Препараты прогестагены

Гестагены относятся к категории стероидных гормонов. Ученые давно изучили их влияние на женский организм, научились получать их синтетические аналоги. Их используют в оральных контрацептивах, эффективно защищая от нежелательной беременности. За долгие годы были синтезированы гестагены нескольких поколений, отличающиеся безопасностью.

Синтетические гестагены: что это такое?

Синтетические гестагены — это вещества, полученные искусственным путем. По своему действию на женский организм они идентичны натуральному стероидному гормону прогестерону. Его повышенное количество способно блокировать действие эстрогенов, препятствуя созреванию яйцеклетки. Это свойство успешно применяется при изготовлении оральных контрацептивов.

Прогестерон является важным половым гормоном, который в организме женщины взаимосвязан с эстрогенами.

Синтетические гестагены используют в оральных контрацептивах.

Кроме контрацептивного действия, гестагены имеют лечебные свойства. К ним можно отнести:

• уменьшение вероятности развития онкологических заболеваний матки, груди;
• в 2-3 раза снижается риск развития воспалительных процессов органов малого таза;
• имеет положительный эффект при лечении нейроэндокринных отклонений;
• является эффективной профилактикой железодефицитной анемии, ревматоидного артрита;
• защищает яичники, матку от появления новообразований, развития эндометриоза и прочих заболеваний.

Гестагены: классификация и особенности

Синтетические гестагены — препараты, которые в медицинской практике используются более 50 лет. Ученые не останавливаются в их усовершенствовании, что позволяет создавать более безопасные средства контрацепции. Их классифицируют по ряду признаков.

По составу

Оральные контрацептивы делятся на 2 группы в зависимости от их состава. К первой относятся чистые гестагены (мини-пили). Их принимают без перерывов каждый день, начиная с первого дня менструального цикла. Они поддерживают определенный уровень прогестерона, не допуская передозировки.

Вторая группа имеет в составе эстрогены, поэтому их называют комбинированными оральными контрацептивами. В КОК гестагены содержатся в постоянном количестве. В зависимости от количества эстрогенсодержащих веществ, препараты бывают высоко-, низко- и микродозированными.

Наибольшее распространение получили именно комбинированные ОК. Современный фармрынок предлагает большой выбор препаратов.

По виду входящего прогестагена

Синтетический прогестерон получили достаточно давно, но ученые постоянно синтезируют новые, более эффективные и безопасные вещества. Существуют следующие поколения гестагенов:

• Гестагены 1 поколения. К ним относятся средства на основе норэтинодрела, норэтиндрона ацетата.
• 2 поколение гестагенов основано на использовании левоноргестрела, норэтистерона, норгестрела, линестерола, этинодиола.
• Гестагены 3 поколения содержат гестоден, дезогестрел, норгестимат, дроспиренон, диеногест.

Классифицировать гестагены можно по нескольким признакам.

Виды гестагенов 1 поколения

Препараты 1 поколения — это средства, разработанные на заре выпуска ОК. В их состав входили гормональные вещества, имеющие большие дозы гормонов, вызывающие большое число осложнений и побочных действий.

Экспериментальным путем выяснили, что вред от них (развитие тромбоэмболии, повышение артериального давления и другое) намного выше пользы. По этой причине продолжили научные разработки, синтезируя новые поколения гестагенов.

Виды гестагенов в составе ОК 2 поколения

Первые оральные контрацептивы 2 поколения начали производить в США в 80-х годах. В их состав вошел первый полностью синтетический гестаген левоноргестрел. Он имел высокую биологическую активность, достигающую 100%.

Особенностью вещества является возможность в высоких концентрациях оказывать действия разного направления. Это позволяло приблизить количество стероидных гормонов к уровню как во время менструации, подавая организму соответствующие сигналы.

Недостатком таких препаратов являлась необходимость использовать высокие дозы действующего вещества, чтобы добиться желаемого результата. В противном случае эффект полностью отсутствовал.

Современные гормональные противозачаточные средства

Гестагены последнего поколения — это вещества, синтезированные с целью уменьшить негативные последствия и побочные действия, которые были свойственны препаратам 2 поколения. В их основе синтетические гормоны норстероидного класса. Попадая в организм, уже в кишечнике и печени они трансформируются в левоноргестрел, обладая практически 100% биоэффективностью.

Перед назначением препарата нового поколения врач проведет необходимые обследования, чтобы рекомендовать лучший вариант.

Также к этой группе относятся препараты на основе активного гестагена. Он позволил эффективно применять альтернативные методы поступления вещества в кровь. К ним относят влагалищные спирали и кольца, пластыри, мази и др. Такие ОК оказывают щадящее действие на организм, снижая количество и тяжесть побочных действий. При этом желательно использовать метаболически нейтральные гестагены (не изменяющие липидный обмен)

Гестагены (прогестины) относятся к группе половых гормонов. В лютеиновую фазу месячного цикла они вырабатываются в желтом теле, а во время беременности — в плаценте. Основной их функцией является подготовка организма женщины к зачатию и вынашиванию плода.

Для лечения состояний, связанных с недостаточной секрецией гестагенов, используют их синтетические производные. Лекарства выпускаются в различных формах, что делает их прием более удобным и позволяет снизить число побочных реакций.

Характеристика гестагенов

Гестагены производятся из холестерина и по своей природе являются стероидными соединениями. Основная их функция — подготовка внутренней стенки матки к имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Главным прогестагеном в организме является прогестерон. Он способствует развитию молочных желез, увеличивает скорость основного обмена, регулирует водный баланс, стимулирует центр терморегуляции, а также является предшественником других половых гормонов и кортикостероидов — глюкокортикоидов и минералокортикоидов.

Схема синтеза стероидов в организме

При патологиях, вызванных дефицитом прогестерона, применяют лекарства, содержащие гестагены. В связи с тем что они имеют сходную структуру с другими стероидами организма, между веществами возможны перекрестные взаимодействия. Активный компонент препарата может связываться с рецепторами, чувствительными к андрогенам или кортикостероидам, и имитировать их эффекты. Часто это приводит к развитию побочных реакций.

