон беременности «), так как за счет его влияния происходит подготовка матки к имплантации яйцеклетки после оплодотворения. В женском организме данные гормоны обеспечивают:
- Создание условий в организме женщины, необходимых для зачатия и дальнейшего правильного прохождения беременности.
- Подготовку к родам и будущему материнству. Этот пункт включает усиленное развитие мышц родовых путей, подготовку к лактации, стабилизацию метаболизма.
- Воздействие на эндометрий матки на клеточном уровне, что обеспечивает защиту от развития каких-либо новообразований или гиперплазии.
- Поддержание комфортных условий для начала формирования плода.
- Влияние на слизистую оболочку матки для создания «слизистой пробки».
- Во время формирования организма женщины стимулирует и контролирует нормальное развитие грудных желез, а в подростковом периоде — вторичных половых признаков.
При определении уровня концентрации так называемых половых гормонов в крови учитывают их колебания в разные периоды:
- Фолликулярная фаза, связанная с началом месячных, характеризуется уровнем гестагенов от 0,32 до 2,23 нмоль/л.
- Во время овуляторного цикла уровень колеблется от 0,48 до 9,41 нмоль/л.
- А в лютеиновую фазу показатели находятся в пределах 6,99–56,63 нмоль/л.
Уровень этих гормонов меняется в зависимости от периода жизни женщины, например, во время беременности или климакса.
При вынашивании плода изменения зависят от того, в каком триместре происходят измерения показателей:
- 1 триместр — границы нормы составляют 8,9–468,4 нмоль/л.
- 2 триместр — 71,5–303,1 нмоль/л.
- 3 триместр — 88,7–771,5 нмоль/л.
А в случае с климаксом показатели снижаются и не превышают 0,64 нмоль/л.
Патологические колебания концентрации гестагенов женского организма могут наблюдаться в разных ситуациях:
| Повышение концентрации выше нормы | Снижение концентрации ниже нормы |
| Кровотечения, не вызванные менструацией | Хроническое воспаление органов репродуктивной системы |
| Нарушение развития плаценты | Переношенная беременность |
| Нарушение функциональной активности почек | Кровотечения из матки, не связанные с менструацией |
| Использование некоторых медикаментов | Самопроизвольный аборт |
| Развитие кисты желтого тела | Применение некоторых лекарственных препаратов |
| Нарушение синтеза гормонов в надпочечниках | Недостаточная функциональность плаценты или желтого тела |
| Патологии менструального цикла | Задержка развития плода |
Гестагенные препараты могут быть натуральными или синтетическими. Последние делятся на:
- Производные 19-нортестостерона.
- Производные 17-гидроксипрогестерона.
- Гибридные средства.
Названия препаратов разных категорий зависят исключительно от фармацевтической выпускающей фирмы.
Примером натуральных гестагенов является прогестерон. Наиболее популярные препараты — Утрожестан и Прогестерон. Синтетические производные 19-нортестостерона могут быть производными эстрана (Трисеквенс) или гонана (Овестин и Постинор). Лекарства, относящиеся к производным 17-гидроксипрогестерона, включают Дюфастон или Дивисек. В число гибридных медикаментов входят Жанин и Ярина.
Его выпускают в капсулах. Для перорального применения назначают при бесплодии, предменструальном напряжении, нарушениях менструально-овариального цикла, мастопатии, пременопаузе и в качестве заместительной терапии при менопаузе в сочетании с лекарственными средствами, в основу которых входит гормон эстроген.
Выпускается в виде масляного раствора. Показаниями к его применению являются:
- отсутствие или нарушение менструации;
- менопауза;
- бесплодие или невынашивание беременности;
- эндометриоз;
- рак матки или молочной железы;
- беременность после экстракорпорального оплодотворения;
- гирсутизм.
Таблетированный препарат, который назначают в качестве заместительной терапии при недостатке эстрогена или с профилактической целью при высоком риске переломов и развития остеопороза у женщин в период постменопаузы.
Выпускается в виде интравагинального крема. Его использование возможно при:
- атрофии слизистой нижних отделов мочеполовой системы, связанной с дефицитом эстрогенов;
- бесплодии, вызванной патологией шеечного отдела матки;
- проведении восстановительной терапии у женщин перед или после влагалищных операций в период постменопаузы.
Представляет собой таблетированный препарат. Показанием к его применению является необходимость экстренной контрацепции после интимной близости без средств защиты от нежелательной беременности.
Реализация проводится в виде таблеток. Этот препарат назначают при недостаточности прогестерона, связанной с каким-либо патологическим состоянием, или для заместительной гормональной терапии.
Выпускают в таблетках и выписывают для приема с целью заместительной гормональной терапии с симптоматикой, вызванной недостаточным количеством эстрогенов в период перед или после наступления менопаузы, не связанной с оперативными вмешательствами на матке.
Форма выпуска — драже и таблетки, их назначают для гормональной контрацепции.
