Подлинности медрокси пргестерона ацетата подтверждают также по положительной реакции на ацетилированные соединения (см. выше кортизона ацетат, пред вопрос) 
46. Производные андростана:
Производные андростана — андрогены. Адресную функцию у андрогенов выполняет преимущественно заместитель в положении 17(3, а эффекторную функцию — 3-кетогруппа кольца А. Для проявления андрогенной активности обязательным условием является наличие в молекуле 17|3-гидроксила. В отличие от прогестинов и кортикостероидов, 5а-восстановление двойной связи в кольце А молекулы андрогенов не только не снижает, но значительно повышает гормональную активность.
Андрогенные гормоны:
Тестостерона пропионат
Тестостерон является эндогенным мужским половым (адрогенным) гормоном. Вырабатывается в мужских половых железах, необходим для формирования половых органов и развития вторичных половых признаков у мужчин.
Белый кристаллический порошок.
пропионат имеет значительно более короткую продолжительность воздействия. При внутримышечном применении эфиров тестостерона продолжительность их воздействия на организм зависит от вида эфира (тестостерон энантат и ципионат действуют дольше, чем пропионат и ацетат) и от количества тестостерона.
Он обладает биологическими и лечебными свойствами естественного гормона, но медленнее всасывается и более стоек в организме, чем тестостерон. Тестостерона пропионат применяют парентерально; при пероральном приеме он неэффективен (быстро разрушается в печени). Помимо специфического андрогенного действия, тестостерон, как и все андрогены, оказывает влияние и на другие функции и системы организма, в частности действует на азотистый и фосфорный обмен. Он оказывает анаболическое действие и может рассматриваться как эндогенный анаболический гормон.
Метил тестостерон
Белый или кремовато-белый порошок или кристаллы, гигроскопичен. Практически нерастворим в воде, растворим в спиртах и органических растворителях, слабо растворим в растительных маслах. Андрогены, антиандрогены
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны на поверхности клеток в органах-мишенях, проникает в цитоплазму и ядро, вызывая активацию генетического аппарата.
Производные андростана — Анаболические средства: метандиенон, метандриол, феноболил, ретаболил, андрокур
Анаболические средства — это целая группа самых различных по структуре и по происхождению средств, которые способны усиливать процессы синтеза белка в организме.
Метиландростендиол
Описание. Белый кристаллический порошок без запаха.
Растворимость. Практически нерастворим в воде, растворим в 95% спирте, трудно растворим в хлороформе, мало растворим в эфире.
2 мг препарата растворяют в 2 мл концентрированной серной кислоты; появляется желто-оранжевое окрашивание с зеленой флюоресценцией. Прибавляют 1,5 млводы, встряхивают, добавляют еше 1,5 мл воды и вновь встряхивают; полученный раствор окрашен в желто-оранжевый цвет.
Около 0,5 г препарата (точная навеска) сушат при 100-105° до постоянного веса. Потеря в весе не должна превышать 2%.
Сульфатная зола из 0,5 г препарата не должна превышать 0,1%.
Метанандростенолон
Препарат содержит не менее 97,0% и не более 103,0% C20H28О2 в пересчете на сухое вещество.
Описание. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Растворимость. Легко растворим в спирте 95% и хлороформе, умеренно растворим в эфире, практически нерастворим в воде.
Подлинность. А. Инфракрасный спектр препарата, снятый в вазелиновом масле, в области от 4000 до 400 см-1 должен иметь полное совпадение положения полос поглощения с рисунком спектра.
Б. Ультрафиолетовый спектр раствора, приготовленного для количественного определения, в области от 220 до 300 нм имеет максимум поглощения при 245 нм ± 2 нм.
В. 0,002 г препарата смешивают с 2 мл кислоты серной концентрированной; появляется красное окрашивание.
Г. 0,05 г препарата растворяют в 9 мл спирта метилового, прибавляют 1 мл раствора 2,4-динитрофенилгидоразина в кислоте хлористоводородной. При потирании палочкой стенки пробирки образуется оранжево-красный осадок.
химическая структура 17(3-окси-19-нор-4-андростен-3-он-17|3-фенилпропионат, или фенилпропионат 19-нортестостерона.
Является активным, длительно действующим анаболическим стероидом. После однократной инъекции эффект сохраняется 7-15 дней. Оказывает слабый андрогенный эффект.
Эфирная цепочка Фенилпропионата примерно в 2 раза короче, чем у деканоата, благодаря чему действующее вещество быстрее всасывается в кровь и имеет меньшее время воздействия на организм. Поэтому у фенилпропионата есть свои преимущества: 1 — более короткий период действия в значительной степени сокращает частоту побочных эффектов нандролона. 2 — сокращается время восстановления эндогенного тестостерона после курса. 3 — при возникновении побочных эффектов или плохой переносимости курс можно прекратить и все нежелательные реакции быстро исчезнут.
химическая структура 19-нор-тестостерон-173-деканоат. Приставка 19-нор- означает, что в молекуле тестостерона отсутствует метальная группа в 19-м положении. Препарат оказывает сильное и длительное анаболическое действие.
По сравнению с другими синтетическими анаболическими стероидами малотоксичен. В клинической практике используется для лечения дистрофии, при восстановлении после травм, операций, инфарктов; назначается даже в детском возрасте. У женщин препарат повышает уровень гемоглобина в крови и уменьшает потерю кальция из костной ткани. Обладает еще меньшим андрогенным (и вирилизирующим) действием, чем феноболин
Антиандрогенное средство
Фармакологическое действие — антиандрогенное, прогестагенное, противоопухолевое.
Конкурентно блокирует андрогенные рецепторы, угнетает действие андрогенов на клетки органов-мишеней. Ингибирует высвобождение гонадотропинов, снижает синтез эндогенных андрогенов и их уровень в крови.
Производные эстрана
Фармакологическое действие. Эстрон является естественным фолликулярным гормоном, необходимым для нормального развития женского организма. Он начинает вырабатываться в яичниках с наступлением периода полового созревания и образуется в созревающих фолликулах до наступления климактерического периода. Вместе с гормоном желтого тела фолликулярный гормон участвует в осуществлении менструального цикла: оба гормона необходимы для осуществления функции деторождения.
В организме женщины образуются и другие, близкие к эстрону по структуре и действию, гормоны, в том числе высокоактивный фолликулярный гормон эстрадиол. Эти гормоны называют эстрогенами, или эстрогенными веществами, в связи с тем, что они вызывают у кастрированных самок животных течку (эструс).
При введении в организм препарат оказывает специфическое действие, свойственное эстрогенным препаратам: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщин на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций.
Фармакологическое действие: — эстрогенное. Проникает внутрь ядра клеток органов-мишеней, связывается с селективными эстрогенными рецепторами и образует комплекс рецептор-лиганд. Оказывает феминизирующее влияние на организм, стимулирует развитие влагалища, матки, маточных труб, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу (перераспределение жировой ткани и др.), рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей
Описание. Белый или кремовато-белый мелкокристаллический порошок без запаха.
Растворимость. Практически нерастворим в воде, растворим в 95% спирте и хлороформе, легко растворим в ацетоне, диоксане и эфире. Мало растворим в растворах щелочей.
Подлинность. 2 мг препарата растворяют в 2 мл концентрированной серной кислоты; раствор окрашивается в оранжево-красный цвет и в отраженном свете имеет желтовато-зеленую флюоресценцию. К 1 мл полученного раствора прибавляют 1 каплю раствора железоаммониевых квасцов и 2 мл воды; раствор темнеет и образуется красновато-коричневый осадок
Дата добавления: 2018-06-01 ; просмотров: 390 ;