Для характеристики прогестинов в фармакологии используют такие понятия, как андрогенная, глюкокортикоидная и минералокортикоидная активность. Они отражают степень сродства действующего вещества к рецепторам различных стероидов. Современные лекарственные средства обладают высокой избирательностью к рецепторам прогестерона, что увеличивает их эффективность и уменьшает количество нежелательных проявлений.

Классификация гестагенных препаратов описана в таблице:

Показания к назначению

Показаниями к применению прогестинов служат состояния, связанные с недостаточной выработкой прогестерона :

• нарушения менструального цикла — аменорея и дисменорея, болезненные месячные, предменструальный синдром;
• бесплодие;
• угрожающий аборт;
• привычное невынашивание на ранних сроках;
• дисфункциональные маточные кровотечения;
• эндометриоз;
• миома матки.

Также их используют в следующих случаях:

• для профилактики гиперплазии эндометрия у женщин в климаксе (на фоне заместительной терапии эстрогенами);
• с целью контрацепции;
• для проведения прогестероновой и циклической проб при выяснении причины задержки месячных.

Побочные реакции

Нежелательные реакции, возникающие при приеме гестагенов, могут быть связаны с их андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью. К ним относятся:

• задержка жидкости в организме;
• появление периферических отеков;
• набор массы тела;
• боли в молочных железах;
• рост волос на лице;
• угревая сыпь;
• нарушение углеводного и жирового обмена.

Как правило, гестагенные препараты имеют минимальные эффекты, свойственные кортикостероидам. Для уменьшения побочных реакций используют формы для местного применения, комбинируют прогестины с эстрогенами.

В последнее время синтезированы новые молекулы, которые обладают высокой селективностью к прогестероновым рецепторам, что позволяет уменьшить дозу препарата. Некоторые вещества имеют дополнительные преимущества и способны оказывать антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие.

Гестагенные препараты и их свойства

Синтетические гестагены широко применяются в гинекологии. Они выпускаются в чистом виде, а также в составе комбинированных средств для контрацепции и заместительной терапии. Существуют формы для местного применения, приема внутрь и парентерального введения — подкожного, внутриматочного и внутримышечного.

Список прогестинов, обладающих гестагенным действием:

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК ) :

Группа лекарств	Вид гестагена	Форма выпуска
Низкодозированные монофазные средства	Диеногест — Жанин	Драже
	Ципротерона ацетат- Диане-35
	Дезогестрел — Регулон, Марвелон	Таблетки
	Левоноргестрел — Ригевидон, Микрогинон, Минизистон
	Гестоден — Фемоден
	Хлормадинона ацетат — Белара
	Дроспиренон — Ярина
Микродозированные монофазные средства	Дезогестрел — Мерсилон, Новинет	Таблетки
	Дросперинон — Джес
	Гестоден — Логест
Трехфазные препараты	Левоноргестрел — Триквилар, Трирегол, Тризистон	Таблетки
	Дезогестрел — Три-Мерси
КОК, содержащие аналоги эстрадиола	Номегэстрола ацетат — Зоэли	Таблетки
	Диеногест — Клайра
Местные формы	Этоногестрел — НоваРинг	Влагалищная рилизинговая система
	Норэлгестромин — Евра	Пластырь

Препараты для заместительной гормональной терапии :

Группа лекарств	Вид гестагена	Форма выпуска
Средства для циклического приема	Левоноргестрел — Климонорм	Драже
	Ципротерона ацетат — Климен
	Норгестрел — Цикло-Прогинова
	Медроксипрогестерона ацетат — Дивина, Дивисек	Таблетки
	Норэтистерона ацетат — Трисиквест
	Дидрогестерон — Фемостон 2/10, Фемостон 1/10
Средства для непрерывного приема	Норэтистерона ацетат — Клиогест	Таблетки
	Диеногест — Климодиен
	Медроксипрогестерона ацетат — Индивина 1/2,5; 1/5; 2/5
	Дидрогестерон — Фемостон 1/5
	Дроспиренон — Анжелик

Лекарства, содержащие прогестины

Действующее вещество таких препаратов, как Утрожестан, Прожестожель, Прогестерон является аналогом прогестерона человека. Оно оказывает на организм такой же эффект, что и натуральный гормон.

При использовании данных лекарств возможно развитие нежелательных реакций, связанных с механизмом действия стероида.

Дидрогестерон, входящий в состав Дюфастона и комбинированного средства Фемостон 1/5; 2/10; 1/10, отличается от молекулы прогестерона одной дополнительной связью. За счет нее вещество обладает способностью сильнее связываться с чувствительными к гормону рецепторами. Это делает препарат более эффективным и дает возможность использовать меньшие дозы, что приводит к снижению побочных явлений.

Норэтистерон (Норколут) — производное тестостерона. В больших дозах обладает андрогенной активностью, что может сопровождаться развитием акне, набором веса, ростом волос на лице. Лекарство используют для коррекции нарушений менструационного цикла и в лечении периодических болей в молочных железах.

Прогестиновые контрацептивы

Данная группа препаратов назначается с целью контрацепции при противопоказаниях к КОК:

Мини-пили (Экслютон, Микролют) применяются только у кормящих матерей, поскольку обладают низкой эффективностью. Дезогестрел, входящий в состав средства Чарозетта, более селективен и подавляет овуляцию на 99%, что сопоставимо с действием КОК. Андрогенная активность у этого гестагена отсутствует. Препарат не влияет на количество и качество грудного молока. На фоне его приема не наблюдается негативного влияния на развитие ребенка.

Депо-Провера (медроксипрогестерон) вводится внутримышечно 1 раз в 3 месяца. Существенные недостатки лекарства — длительные кровянистые выделения после его инъекции и возможность развития вторичной аменореи.

Парентеральное средство Импланон НКСТ представляет собой имплантат для подкожного применения. Он обладает минимальными побочными эффектами и высокой степенью защиты от нежелательной беременности.