Значение гестагенов для женщин и применение гестагенных гормональных препаратов
Гестагены – это гормоны, которые в норме секретируются в женском организме.
Также фармакологический рынок предлагает различные виды гестагенов – препаратов, оказывающих коррекцию гормонального статуса.
Механизм действия биологических веществ известен давно. Главными свойствами гестагенов является сохранение и поддержание репродуктивной функции.
Препараты на основе данных веществ широко используются для лечения гормонозависимых патологий.
Гормоны гестагены для женского организма
Многие женщины знают, что гестагены – это контрацептивы. Однако гормон, вырабатывающийся в организме, не оказывает такого действия.
Противозачаточный эффект дают только медикаментозные средства, принимаемые по определенной схеме.
Эстроген и гестаген – основные гормоны женского организма, вырабатываемые половыми железами.
Они обеспечивают менструальную, детородную функцию, поддерживают работу органов и систем, сохраняют молодость кожи и отвечают за вторичные половые признаки, формируя привлекательные изгибы тела.
- Поэтому для нормальной функции органов и систем необходима комбинация биологических веществ.
- Гестагены вырабатываются на протяжении всего менструального цикла, но повышенная активность отмечается в лютеиновой фазе – после овуляции.
- Гестагенные гормоны, которые в медицине еще называют прогестинами или прогестагенами, синтезируются в яичниках временной железой внутренне секреции.
- Также источниками биологического вещества второй фазы являются надпочечники и плацента, формирующаяся со второго триместра беременности в полости детородного органа.
- Главным гормоном, обладающим гестагенным действием, является прогестерон.
- Он обуславливает физиологическую функцию прогестинов, обеспечивая возможность оплодотворения, имплантации и вынашивания беременности.
Влияние гестагенов на молочную железу
Механизм действия гестагенов на молочную железу изучается по сей день. Многочисленные исследования дают право утверждать, что гормон стимулирует развитие некоторых элементов железистой ткани.
Совокупность биологических действий обеспечивает завершение развития молочной железы у девочек в пубертатном периоде и формирование округлой формы вместо подростковой конической.
Гормоны провоцируют созревание ткани для последующей лактации.
Благодаря прогестерону, снижается негативное влияние эстрогенов на молочные железы. Это обеспечивает профилактический эффект для таких заболеваний, как гиперплазия, мастопатия, железисто-кистозные образования.
На эндометрий
Гестагены действуют на функциональный слой матки после овуляции. В первой фазе цикла отмечается пролиферативная активность функционального слоя.
С наступлением второй фазы эндометрий переходит в секреторную. Если говорить простыми словами, то вырабатывающийся гормон позволяет слизистой «дозреть» до такого состояния, чтобы принять плодное яйцо.
Биологические вещества, секретируемые половыми железами, оказывают профилактическое действие на эндометрий, не позволяя развиться гиперплазии, аденомиозу и фиброзно-кистозным очагам.
На половые органы
Гестагены оказывают расслабляющее действие на половые органы. Особое значение гормоны имеют для маточных труб и мышечного слоя детородного органа.
Благодаря прогестерону, происходит расщепление вазопрессина и окситоцина. Это позволяет предотвратить преждевременное сокращение матки и отделение функционального слоя.
Своим действием биологические вещества обеспечивают снижение чувствительности во время менструаций.
При недостатке гестагенов у женщин отмечается нерегулярный цикл с мажущими прорывными кровотечениями. Дефицит половых гормонов вызывает болезненные менструации и выраженный ПМС.
На беременность
- Несмотря на то, что синтетические гестагены – это противозачаточные таблетки, натуральный гормон имеет важное значение для беременности.
- Само происхождение термина, обозначающего биологическое вещество, произошло от слов gesto и gens, что означает вынашивать, продолжать, производить.
Когда применять гестагенные препараты
Гестагеносодержащие препараты – это средства, имеющие стероидную активность. Они регулируют взаимосвязь между гипофизом, гипоталамусом и яичниками.
Гестагенный компонент лекарственных средств может иметь натуральное или синтетическое происхождение.
Медикаменты применяются с целью достижения следующего результата:
- переход функционального слоя матки в секреторную фазу;
- повышение активности шейки матки и сгущение слизи;
- подавление сократительной активности мышечных тканей;
- повышение показателей базальной температуры;
- стимуляция тканей молочной железы.
- Все гестагенные средства применяются в терапии предменструального синдрома, нарушений цикла, эндометриоза и с целью контрацепции.
- Препараты также используются в период менопаузы, при климаксе.
- Некоторые средства рекомендованы для заместительной гормональной терапии, а также профилактики прерывания беременности.
- В качестве дополнительных медикаментов применяются в комплексном лечении угревой сыпи, СПКЯ, гиперплазии эндометрия и молочной железы, раке простаты у мужчин.
