Химическое название
Химические свойства
Дроспиренон — что это такое? Данное вещество относится к группе пероральных контрацептивных средств. Чаще всего его применяют в комбинации с другими гормонами. Лекарство способно оказывать терапевтическое действие на андрогензависимые болезни.
Дроспиренон — что это за гормон? Дроспиренон – это синтетический гормон, по своим свойствам близок к натуральному прогестерону, производное спиронолактона. Молекулярная масса химического соединения = 366,5 грамм на моль. Плотность вещества = 1,26 грамм на см3, температура плавления составляет примерно 200 градусов Цельсия.
Дроспиренон в Википедии упоминается в статьях о гормональной контрацепции и влиянии лекарственных средств на половую функцию человека.
Фармакологическое действие
Гестагенное, антигонадотропное, антиминералокортикоидное, антиандрогенное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Благодаря тому, что данное вещество обладает ярко выраженными антиандрогенными свойствами, оно благоприятно влияет на течение андрогензависимых заболеваний, таких как акне, алопеция и себорея. Дроспиренон стимулирует выведение ионов натрия и прочих жидкостей из организма, вследствие чего нормализуется артериальное давление, спадает отечность и болезненность в молочных железах, снижается масса тела.
Клинические исследования показали, что уже после 4 месяцев применения лекарства систолическое давление снижается в среднем на 2-4 мм ртутного столба, а диастолическое — на 1-3 мм рт. ст., вес снижается на 1-2 кг. У женщин во время менопаузы значительно снижается вероятность возникновения рака толстой кишки, гиперплазии и рака эндометрия.
Синтетический гормон не обладает эстрогенной, андрогенной и глюкокортикостероидной активностью, не изменяет инсулинорезистентность и реакцию организма на глюкозу. В процессе лечения препаратом у пациента снижается уровень холестерина в крови и ЛПНП, незначительно повышается концентрация триглицеридов.
После приема таблеток, содержащих Дроспиренон, активное вещество быстро и практически полностью усваивается организмом. Биологическая доступность вещества составляет порядка 75-85%. Параллельный прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Концентрация лекарства в плазме крови снижается двухфазно, период полувыведения составляет 35-40 часов. При систематическом, ежедневном приеме равновесная концентрация средства наблюдается через 10 суток.
У средства большая степень связывания с белками плазмы (сывороточный альбумин) – порядка 95-97%. Основные метаболиты гормона образуются, не затрагивая систему цитохрома Р450. Выводится препарат в форме метаболитов с калом и мочой, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде.
Показания к применению
- в составе комплексной терапии для профилактики постменопаузного остеопороза;
- при необходимости проведения гормональной контрацепции у женщин с дефицитом фолатов или задержкой жидкости в организме;
- в качестве заместительного гормонального лечения при климактерических расстройствах для устранения приливов, потливости и прочих вазомоторных симптомов;
- при инволюционных изменениях мочеполового тракта у женщин с неудаленной маткой;
- в сочетании с прочими синтетическими гормонами для контрацепции;
- для контрацепции при тяжелом ПМС;
- при тяжелой и умеренной форме угрей для контрацепции.
Противопоказания
- пациентам с аллергией на Дроспиренон;
- при порфирии;
- лицам со склонностью к образованию тромбов;
- при тяжелой печеночной недостаточности;
- во время лактации;
- при тромбоэмболии или тромбофлебите в тяжелой форме;
- если у пациентки наблюдаются вагинальные кровотечения неизвестного происхождения;
- при раке молочной железы или других половых органов;
- беременным женщинам.
Побочные действия
Во время лечения препаратом могут развиться:
- аллергические реакции различной степени тяжести, головокружение;
- тромбоэмболия легочной артерии или сосудов головного мозга;
- тромбофлебит, тромбы в венах сетчатки;
- артериальная гипертензия, отечность, головные боли;
- калькулезный холецистит;
- сонливость,апатия, депрессивные состояния;
- снижение остроты зрения, рвота, рост или снижение веса;
- галакторея, тошнота, гирсутизм;
- алопеция, болезненные ощущения и набухание молочных желез;
- кровянистые или необычной консистенции вагинальные выделения;
- снижение сексуального влечения,хлоазма;
- бессонница, снижение судорожного порога, варикоз.
Дроспиренон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от того, в какой комбинации данный гормон находится в таблетке, его назначают по различным схемам лечения. Согласно инструкции для Дроспиренона в таблетках, его принимают один раз в сутки, в одно и то же время.
Терапию начинают после отмены предыдущего гормонального средства, в соответствии с рекомендациями врача. Продолжительность лечения также устанавливается в индивидуальном порядке и часто зависит от эффективности проведения терапии.
Передозировка
При передозировке могут возникнуть тошнота, вагинальное кровотечение, рвота. В связи с тем, что у лекарства нет специфического антидота, то лечение – симптоматическое.
Взаимодействие
При длительном лечении препаратами, который индуцируют ферменты печени (барбитуратами, карбамазепином, оскарбазепином, производными гидантоина, примидоном, рифампицином, топираматом, гризеофульвином, фелбаматом) повышает клиренс данного вещества и снижает их эффективность. Как правило этот эффект проявляется через 2-3 недели, после начала проведения терапии и сохраняется в течение месяца после прекращения приема препаратов.
Лекарство снижает эффективность препаратов, стимулирующих гладкую мускулатуру матки и анаболических стероидов.
Условия продажи
Особые указания
При проведении ряда неконтролируемых рандомизированных исследований был выявлен повышенный риск развития венозной тромбоэмболии во время лечения средством. Необходимо с особой осторожностью назначать препарат женщинам, у которых имеется предрасположенность к возникновению венозной тромбоэмболии (наследственность, ожирение, возраст). Необходимо внимательно соотнести показатели “риск – польза”.
Редко на фоне лечения возникали доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени. Если у пациента имеются какие-либо признаки данного заболевания, боли в области под ребрами, увеличение органа и внутрибрюшное кровотечение, то лечение необходимо прервать.
У пациенток с умеренной и легкой степенью почечной недостаточности прием данного синтетического гормона может повлиять на концентрацию ионов калия в сыворотке крови. Имеется небольшой риск развития гиперкалиемии, особенно, если пациент дополнительно принимает калийсберегающие лекарства.
Перед началом лечения средством рекомендуется пройти гинекологическое и общемедицинское обследование, особое внимание рекомендуется уделить цитологическому исследованию церквиальной слизи и молочных желез, систему свертывания крови, исключить беременность. Во время проведения терапии периодически эти исследования следует повторять.
С антибиотиками
Вероятно, что некоторые антибиотики могут повлиять на метаболизм препарата.