Внутриматочная рилизинговая система Мирена содержит левоноргестрел и рассчитана на 5 лет. Из-за особенностей формы выпуска нежелательные реакции, связанные с андрогенной и минералокортикоидной активностью действующего вещества, не наблюдаются. Часто средство используют для предупреждения гиперпластических изменений в эндометрии у женщин старше 35 лет.

Прогестины Постинор (левоноргестрел) и Мифепристон показаны для экстренной контрацепции.

Комбинированные средства

В состав комбинированных препаратов входят различные виды гестагенов. Современные синтетические прогестины — дезогестрел (Мерсилон, Марвелон, Три-Мерси), гестоден (Логест, Фемоден), диеногест (Жанин, Климодиен) — не имеют глюкокортикоидных и андрогенных эффектов.

Ряд гестагенов оказывают антиандрогенный эффект — уменьшают кожные проявления избытка мужских половых гормонов. Их используют для лечения акне, гирсутизма и себореи. К ним относятся:

• дроспиренон;
• ципротерона ацетат (Диане-35, Андрокур);
• диеногест.

Дроспиренон, входящий в состав таблеток Джес, Анжелик, Ярина, помимо антиандрогенного действия обладает антиминералокортикоидной активностью. Его прием препятствует задержке жидкости и натрия в организме. В результате исчезают отеки, снижается уровень артериального давления, не происходит набора веса и нагрубания молочных желез.

Влагалищный комбинированный контрацептив НоваРинг выпускается в виде кольца. Он содержит производное дезогестрела — этоногестрел. Его преимущества — удобный прием (1 раз в месяц), минимальные дозы действующих веществ, отсутствие системного влияния. К формам для местного применения также относится пластырь Евра, который наклеивают на кожу 1 раз в неделю.

Для женщин в климактерическом периоде показаны комбинированные препараты с минимальными дозировками эстрогена и гестагена. При миомах небольших размеров, полипах или гиперплазии эндометрия назначают лекарства с левоноргестрелом (Климонорм, Мирена). Они не влияют на рост миоматозного узла, а внутренняя оболочка матки на фоне их приема атрофируется.

Свыше 120 миллионов женщин во всем мире используют гормональный метод предохранения от нежелательной беременности. Современные гормональные контрацептивы в зависимости от состава и способа их применения подразделяются на:

а) комбинированные эстроген-гестагенные;

б) мини-пили (чистые прогестагены);

в) инъекционные (пролонгированные);

Комбинированные эстроген-гестагенные препараты принято называть «комбинированными оральными контрацептивами» (КОК). В каждой таблетке КОК содержатся эстроген и прогестаген. В качестве эстрогенного компонента используется, главным образом, этинилэстрадиол, реже — местранол (последний в организме женщины частично трансформируется в этинилэстрадиол). По активности этинилэстрадиол незначительно превосходит местранол. Прогестагенный компонент представлен производными 19-нортестостерона: норэтинодрел (1 поколение); норэтистерон, этинодиол диацетат, линестренол, левоноргестрел, норгестрел (2 поколение); дезогестрел, гестоден, норгестимат (3 поколение); и производными 17а-гидроксипрогестерона — медроксипрогестерона ацетат. Прогестероновая активность левоноргестрела и норгестрела в 10 раз выше по сравнению с норэтинодрелом и этинодиол диацетатом.

Новые дериваты 19-норстероидов (гестоден, дезогестрел и норгестимат) — химически близки к левоноргестрелу, однако обладают более выраженным селективным действием на рецепторы прогестерона, подавляя овуляцию в меньших дозах, чем левоноргестрел, норэтистерон и норэтинодрел (норэтинодрел и этинодиол диацетат в организме женщины трансформируются в норэтистерон).

Андрогенная активность прогестагенов третьего поколения в сравнении с левоноргестрелом значительно снижена и, следовательно, характеризуется низкой частотой побочных реакций андрогенного типа. Кроме этого прогестагены третьего поколения не нарушают метаболизм липидов, не оказывают влияния на массу тела, не повышают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Новые соединения прогестагенов обеспечивают адекватный контроль менструального цикла и, следовательно, наименьшую частоту нарушений менструальной функции.

В современных КОК содержание эстрогенного компонента снижено до 30-35 мкг, прогестагенного — до 50-150 мкг, что в соотношении с первыми комбинированными препаратами составляет 1/5-1/10. КОК с более высокой дозой эстрогенов целесообразно использовать не для предупреждения беременности, а с целью лечения ряда гинекологических заболеваний. В зависимости от вида и дозы эстрогена и прогестагена КОК обладают преимущественно эстрогенным, гестагенным, андрогенным или анаболическим действием, и поэтому отличаются как структурой побочных реакций, так и биологическим действием на организм.

Механизм контрацептивного действия КОК

Контрацептивное действие комбинированных эстроген-гестагенных препаратов основано на синергизме центрального и периферического механизмов, т. е. на подавлении овуляции в результате ингибирующего влияния на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему, изменении характера шеечной слизи и изменениях эндометрия, препятствующих имплантации. Степень воздействия на систему гипоталамус-гипофиз-яичники-матка зависит от дозы, состава, длительности применения препарата, а также исходного функционального уровня этой системы.

Влияние КОК на репродуктивную систему:

• гипоталамус-гипофиз: уровень ЛГ и ФСГ снижается до цифр, соответствующих ранней фолликулиновой фазе менструального цикла; предовуляторные пики отсутствуют;
• яичники уменьшаются в размерах уже в первые 6 месяцев приема препаратов, макроструктура их соответствует периоду постменопаузы; гистостроение яичников характеризуется наличием атретических фолликулов и развитием фиброзных изменений стромы; отмечается нарушение ответной реакции яичников на введение экзогенных гонадотропинов;
• эндометрий: при монофазной контрацепции в слизистой тела матки происходит быстрая регрессия пролиферативных изменений и преждевременное (10 день цикла) развитие неполноценных секреторных преобразований, отек стромы с децидуальной трансформацией, степень которой варьирует в зависимости от дозы прогестагенного компонента; при длительном приеме КОК нередко развивается атрофия желез эндометрия; многофазные препараты обеспечивают циклические изменения эндометрия, характерные для поздней стадий секреции нормального менструального цикла, более полноценную пролиферацию и развитие спиральных артерий, что обеспечивает низкую частоту нарушений менструального цикла по типу межменструальных кровянистых выделений;
• шейка матки: наблюдаются гиперсекреция и изменение физико-химических свойств слизи цервикального канала (повышается ее вязкость и волокнистость), препятствующие пенетрации как сперматозоидов, так и микроорганизмов;
• в эпителии влагалища отмечаются преобразования, идентичные таковым в прогестероновую фазу менструального цикла (вследствие этого может повыситься частота кандидоза влагалища).