Лечение
Прогестагенная активность зависит от действующего вещества, на основе которого создано лекарство.
| Прогестерон (Утрожестан, Крайнон) | Умеренное | Умеренное | Отсутствует | Отсутствует |
| Норэтистерон (Норколут, Клиогест) | Высокое | Высокое | Высокое | Отсутствует |
| Левоноргестрел (Мирена, Постинор, Три-регол) | Очень высокое | Очень высокое | Очень высокое | Отсутствует |
| Дезогестрел (Мерсилон, Эскапел, Новинет) | Очень высокое | Высокое | Умеренное | Отсутствует |
| Гестоден (Чарозетта, Логест) | Очень высокое | Высокое | Умеренное | Отсутствует |
| Норгестимат (Силест) | Очень высокое | Высокое | Умеренное | Отсутствует |
| Дидрогестарон (Фемостон, Дюфастон) | Умеренное | Умеренное | Отсутствует | Отсутствует |
| Диеногест (Жанин) | Высокое | Отсутствует | Отсутствует | Умеренное |
Рекомендуем узнать: В чем опасность и польза адреналина
Все вещества, за исключением норэтистерона, не имеют эстрогенного действия. В соответствии с показаниями и индивидуальным гормональным статусом назначается определенный препарат.
Лекарственные средства выпускаются в форме инъекций, капсул для перорального использования, вагинальных таблеток и внутриматочных устройств.
Контрацептивы
- Комбинированные эстроген-гестагенные препараты применяются с целью контрацепции.
- Медикаменты регулируют менструальный цикл, снижают выраженность предменструального синдрома, улучшают состояние эпидермиса.
- Активный компонент противозачаточных средств блокирует выделение лютеинизирующего гормона, запускающего овуляцию в организме женщины.
Также препараты снижают концентрацию фолликулостимулирующего гормона и повышают вязкость цервикальной слизи.
- имплантат – вводится подкожно и действует в течение 3-6 месяцев;
- внутриматочные средства – используются на протяжении 5 лет;
- пероральные препараты – принимаются непрерывно.
Побочные эффекты
Прогестагены последнего поколения, как и любые лекарственные средства, могут вызывать побочные реакции:
- мигрень, сонливость, головокружение;
- расстройства пищеварения;
- прорывные кровотечения;
- боли в молочных железах;
- повышение показателей кровяного давления;
- формирование тромбов;
- снижение полового влечения;
- изменение массы тела в большую или меньшую сторону;
- кожные проявления;
- задержка жидкости и появление отеков.
Рассматривая вероятность негативных проявлений, следует изучать каждый препарат индивидуально.
Гестаген – 45плюс
Гестагены – это группа стероидных гормонов. Наиболее существенным для женского организма является прогестерон. От гормонального баланса зависит здоровье женщины, ее репродуктивная функция. Если обнаруживаются отклонения от нормы, врачи принимают решение о назначении гестагенных препаратов, которые способны решить проблему.
Гестагены: что это такое?
Гормоны гестагены – это вид стероидов, которые синтезируются желтым телом, корой надпочечников, а также плацентой во время беременности.
Они относятся к женским половым гормонам, без которых невозможно нормальное функционирование организма, репродуктивной функции.
Также вещество принимает участие в большом количестве различных процессов, поэтому гормональный сбой имеет негативные последствия для здоровья женщины.
К группе гестагенов относится прогестерон – один из ключевых веществ в женском организме.
Классификация гестагенов предполагает большое количество веществ, наиболее важными в женском организме являются прогестерон, дидрогестерон, ципротерон и медроксипрогестерон ацетат.
Гестаген – гормон беременности, он отвечает за подготовку матки к имплантации плодного яйца, обеспечивает нормальное вынашивание плода. Благодаря этим ключевым функциям вещество и получило свое название. Его главные роли:
- Создание благоприятных условий для оплодотворения. Помогает яйцеклетке продвигаться по маточной трубе, подготавливает внутренний слой матки к имплантации.
- Во время беременности отвечает за нормальный рост плода, регулирует состояние мышечного слоя матки, обеспечивает нормальное течение обменных процессов, готовит грудь к грудному кормлению.
- Защищает на клеточном уровне эндометрий матки от гиперплазии, эндометриоза, появления железистых новообразований доброкачественного характера.
Влияние гестагенов на организм женщины во время беременности
Гестаген также принимает участие в других процессах, проходящих в женском организме во время беременности:
- Оптимизируется работа желудка, чтобы полезные вещества из еды всасывались быстрее. Мышцы кишечника и желудка расслабляются, пища через них проходит медленнее. Это важно для нормального развития ребенка, самочувствия будущей роженицы. Для небеременной женщины гипергестагения является опасным явлением. Оказывая идентичное действие, пациента получает питание «за двоих». Это приводит к набору веса, повышает риск образования камней в почках.
- Повышение массы тела при беременности как защита плода. Во втором триместре гестаген начинает вырабатываться в больших количествах плацентой. Под его действием стенки матки становятся толще, в районе бедер и живота накапливается жир. Это все защищает плод от возможных внешних травм.
- Сердечно-сосудистая система. Во время вынашивания ребенка нагрузка на сердце и сосуды значительно возрастает. Достаточный уровень половых гормонов обеспечивает их эластичность и прочность.