Изложенные выше изменения репродуктивной системы носят преходящий характер. Восстановление циклической гормональной секреции и, следовательно, овуляции, а также всех параметров до исходного уровня зависит от вида препарата и длительности его применения (после приема трехфазных и современных монофазных препаратов в течение 6-12 месяцев функция репродуктивной системы восстанавливается уже в первые 1-3 месяцев).

Контрацептивный эффект КОК составляет 0-0,9 беременностей на 100 женщин/лет. «Контрацептивные неудачи» обусловлены, главным образом, ошибками в приеме препаратов (в частности, в пропуске таблеток, особенно в начале или конце менструального цикла).

Так, по мнению большинства исследователей, правильное использование КОК обеспечивает 100% контрацептивный эффект, включая 7-дневные интервалы между приемом препарата.

В зависимости от содержания эстрогенного и/или гестагенного компонентов КОК подразделяются на моно- и многофазные.

Преимущества трехфазной контрацепции и монофазных препаратов , содержащих прогестагены третьего поколения:

2) в многофазных препаратах колеблющиеся соотношения эстрогена и прогестагена имитируют циклические изменения уровня гормонов при физиологическом цикле;

3) циклические изменения в эндометрии при многофазной контрацепции (короткая пролиферативная фаза, формирование секреторной трансформации, идентичной средней стадии секреции физиологического цикла; более полноценная пролиферация и развитие спиральных артерий) обусловливают низкую частоту нарушений менструальной функции;

4) хорошая переносимость, низкая частота побочных реакций;

5) раннее восстановление фертильности (после 6-12 месяцев приема овуляция восстанавливается в течение 1- 3 циклов);

7) минимальное воздействие на свертывающую систему крови, липидный и углеводный обмен.

• необходимость надежной контрацепции;
• терапевтическое воздействие при нарушениях менструальной функции и/или некоторых патологических состояниях (дисменорея, функциональные кисты яичников, предменструальный синдром, климактерический синдром, постгеморрагическая анемия, воспалительные процессы матки и ее придатков в стадии разрешения, эндокринное бесплодие, реабилитация после эктопической беременности, акне, жирная себорея, гирсутизм; следует подчеркнуть, что при трех последних состояниях предпочтение отдается препаратам, содержащим прогестагены третьего поколения — Марвелон, Мерсилон, Силест);
• необходимость обратимого контроля рождаемости и/ или соответствующего интервала между родами;
• сексуальная активность молодых нерожавших женщин (подросткам рекомендуется прием многофазных КОК или монофазных препаратов, содержащих прогестагены третьего поколения);
• состояние после аборта или родов (безусловно, после прекращения грудного кормления);
• семейный анамнез рака яичников.

• возможность соблюдения режима приема препарата,
• отсутствие активного курения (свыше 10-12 сигарет/ сутки).

Противопоказания подразделяются на абсолютные и относительные. Абсолютные противопоказания к применению КОК: беременность, тромбоэмболические заболевания, поражение сосудов системы головного мозга, злокачественные опухоли репродуктивной системы и молочных желез, тяжелые нарушения функции печени, цирроз (перечисленные заболевания имеются в настоящее время или отмечались ранее).

Относительные противопоказания к применению КОК: тяжелый токсикоз второй половины беременности, идиопатическая желтуха в анамнезе, герпес беременных, зуд во время беременности, тяжелая депрессия, психозы, бронхиальная астма, эпилепсия, тяжелая гипертензия (160/100 MMHg), серповидно-клеточная анемия, тяжелый сахарный диабет, ревматический порок сердца, отосклероз, гиперлипидемия, тяжелые заболевания почек, варикозное расширение вен и тромбофлебит, калькулезный холецистит, пузырный занос (до исчезновения хорионического гонадотропина в крови), кровотечения из половых путей неясной этиологии, гиперпролактинемия, ожирение 3-4 степени, активное курение (свыше 10-12 сигарет/сутки), особенно в возрасте старше 35 лет.

Побочные реакции и осложнения, обусловленные приемом КОК, связаны с нарушением эстроген-гестагенного баланса и могут возникнуть как при избытке гормонов, так и при их дефиците. Указанные осложнения (побочные эффекты) принято подразделять на эстроген- и гестагензависимые.

Эстрогензависимые побочные эффекты: тошнота, чувствительность и/или увеличение молочных желез, задержка жидкости и связанная с этим циклическая прибавка массы, усиление влагалищных слизистых выделений, эктопия цилиндрического эпителия шейки матки, головная боль, головокружение, раздражительность, судороги ног, вздутие живота, хлоазма, гипертензия, тромбофлебит.

Гестагензависимые (андрогензависимые) побочные эффекты: повышение аппетита и массы тела, депрессия, повышенная утомляемость, понижение либидо, акне, увеличение сальности кожи, нейродермит, зуд, сыпь, головная боль (между приемом препарата), увеличение и болезненность молочных желез, скудные менструации, приливы, сухость во влагалище, кандидоз влагалища, холестатическая желтуха. При недостатке эстрогенов могут возникнуть раздражительность, мажущие межменструальные кровянистые выделения в начале и/или середине цикла, скудная менструальноподобная реакция или ее отсутствие, снижение либидо, уменьшение молочных желез, головная боль, депрессия.