Рекомендуется регулярно сдавать анализы для оценки гормонального фона. При наличии симптомов отклонений врач выпишет направление в лабораторию.
Гестаген – это вещество, концентрация которого зависит от возраста женщины, фазы менструального цикла. Так, во время месячных количество гормона минимальное.
Во время овуляции уровень может несколько возрасти, так продолжится до выхода яйцеклетки из фолликула, который преобразуется в желтое тело.
Именно в лютеиновой фазе резко возрастает синтез гестагена, он начинает готовить женский организм к оплодотворению.
Гормоны гестагены оказывают широкое действие на женский организм.
Таблица 1. Норма гестагена у женщин
| Фаза цикла | Количество гормона, нмоль/л | Триместр | Количество гормона, нмоль/л |
| Фолликулярная | 0,32-2,23 | Первый | 8,9-468,4; |
| Овуляция | 0,48-9,41 | Второй | 71,5-303,1 |
| Лютеиновая | 6,99-56,63 | Третий | 88,7-771,5 |
Что такое гестагены в период климакса? Это вещества, отвечающие за нормальное состояние костной ткани, сердечно-сосудистой системы. При менопаузе их количество не превышает 0,64 нмоль/л. Это связано с увяданием яичников, отсутствием овуляции.
Высокое или низкое значение гормона
Нужно понимать, если понижены гестагены, что это может привести к серьезным последствиям.
Гормональный сбой, прием некоторых лекарственных препаратов, воспалительные процессы половых органов или надпочечников, короткая лютеиновая фаза, как результат недостаток гормонов приводит к бесплодию, возникновению маточных кровотечений.
Если во время беременности желтое тело или плацента не выполняют свои функции полноценно, возникают самопроизвольное прерывание, перенашивание беременности, задержки в развитии плода.
Высокий уровень гестагенов также вреден для женского организма. Его причинами могут быть проблемы с почками, киста желтого тела, лекарственная терапия. Это приводит к развитию поликистоза яичников, эндометриозу, миоме матки, маточным кровотечениям.
Гестагены: что это за гормоны, проведение терапии
Препараты, содержащие синтетические гестагены, широко применяются в гормональной заместительной терапии и в качестве контрацептивов. Гормон назначают в таких случаях:
- Недостаточность желтого тела. Это одна из причин бесплодия или выкидышей на ранней стадии, ведь максимальное количество этого вещества вырабатывается именно этим органом.
- Маточные кровотечения. Если они вызваны гормональным дисбалансом, то ЗГТ является обязательной, наиболее эффективной терапией.
- Менопауза. Женщинам после 50 лет рекомендуется принимать гормональные препараты, чтобы поддержать необходимый уровень гормонов. Это является профилактикой развития онкологических заболевания, появления ожирения, различных дисфункций органов половой сферы, костной и сердечно-сосудистой систем.
Гормональные препараты, содержащие гестаген, широко применяются в гинекологии.
Гормональные контрацептивы на основе гестагена
Гестаген известен своими свойствами в большой концентрации блокировать овуляцию. На этом основывается действие многих противозачаточных средств. Такие препараты восстанавливают менструальный цикл, уменьшают проявления предменструального синдрома, а также болевые ощущения во время менструации.
Назначать гормональные препараты может только лечащий врач. Недопустимо самостоятельно принимать решение.
Большинство препаратов являются комбинированными – дополнительно содержат эстрогены. Чистые гестагены рекомендуются женщинам с сахарным диабетом, заболеваниями сердца. Они оказывают на организм более щадящее действие, но имеют меньшую степень защиты. Чтобы записаться на прием к врачу-гинекологу или эндокринологу, получить бесплатную консультацию, перейдите по ссылке.
Рекомендованное видео:
О чем молчат гинекологи: правда о натуральном прогестероне и синтетическом гестагене
Возможно, после сегодняшней статьи гинекологи забросают в меня камнями, но как врач, и как женщина я не могу об этом молчать.
Прогестерон – женский половой гормон, вырабатывается в яичниках, плаценте и надпочечниках.
Прогестерон обеспечивает ряд жизненно важных функций:
- Балансирует эстрогены и гормоны щитовидной железы.
- Регулирует менструальный цикл.
- Необходим для зачатия и нормального протекания беременности.
- Прогестерон — природный антидепрессант.
Обеспечивает натуральный успокоительный эффект.
Оказывает положительное влияние на артериальное давление и сердечно-сосудистую систему в целом.
Недостаточность прогестерона, как правило, развивается после 35 лет, но на фоне стресса этот процесс может значительно ускориться.
Основные клинические проявления недостаточности прогестерона:
Прогестерон в достаточном количестве может помочь женщине снизить повышенную тревожность, ослабить приступы головной боли и мигрени, улучшить качество сна. Пожалуй, самая частая жалоба, с которой женщины после 35 приходят ко мне, — это бессонница, особенно в районе 4-5 утра, перепады настроения, порой ярость, — «я раньше была довольной и спокойной, а сейчас у меня просто ужасный характер!»
Несмотря на то, что прогестерон был открыт более 70 лет назад, полный потенциал этой молекулы еще далеко не раскрыт. Единственная проблема заключается в том, что в современной медицине распространено глубокое заблуждение в различиях между натуральным и синтетическим прогестероном (гестаген).
И, несмотря на то, что слова прогестерон и прогестоген (гестаген) вполне созвучны, это абсолютно разные понятия.
Гестагены (синтетические формы прогестерона) имеют отличную от натурального прогестерона структуру, и, как следствие, не способны выполнять его функции, например, балансировать уровень эстрогенов в вашем теле.
Гестагены встраиваются в эндокринную систему женщины, блокируя рецепторы не только к прогестерону, но и к другим половым гормонам.
Как результат, положительный эффект эстрогенов на сердечно-сосудистую систему женщины исчезает, что может привести к спазму артерий, повышению артериального давления, инфаркту.
Примеры синтетических гестагенов
- Левонопрогестел (внутриматочная спираль (ВМС) Мирена)
- Медороксипрогестерона Ацетат (Провера, Депо-Провера)
- Дидрогестерон (Дюфастон)
- Пероральные противозачаточные препараты
Более того, применение Медроксипрогестерона сопряжено с повышенным риском развития рака груди, сердечно-сосудистых заболеваний, инсульта. Я не рекомендую принимать этот препарат.
В одном из исследований, опубликованных в Journal of American Medical Association, риск возникновения рака молочной железы у женщин, применявших эстроген/гестагенные пероральные контрацептивы в течение 10 лет, повышался почти в 2 раза.
Наиболее частые побочные эффекты гестагенов:
- Набор веса и выпадение волос
- Депрессия и повышенная тревожность
- Головные боли, бессонница
- Риск развития рака молочной железы после 10 лет приема увеличивается на 80%!
- Риск развития деменции, сердечно-сосудистых заболеваний повышается более, чем вдвое.
Синтетические гестагены могут спровоцировать рак молочной железы, в то время как натуральный прогестерон защищает вас от онкологии.
Интересный случай произошел с моей помощницей, медсестерой Ириной. Она постепенно стала хуже себя чувствовать, появилась тревожность, перестала радоваться воскресным прогулкам по пляжу со своей семьей.
После проверки гормонов оказалось, что Ирина страдала от недостаточности как эстрогенов, так и прогестерона, а также нарушения работы надпочечников. Через некоторое время после начала терапии натуральным прогестероном Ирина почувствовала себя намного лучше.
Далее ее наблюдали еще несколько докторов, по не относящимся к данному вопросу проблемам. Оба они сообщили ей, что прогестерон—заместительная терапия может привести к сердечно-сосудистым заболеваниям, онкологии груди.
На что Ирина улыбнулась, и спокойно ответила: «Да, на терапии синтетическими гестагенами такое может случиться, но я на натуральном прогестероне.»
Тем не менее, у гестагенов есть ряд положительных эффектов, схожих с натуральным прогестероном
- Улучшение структуры костной ткани, предотвращение остеопороза.
- Положительное влияние на работу щитовидной железы.
- Защита от рака матки
- Нормализация уровня меди и цинка в крови.
За исключением перечисленных положительных эффектов гестагенов на здоровье женщины, становится абсолютно понятно, что использование натурального прогестерона в заместительной гормональной терапии (ГЗТ) наиболее безопасно для вашего здоровья.
Перед началом любой ГЗТ у вас должны быть измерены уровни половых гормонов, желательно в середине лютеиновой фазы. И в течение всего периода терапии их необходимо контролировать и регулировать с периодичностью раз в 3-4 месяца.
Прогестерон назначают в форме крема, масла, подъязычно или перорально (таблетированные формы). Какая форма подойдет именно вам, может определить только врач на основании вашей клинической картины и анализов.
Имейте в виду, что, как и любой другой медикамент, прогестерон может оказывать ряд побочных эффектов, при наличии которых нужно сразу же связаться с вашим лечащим врачом.
- тошнота
- головокружения
- болезненность молочных желез
Многие женщины после операции по удалению матки задаются вопросом, нужен ли им прогестерон? Однозначный ответ – да. Натуральный прогестерон положительно влияет на здоровье, предотвращает возникновение эндометриоза.
Кстати, адреналин оказывает прямое влияние на прогестерон. Когда вы находитесь в стрессе, повышенный уровень адреналина в крови блокирует положительные эффекты прогестерона.
Натуральный прогестерон защищает ДНК и замедляет процесс старения
Самая важная структура вашего тела – ДНК. Каждая клетка содержит ДНК, за исключением красных кровяных телец эритроцитов. На кончиках ДНК находятся наконечники, их называют теломерами. Они защищают ДНК от разрушения.
С возрастом теломеры становятся короче, постепенно исчезая, — результат разрушение ДНК. Это сопряжено с преждевременным старением, хроническим заболеваниями, ранней смертью.