При недостатке прогестагенов: межменструальные кровянистые выделения в конце цикла, обильная менструальноподобная реакция или ее задержка. Приемлемость КОК определяется развитием, длительностью и выраженностью побочных реакций, имеющих сугубо индивидуальный характер. В зависимости от времени появления побочных явлений реакции подразделяются на ранние и поздние. Ранние (тошнота, головокружение, болезненность и увеличение молочных желез, межменструальные кровянистые выделения, боли в животе) — формируются, как правило, в первые 3 месяца применения препарата и, в большинстве случаев, со временем самостоятельно исчезают. Поздние (утомляемость, раздражительность, депрессия, акне, увеличение массы, снижение либидо, нарушение зрения, задержка менструальноподобной реакции) развиваются в более поздние сроки (свыше 3-6 месяцев).

Неконтрацептивные (лечебные) свойства КОК:

• регуляция менструального цикла (купирование альгодисменореи, гиперполименореи, овуляторных болей, отдельных симптомов предменструального синдрома);
• профилактика доброкачественных и злокачественных опухолей яичников, рака эндометрия, кистозной мастопатии, а также доброкачественных опухолей молочных желез (применение КОК в течение четырех и более лет на 50% уменьшает риск развития этих заболеваний);
• профилактика постменопаузального остеопороза;
• профилактика миомы матки, эндометриоза, функциональных кист яичников;
• КОК предотвращают развитие эктопической беременности; воспалительных процессов половых органов благодаря изменению физико-химических свойств шеечной слизи (последняя обеспечивает плотный барьер не только для сперматозоидов, но и для патогенной флоры, включая гонококков);
• профилактика ревматоидного артрита, язвенной болезни желудка;
• терапия акне, себореи, гирсутизма;
• наличие «rebound-эффекта», используемого для лечения некоторых форм бесплодия.

Для обеспечения «аварийной» контрацепции с помощью КОК разработана специальная схема (метод Yuzpe), отличающаяся высокой контрацептивной эффективностью: в первые 72 часа после «неприкрытого» полового акта принимают 3 таблетки монофазного КОК; через 12 час прием препарата повторяют в той же дозе. Как правило, через двое суток после использования схемы «аварийной» контрацепции появляются кровянистые выделения из половых путей. Несмотря на высокую контрацептивную надежность «аварийного» метода, следует учитывать, что данная схема предусмотрена лишь для эксклюзивных ситуаций и не может быть применена более 1 раза в течение года.

Избранные лекции по акушерству и гинекологии

Под ред. А.Н. Стрижакова, А.И. Давыдова, Л.Д. Белоцерковцевой

Сложно сказать, насколько варварскими современные методы контрацепции сочтут наши потомки, ведь самые прогрессивные и безопасные контрацептивы двухсотлетней давности выглядят сегодня орудием пыток. Известно, к примеру, что в средние века женщины одевали на шейку матки железные колпаки, смазывали ее раствором из ртути и свинца и вставляли в нее пессарии, изготовленные из стальной проволоки и вызывавшие инфицирование и пролежни детородных органов. В разное время и в разных странах противозачаточные средства то и дело запрещались то властями, то церковью, поэтому в продаже периодически появлялись такие устройства, как вагинальный шприц или вагинальный душ, которые использовались для очищения внутренних женских органов.

Нынешние противозачаточные средства пропагандируют принцип безопасности и гарантированной защиты от нежелательной беременности. Оправданны и одобрены официальной медициной контрацептивные средства трех типов: физиологические, барьерные и медикаментозные.

• Барьерные. Препятствуют попаданию сперматозоидов внутрь матки. Самый известный барьерный контрацептив — презерватив (и мужской, и женский). Другие барьерные контрацептивы — внутриматочные спирали, контрацептивные губки, цервикальные колпачки, а также спермициды.
• Физиологические. Предполагают совершение полового акта в определенные дни женского цикла, когда риск забеременеть минимальный. Еще один метод физиологического контроля — метод ППА (прерванного полового акта).
• Медикаментозные. Представлены таблетками, а также влагалищными кольцами и спиралями, высвобождающими гормоны, блокирующие наступление овуляции.

Назначая женщине определенный способ контрацепции, гинекологи нередко предоставляют ей возможность самостоятельного выбора подходящего средства из ряда аналогичных. Но как это сделать, если у одного и того же препарата имеются десятки аналогов, идентичных по составу и способу действия? Рейтинг лучших противозачаточных средств учитывает мнение других женщин, стоимость препаратов, соответствие ожидаемого эффекта и реального, а также наличие дополнительных преимуществ и побочных действий.

Напоминаем, представленная ниже информация не является руководством к покупке. Необходима консультация со специалистом !

Есть противопоказания. Посоветуйтесь с врачом.

Лучшие противозачаточные таблетки

Давно доказано, что продолжительное отсутствие беременности способно нарушить здоровье женщины, спровоцировав гормональный сбой, а также психические и органные заболевания, связанные с ним. Об этом француз Верн Булло, историк по профессии, говорил еще в 19 веке: «Если женщина регулярно не беременна, она будет страдать от истерии и от целой категории соматических симптомов, стимулирующих практически любой вид физической болезни или психического состояния». В то же время, нежелательная беременность и аборт способны причинить женщине не меньший вред, чем продолжительное отсутствие беременности.

В качестве приоритетного средства контрацепции миллионы женщин по всему миру выбирают гормональные контрацептивы. Они не влияют на ощущения во время полового акта и гарантированно защищают от нежелательной беременности и последствий ее отсутствия. Действие гормональных контрацептивов основано на предотвращении овуляции. Ученые подсчитали, что в момент рождения яичники девочки содержат около 1 миллиона фолликулов, способных стать яйцеклетками, а уже к 37 годам их остается лишь 25000. Гормональные препараты не позволяют организму овулировать, поэтому овариальный запас женщины остается полным. Между тем, гормональные таблетки обладают не только достоинствами, но и внушительным списком побочных действий, нередко жизнеугрожающих.