Одним словом, длина теломеров определяет ваш биологический возраст.
В одном из исследований, 130 женщин проходили эстроген-прогестроновую заместительную терапию. Результаты показали, что у тех, кто был на гормональной терапии более 5 лет, значительно увеличилась длина теломеров по сравнению с теми, кто эту терапию не получал.
Вывод: натуральный прогестерон защищает ДНК и замедляет процесс старения.
5 фактов, которые вам необходимо знать перед приемом контрацептивов:
- . Перед началом любой ГЗТ у вас должны быть измерены уровни половых гормонов, желательно в середине лютеиновой фазы. И в течение всего периода терапии их необходимо контролировать и регулировать с периодичностью раз в 3-4 месяца.
- .
Натуральный (биоидентичный) прогестерон предохраняет женщину от рака груди, в то время как синтетические гестагены повышают риск онкологии молочной железы
Обеспечивает успокоительный эффект, синтетичские гестагены могут стать причиной депрессии.
- .Response to «The bioidentical hormone debate: are bioidentical hormones (estradiol, estriol, and progesterone) safer or more efficacious than commonly used synthetic versions in hormone replacement therapy?».Postgrad Med. 2009 Jul;121(4):172. doi: 10.3810/pgm.2009.07.2042.
- .Geburtshilfe Frauenheilkd. Progesterone in Peri- and Postmenopause: 2014 Nov; 74(11):995–1002. Reviewhttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4245250/
- .B. de Lignières. Effects of progestogens on the postmenopausal breast. Obstetrics and Gynaecology,Pages 229-235 | Published online: 03 Jul 2009 Download citation https://doi.org/10.1080/cmt.5.3.229.235
- .Maki Saitoh etc. Medroxyprogesterone Acetate Induces Cell Proliferation through Up-Regulation of Cyclin D1 Expression via Phosphatidylinositol 3-Kinase/Akt/Nuclear Factor-κB Cascade in Human Breast Cancer Cells Endocrinology, Volume 146, Issue 11, 1 November 2005, Pages 4917–4925, https://doi.org/10.1210/en.2004-1535
- .Effect of Long-Term Hormone Therapy on Telomere Length in Postmenopausal Women. Yonsei Med J. 2005 Aug 31; 46(4): 471–479. Published online 2005 Aug 31. doi: 10.3349/ymj.2005.46.4.471 PMCID: PMC2815830 PMID: 16127770
Мнение редакции может не совпадать с мнением автора. В случае проблем со здоровьем не занимайтесь самолечением, проконсультируйтесь с врачом.
Нравятся наши тексты? Присоединяйтесь к нам в соцсетях, чтобы быть в курсе всего самого свежего и интересного!
Гестагены :: Описание фарм. группы, препараты
Название фармакологической группы: Гестагены.
Гестагены — это препараты, которые являются стероидными гормонами и принимают участие в функционировании гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы. Оказывают гестагенное, антиэстрогенное, андрогенное и антиандрогенное действия.
1. Натуральные гестагены: * Прогестерон ( Крайнон 30 , Прогестерон , Прожестожель , Утрожестан ). 2. Синтетические гестагены: 2,1. Производные 19-нортестостерона: 2,1,1. Производные эстрана: * Норэтистерон ( Клиогест , Норколут , Паузогест , Трисеквенс ). * Этинодиола диацетат. * Линестренол ( Оргаметрил , Экслютон ). * Норэтинодрел. 2,1,2. Производные гонана: * Норгестрел. * Левоноргестрел ( Климонорм , Микрогинон , Мирена , Овестин , Постинор , Ригевидон , Три-регол , Тризистон , Триквилар ). * Дезогестрел ( Марвелон , Мерсилон , Новинет , Регулон , Эскапел ). * Гестоден ( Линдинет-20 , Логест , Чарозетта ). * Норгестимат ( Силест ). 2,2. Производные 17-гидроксипрогестерона: * Дидрогестерон ( Дюфастон , Фемостон ). * Мегестрол ацетат. * Медроксипрогестерон ацетат ( Депо-Провера , Дивисек , Индивина ). * Ципротерон ацетат (Диане-35, Климен). * Медрогестон. 2,3. Гибридные гестагены: * Диеногест (Жанин). * Дроспиренон (Анжелик, Ярина). * Номегестрол.
Гестагены являются стероидными гормонами. Механизм их действия обусловлен взаимодействием со стероидными мембранными и цитозольными рецепторами. Взаимодействие с мембранными рецепторами опосредует негеномные эффекты гестагенов (развиваются быстро, в течение нескольких минут или часов). При связывании гестагенов с цитозольными рецепторами наблюдаются геномные эффекты этих препаратов (развиваются в течение нескольких часов и суток), что приводит к физиологическим и морфологическим изменениями в органах-мишенях. Существует 5 типов стероидных рецепторов: для эстрогенов, гестагенов, андрогенов, глюкокортикостероидов и минералокортикоидов. Гестагены связываются в основном со специфическими гестагенными рецепторами, однако могут взаимодействовать и с другими типами стероидных рецепторов. Так, прогестерон связывается с минералокортикоидными рецепторами (оказывает антиминералокортикоидное действие), медроксипрогестерон ацетат – с глюкокортикостероидными рецепторами (обладает незначительной глюкокортикостероидной активностью).
Основные фармакологические эффекты прогестерона:
* Секреторная трансформация эндометрия. * Образование густой и вязкой цервикальной слизи. * Снижение активности гладкой мускулатуры матки и половых путей. * Подъем базальной температуры во второй фазе менструального цикла. * Стимуляция роста молочных желез. Препараты этой группы оказывают гестагенное, антиэстрогенное, андрогенное и антиандрогенное действия. По гестагенной активности производные 19-нортестостерона, 17- гидроксипрогестерона и препараты из группы гибридных гестагенов превосходят эффекты натурального прогестерона. Антиэстрогенная активность отмечается у всех синтетических гестагенов, но наиболее выражена у производных 19-нортестостерона. Это свойство производных 19-нортестостерона может снижать эффективность заместительной гормональной терапии. Андрогенная активность характерна для производных 19-нортестостерона и для медроксипрогестерона ацетата из группы производных 17- гидроксипрогестерона. Гестагены, обладающие андрогенными свойствами, повышают риск развития ожирения, способствуют появлению признаков гирсутизма, акне, алопеции, оказывают неблагоприятное воздействие на липидный и углеводный обмен пациентов. На фоне лечения этими препаратами могут увеличиваться показатели ЛПНП, триглицеридов и снижаться уровни ЛПВП. Антиандрогенная активность наблюдается у ципротерона ацетата из группы производных 17- гидроксипрогестерона и у диеногеста из группы гибридных гестагенов. Механизм антиандрогенного действия этих препаратов опосредован торможением секреции гонадотропинов гипофизом, (что приводит к угнетению синтеза андрогенов), ингибированием андрогенных рецепторов и активности 5α-редуктазы (катализирует превращение тестостерона в более активный дигидротестостерон). Поэтому указанные препараты могут применяться для лечения андрогензависимых заболеваний (акне, гирсутизм, андрогенная алопеция, синдром поликистозных яичников).
Фармакологическая активность гестагенов.
| Гестаген | Гестагенная | Эстрогенная | Антиэстрогенная | Андрогенная | Антиандрогенная |
| Прогестерон | + | — | + | — | — |
| Дидрогестерон | + | — | + | — | — |
| Медроксипрогестерон ацетат | + | — | + | (+) | ((+)) |
| Ципротерон | +(+) | — | + | — | ++ |
| Медрогестон | + | — | + | — | (+) |
| Норэтистерон | ++ | + | ++ | ++ | — |
| Левоноргестрел | +++ | — | +++ | +++ | — |
| Дезогестрел | +++ | — | ++ | + | — |
| Гестоден | +++ | — | ++ | + | — |
| Норгестимат | +++ | — | ++ | + | — |
| Промегестон | +++ | — | + | — | — |
| Диеногест | ++ | — | — | — | + |
— — отсутствие активности; ((+)) – очень низкая активность; (+) – низкая активность; + — умеренная активность; ++ — высокая активность; +++ — очень высокая активность. К преимуществам прогестерона и производных 17-гидроксипрогестерона относятся: отсутствие андрогенных эффектов, минимальное влияние на показатели обмена веществ. Производные 19-нортестостерона способны надежно предупреждать наступление овуляции, регулировать менструальный цикл.
В гибридных гестагенах сочетаются положительные свойства прогестерона, производных 17-гидроксипрогестерона и 19-нортестостерона.
Натуральный прогестерон плохо всасывается в ЖКТ, поэтому в настоящее время он применяется в микронизированной форме. Наиболее высокой биодоступностью отличаются производные 19-нортестостерона (особенно левоноргестрел, гестоден и диеногест) и гибридные гестагены. Производные 19-нортестостерона способны взаимодействовать с глобулином, связывающим половые стероиды, чем обусловлена андрогенная активность этих препаратов. Гибридные гестагены (диеногест) не связывается с этим типом глобулинов. Минимально выражена способность взаимодействовать с глобулином, связывающим половые стероиды, у производных 17-гидроксипрогестерона. Время достижения максимальной концентрации у большинства производных 19-нортестостерона и 17-гидроксипрогестерона составляет 1-2 часа. У гибридного гестагена диеногеста максимальная концентрация в 1,5 раза превышает аналогичный показатель у норэтистерона и примерно в 10 раз выше, чем у других производных 19-нортестостерона. Гестагены биотрансформируются в печени. Ряд производных 19-нортестостерона являются пролекарствами. Так, линестренол, этинодиола диацетат и норэтинодрел в результате печеночного метаболизма в организме превращаются в норэтистерон, дезогестрел – в активный 3-кето-дезогестрел, а норгестимат – частично в левоноргестрел. У некоторых гестагенов (норэтистерон) выражен пресистемный метаболизм. Гестагены выводятся из организма преимущественно с мочой. Производные 17-гидроксипрогестерона экскретируются медленнее, чем производные 19-нортестостерона.