3 Лактинет

Разрешен кормящим женщинам
Страна: Венгрия
Средняя цена: 675 руб.
Рейтинг (2019): 4.8

Лактинет содержит единственное действующее вещество — дезогестрел. Относится к категории мини-пили (препаратов, содержащих минимальное количество гормонов). Мини-пили Лактинет нередко назначаются кормящим женщинам с активным менструальным циклом, а также тем женщинам, которым противопоказаны комбинированные ОК. Лактинет — один из немногих оральных контрацептивов, назначаемых курящим женщинам, а также женщинам после 45 лет.

Еще одна особенность венгерского ОК заключается в том, что его защитное действие против нежелательной беременности несколько ниже, нежели у современных КОК. По этой причине препарат не рекомендован к использованию женщинами в активном репродуктивном возрасте (до 30 лет). В остальном, это достаточно эффективное контрацептивное средство, обладающее меньшим, чем современные таблетки, списком противопоказаний и побочных действий.

• разрешен во время лактации;
• не влияет на набор веса;
• подходит тем, у кого непереносимость синтетических эстрогенов.

• провоцирует возникновение мастопатии;
• нарушает менструальный цикл во время приема;
• вызывает депрессию;
• вызывает тошноту в начале курса.

2 Марвелон

Нормализует менструальный цикл
Страна: Нидерланды
Средняя цена: 1 425 руб.
Рейтинг (2019): 4.9

Комбинированный противозачаточный препарат от нидерландской компании Organon. Разрешен к использованию женщинами старше 35 лет, так как содержит сниженное количество действующих компонентов. Помимо противозачаточного эффекта, нормализует объем выделений и устраняет болевой синдром во время месячных. Может быть использован в качестве средства экстренной контрацепции, однако не чаще 1 раза за 6 месяцев. Эффективность Марвелона в качестве посткоитального средства не превышает 80%.

По мнению женщин, принимавших Марвелон, препарат оказывает негативное влияние на способность забеременеть в случае его многолетнего применения, поэтому эти таблетки рекомендуется пить курсами. Учитывая повышенный риск возникновения тромбозов, перед приемом препарата рекомендуется пройти обследование у гематолога, гепатолога и сосудистого хирурга.

• стоит недорого;
• нормализует цикл;
• повышает либидо.

• вызывает прыщи;
• сгущает кровь;
• повышает аппетит.

1 Джес

Лучшее качество
Страна: Германия
Средняя цена: 922 руб.
Рейтинг (2019): 5.0

Джес — это комбинированный оральный контрацептив от немецкой фармацевтической компании Bayer. Действующие вещества — дроспиренон и этинилэстрадиол. Используется для защиты от нежелательной беременности, при тяжелых формах ПМС, а также для лечения акне. Противозачаточный эффект таблеток основан на блокировании овуляции и изменении качества шеечной слизи, которая становится слишком густой для продвижения сперматозоидов.

В отличие от других КОК с таким же действующим веществом, формула Джес усовершенствована: здесь используется дроспиронен последнего (4-го) поколения, а этинилэстрадиола в каждой таблетке содержится в 1,5 раза меньше, чем в других КОК. По этой причине Джес реже, чем другие лекарства, вызывает отеки, мастопатию и набор массы тела.

• устраняет менструальные боли;
• надежно защищает от беременности;
• улучшает состояние кожи.

• цикл долго восстанавливается после завершения курса Джес;
• вызывает привыкание;
• снижает либидо;
• вызывает мигрени.

Лучшие противозачаточные свечи

Противозачаточные свечи относятся к категории спермицидных средств для контрацепции. Принцип действия химических спермицидов заключается в разрушении оболочки сперматоидов: вступая во взаимодействие со сперматозоидами, компоненты препарата разрушают их оболочку, отделяют головку от хвостика, лишая их способности перемещаться. Особенно сильные сперматозоиды, впрочем, все же способны добраться до яйцеклетки и оплодотворить ее. Это может быть чревато рождением ребенка с определенными физическими уродствами. Подобная взаимосвязь не доказана, однако многие женщины свидетельствуют об этом. Не рекомендуется использовать подобные контрацептивы регулярно, ведь кислоты, содержащиеся в составе свечей, могут оказывать негативное влияние на состояние слизистой во влагалище, а также на шейку матки. Свечи отличаются не самой высокой контрацептивной способностью. По статистике, 15 женщин из 100, использующих противозачаточные свечи, беременеют в течении года.

Таким образом, противозачаточные свечи ― это удобный вариант предохранения для женщин, имеющих редкий секс. Свечи идеальны в качестве дополнительного противозачаточного средства ― когда была нарушена схема приема таблеток или же во время завершения лактации. Несомненными плюсами такого метода контрацепции являются отсутствие системного воздействия на организм и сохранность интимных ощущений.

3 Гинекотекс

Не вызывают жжение
Страна: Россия
Средняя цена: 140 руб.
Рейтинг (2019): 4.8

В свечах Гинекотекс используется то же действующее вещество, что и в свечах Фарматекс — бензалкония хлорид, поэтому эти средства схожи. Принципиальное отличие Гинекотекса от Фарматекса — в стоимости: российские свечи примерно в 3 раза дешевле немецких. Некоторые женщины отмечают, что эти свечи несколько хуже растворяются во влагалище и дают больше пены.

• недорого стоят;
• не вызывают жжения;
• защищают от инфекций.

2 Патентекс Овал

Самое популярное средство
Страна: Германия
Средняя цена: 370 руб.
Рейтинг (2019): 4.9

Основное действующее вещество в Пантекс Овал — ноноксинол. Входит в состав многих противозачаточных средств в качестве смазки: благодаря спермицидным свойствам усиливает противозачаточный эффект шеечных колпачков, презервативов, губок и вагинальных пленок. При взаимодействии со сперматозоидом, повреждает его мембрану, лишая, тем самым, способности растворять оболочку яйцеклетки. Необходимое для разрушения сперматозоида время — 40 секунд (в 10 раз больше, чем у Фарматекса). Препарат не обладает бактерицидными и противовирусными свойствами, поэтому не может использоваться в качестве защиты от ИППП. Существуют исследования, доказывающие то, что ноноксинол способствует заболеваемости человека некоторыми типами вируса папилломы человека.