Фармакокинетические параметры гестагенов.
| Гестаген | Биодоступность, % | Метаболизм | Время достижения максимальной концентрации, ч | Период полувыведения, ч | Путь элиминации |
| Прогестерон | — | В печени | 1-4 |
Гестагены
Гестагены являются стероидными гормонами. Механизм их действия обусловлен взаимодействием со стероидными мембранными и цитозольными рецепторами.
Взаимодействие с мембранными рецепторами опосредует негеномные эффекты гестагенов (развиваются быстро, в течение нескольких минут или часов).
При связывании гестагенов с цитозольными рецепторами наблюдаются геномные эффекты этих препаратов (развиваются в течение нескольких часов и суток), что приводит к физиологическим и морфологическим изменениями в органах-мишенях.
Существует 5 типов стероидных рецепторов: для эстрогенов, гестагенов, андрогенов, глюкокортикостероидов и минералокортикоидов.
Гестагены связываются в основном со специфическими гестагенными рецепторами, однако могут взаимодействовать и с другими типами стероидных рецепторов.
Так, прогестерон связывается с минералокортикоидными рецепторами (оказывает антиминералокортикоидное действие), медроксипрогестерон ацетат – с глюкокортикостероидными рецепторами (обладает незначительной глюкокортикостероидной активностью).
Основные фармакологические эффекты прогестерона:
- Секреторная трансформация эндометрия.
- Образование густой и вязкой цервикальной слизи.
- Снижение активности гладкой мускулатуры матки и половых путей.
- Подъем базальной температуры во второй фазе менструального цикла.
- Стимуляция роста молочных желез.
Препараты этой группы оказывают гестагенное, антиэстрогенное, андрогенное и антиандрогенное действия .
По гестагенной активности производные 19-нортестостерона, 17- гидроксипрогестерона и препараты из группы гибридных гестагенов превосходят эффекты натурального прогестерона.
Антиэстрогенная активность отмечается у всех синтетических гестагенов, но наиболее выражена у производных 19-нортестостерона. Это свойство производных 19-нортестостерона может снижать эффективность заместительной гормональной терапии.
Андрогенная активность характерна для производных 19-нортестостерона и для медроксипрогестерона ацетата из группы производных 17- гидроксипрогестерона.
Гестагены, обладающие андрогенными свойствами, повышают риск развития ожирения, способствуют появлению признаков гирсутизма, акне, алопеции, оказывают неблагоприятное воздействие на липидный и углеводный обмен пациентов.
На фоне лечения этими препаратами могут увеличиваться показатели ЛПНП, триглицеридов и снижаться уровни ЛПВП.
Антиандрогенная активность наблюдается у ципротерона ацетата из группы производных 17- гидроксипрогестерона и у диеногеста из группы гибридных гестагенов.
Механизм антиандрогенного действия этих препаратов опосредован торможением секреции гонадотропинов гипофизом, (что приводит к угнетению синтеза андрогенов), ингибированием андрогенных рецепторов и активности 5α-редуктазы (катализирует превращение тестостерона в более активный дигидротестостерон).
Поэтому указанные препараты могут применяться для лечения андрогензависимых заболеваний (акне, гирсутизм, андрогенная алопеция, синдром поликистозных яичников).
Фармакологическая активность гестагенов
| Гестаген | Гестагенная | Эстрогенная | Антиэстрогенная | Андрогенная | Антиандрогенная |
| Прогестерон | + | — | + | — | — |
| Дидрогестерон | + | — | + | — | — |
| Медроксипрогестерон ацетат | + | — | + | (+) | ((+)) |
| Ципротерон | +(+) | — | + | — | ++ |
| Медрогестон | + | — | + | — | (+) |
| Норэтистерон | ++ | + | ++ | ++ | — |
| Левоноргестрел | +++ | — | +++ | +++ | — |
| Дезогестрел | +++ | — | ++ | + | — |
| Гестоден | +++ | — | ++ | + | — |
| Норгестимат | +++ | — | ++ | + | — |
| Промегестон | +++ | — | + | — | — |
| Диеногест | ++ | — | — | — | + |
— — отсутствие активности; ((+)) – очень низкая активность; (+) – низкая активность; + — умеренная активность; ++ — высокая активность; +++ — очень высокая активность.
- К преимуществам прогестерона и производных 17-гидроксипрогестерона относятся: отсутствие андрогенных эффектов, минимальное влияние на показатели обмена веществ.
- Производные 19-нортестостерона способны надежно предупреждать наступление овуляции, регулировать менструальный цикл.
- В гибридных гестагенах сочетаются положительные свойства прогестерона, производных 17-гидроксипрогестерона и 19-нортестостерона.