• эффективны;
• быстро растворяются;
• имеют возбуждающий эффект.

• имеют неприятный запах;
• вызывают зуд;
• чрезмерно пенятся.

1 Фарматекс

Лучшее действие. Обладает противовирусными свойствами
Страна: Франция
Средняя цена: 349 руб.
Рейтинг (2019): 5.0

Основной компонент препарата — бензалкония хлорид. Это лекарственное средство применяется в медицине с 1935 года. Оказывает не только контрацептивное действие, но и противовирусное (защищает от заражения вирусами простого герпеса), противогрибковое и антипротозойное. Вещество оказывает мгновенное воздействие на сперматозоид: его оболочка полностью разрушается уже через 10 секунд после соприкосновения с хлоридом бензалкония. Остальным препаратам этой группы требуется на это не менее 30 секунд. За счет раздражения слизистой оболочки влагалища и шейки матки, препарат способен увеличивать объем выделяющейся слизи, которая оказывает дополнительный контрацептивный эффект.

• имеют приятный запах;
• растворяются за 5 минут;
• защищают от инфекций.

• вызывают раздражение;
• плохо открываются;
• провоцирую слишком большое количество слизи.

Лучшие внутриматочные противозачаточные спирали

Внутриматочная спираль — противозачаточное средство, хорошо известное со времен Древнего Китая. В прежнее время спирали изготавливали из алюминиевой проволоки и дерева, а сегодня — из гипоаллергенного пластика, пропитанного противовоспалительными составами. По своему действию спираль относится к барьерным, абортивным и спермицидным средствам одновременно.

• Снижение фертильности. Наличие в матке воспалительного процесса способствует выработке белков, угнетающих созревание яйцеклетки. Как следствие, овуляция тормозится и оплодотворение не происходит.
• Абортивный эффект. Расположенная внутри матки, спираль негативно воздействует на эндометрий, угнетая его рост и способность к принятию оплодотворенной яйцеклетки. По сути, спираль провоцирует выкидыш на ранних сроках беременности.
• Спермицидный эффект. В ответ на расположенную спираль, внутри матки возникает поверхностное воспаление. В результате воспаления щелочная среда в матке сменяется кислой, губительной для сперматозоидов и способствующей их разрушению. Для повышения кислотности внутриматочного пространства в спиралях дополнительно используется медь, стимулирующая выделение кислого секрета.
• Барьерный противозачаточный эффект. Воспалительный процесс вызывает раздражение цервикального канала, который, в свою очередь, продуцирует повышенное количество густой шеечной слизи, препятствующей проникновению в матку сперматозоидов.

Внутриматочные спирали (ВМС) — надежный и эффективный способ предотвращения нежелательной беременности, который, однако, связан с созданием в организме очага хронической инфекции.

3 Симург Био-Т Ag

Лучшая цена
Страна: Беларусь
Средняя цена: 600 руб.
Рейтинг (2019): 4.8

Внутриматочная кольцеобразная спираль Юнона Био-Т Ag – один из лучших негормональных контрацептивов, который позволяет сократить риск наступления нежелательной беременности из-за того, что внутриматочная спираль занимает место оплодотворенной яйцеклетки, препятствуя ее расположению. Имеет классическую Т-образную форму, основу составляет якорь из высокоплотного полиэтилена. Рекомендуется женщинам, у которых уже были роды, но подходит и нерожавшим. Выполнена в диаметре 18 мм для нерожавших женщин и 24 мм для рожавших.

По отзывам является лучшим средством контрацепции при планировании семьи и для семейных пар, у которых уже есть дети. Устанавливается на 5-7 лет.

• доступ внешних инфекций в матку;
• необходимость анализов перед установкой;
• прием лекарств для профилактики инфекций.

2 Юнона Juno Т Au

Длительный срок эксплуатации
Страна: Беларусь
Средняя цена: 3 500 руб.
Рейтинг (2019): 4.9

Внутриматочная спираль Юнона «Juno Т Au» – это средство внутриматочной контрацепции, позволяющее снизить вероятность наступления нежеланного зачатия. Спираль выполнена из чистой меди и золота, что делает ее долгосрочной. Она имеет T-образную форму, ее основу составляет пластиковый якорь. Рекомендуется женщинам, которым необходима длительная защита от нежелательных беременностей. Противопоказана при беременности и злокачественных заболеваниях половых органов. Действует сроком не менее семи лет.

По мнению многих женщин, главными достоинствами этого вида контрацепции является доступная цена и длительный срок использования.

• продолжительный срок эксплуатации;
• чистый состав;
• не вызывает дискомфорта при половом акте.

• риск проникновения инфекции в полость матки;
• увеличение менструального цикла;
• кровотечения.

1 Мирена

Высокое качество. Эффективность
Страна: Финляндия
Средняя цена: 13 220 руб.
Рейтинг (2019): 5.0

Мирена относится к категории гормонсодержащих спиралей, поэтому и принцип ее действия аналогичен тому, что свойственен гормональным таблеткам. Принципиальная разница — лишь в способе доставки гормонов в организм. Правда, по мнению некоторых женщин, гормональная спираль, в отличие от ОК, не вызывает повышенного аппетита, не провоцирует отеки и не вызывает раздражение органов пищеварения. Как и Мультилоад, Мирена устанавливается на 5 лет.

• нормализует гормональный фон;
• надежно защищает от беременности.

• требует больших единовременных расходов;
• вызывает боли в спине;
• противопоказана при наличии доброкачественных опухолей.

Лучшие барьерные контрацептивы

Барьерная контрацепция является самым древним, самым дешевым, самым универсальным и распространенным методом контрацепции. Типичный представитель этой категории — презерватив. Менее известны контрацептивные губки и кольца, шеечные колпаки, влагалищные пленки и диафрагмы, а также химические барьерные средства (свечи, аэрозоли, гели). Противопоказания к использованию этих средств практически отсутствуют, поэтому они идеально подходят тем, у кого имеется непереносимость ОК или ВМС. Некоторые из барьерных контрацептивов способны предупреждать преждевременную эякуляцию у мужчин, защищают от ИППП и аллергических реакций на эякулят у женщин. Главный недостаток барьерных средств заключается в том, что они действуют только в момент их использования. В наш рейтинг попали лучшие из барьерных контрацептивов средства.

3 Durex Classic

Самое популярное средство
Страна: Великобритания
Средняя цена: 437 руб.
Рейтинг (2019): 4.8

Презерватив является самым распространенным методом барьерной контрацепции. Барьерные контрацептивы препятствуют встрече яйцеклетки и сперматозоида. Презерватив выполнен в виде небольшой тонкостенной эластичной трубки с одним закрытым концом и входным отверстием на другом. Презервативы подходят почти всем женщинам, кроме случаев аллергии на латекс. Совершенно не влияют на гормональный фон и, на настоящий момент, являются единственным методом контрацепции, который предохраняют от ЗППП.

Многие женщины до сих отдают предпочтение этому негормональному методу предохранения из-за его почти 100% надежности и легкости в использовании.

• защищают от ЗППП;
• не меняют гормональный фон;
• подходят для ежедневного предохранения.

• высокая стоимость;
• потеря ощущений;
• есть риск повреждения латексной оболочки.

2 Контрацептивные губки Фарматекс

Удобство применения. Продолжительное действие
Страна: Франция
Средняя цена: 65 руб.
Рейтинг (2019): 4.9

Контрацептивные губки в качестве барьерного метода использовались женщинами множество столетий: в древности это были морские губки, пропитанные маслами, а сегодня — пенополиуретановые, пропитанные химическими спермицидными составами. В губках Фарматекс в качестве спермицида используется бензалкония хлорид. В отличие от противозачаточных свечей, губка оказывает не только спермицидное действие, но и механическое — физически препятствует проникновению сперматозоидов в шейку матки. Установив губку, партнеры могут немедленно приступить к ПА, а в случае повторного полового акта им не потребуется вводить во влагалище новую губку, так как она сохраняет свое действие в течении суток.

• не вытекает;
• удобно вводится;
• продолжительно действует;
• имеет приятный запах.

• неудобно вынимается;
• сложно найти в аптеках.

1 Контрацептивное кольцо Новаринг

Лучший гормональный фон
Страна: Нидерланды
Средняя цена: 1 050 руб.
Рейтинг (2019): 5.0

Новаринг — это один из методов гормональной контрацепции, использующей, однако, принципиально иной способ введения гормонов — влагалищный. Благодаря этому, гормон не проходит через печень и органы ЖКТ, поэтому не оказывает на них негативного воздействия. Кольцо выделяет минимально-требуемое количество гормона в течение всего дня, что исключает гормональные скачки в течении суток (как в случае с оральными контрацептивами) и создает ровный гормональный фон. Еще одним преимуществом средства является конфиденциальность его применения: кольцо несложно установить самостоятельно, оно не ощущается во время полового акта и не требует удаления после. Продолжительность действия — 3 недели. По прошествии 21 дня кольцо вынимается, а через 7 дней устанавливается вновь.

• устанавливается 1 раз в месяц;
• не вызывает тошноты;
• обладает менее выраженными побочными действиями по сравнению с ОК.

• иногда выпадает при натуживании;
• вызывает головную боль;
• провоцирует развитие вагинита;
• аллергичен;
• усиливает аппетит.

Лучшие экстренные контрацептивы

Экстренная контрацепция применяется в случае необходимости прерывания нежелательной беременности, наступившей в следствие незащищенного полового акта. Применяются таблетки или внутриматочные спирали. Средства не позволяют наступить беременности из-за того, что задерживают овуляцию. Однако это относится к еще не наступившей беременности сроком до 72 часов после полового акта при применении таблеток и 120 часов – после полового акта, если используют внутриматочную спираль. Если не принять средство экстренной контрацепции раньше истечения 72 часов, то они уже ничем не смогут навредить возможной беременности. Также нельзя думать, что с возрастом риск нежелательной беременности от незащищенного полового акта снижается. По статистике, женщины возрастной категории 30-40 лет достаточно фертильны и тоже входят в эту группу риска. Главным и серьезным недостатком экстренных контрацептивов является то, что они наносят серьезный стресс организму и вред женскому здоровью.

3 Эскапел

Безопасен для организма
Страна: Венгрия
Средняя цена: 360 руб.
Рейтинг (2019): 4.8

Эскапел – противозачаточное средство, применяемое для экстренной контрацепции, по своему действию схожее с Постинором. Главным действующим веществом является левоноргестрел. Эскапел более качественный и менее вредный контрацептив. Выполнен в форме плоских крупных белых таблеток. Противопоказан беременным, подросткам до 16, курящим женщинам старше 30-40 лет и людям с почечной недостаточностью. Преимуществом Эскапела является высокая вероятность предотвращения нежелательной беременности, причем с меньшими потерями для организма.

По отзывам большинства женщин Эскапелу отдают предпочтение из-за более мягкого и щадящего действия, несмотря на высокую цену.

• высокая эффективность;
• принимается однократно;
• наносит меньший урон организму.

• высокая цена;
• побочные эффекты;
• сбой менструального цикла.

2 Постинор

Высокая гарантия результата
Страна: Венгрия
Средняя цена: 328 руб.
Рейтинг (2019): 4.9

Постинор – это один из методов экстренной контрацепции. Противозачаточное средство впускается в виде таблеток, содержащих действующий компонент левоноргестрел. Он предотвращает наступление беременности задерживанием созревания яйцеклетки или препятствием овуляции. Противопоказан подросткам до 16 лет и при проблемах с печенью. Основным преимуществом Постинора является то, что он дает высокую гарантию предотвращения нежелательной беременности, но его нельзя принимать чаще 2-х раз в год.

По отзывам женщин, Постинор действенный, но опасный контрацептив, который нужно принимать взвесив все за и против.

• нет последствий в виде нарушений гормонального фона;
• гарантия до 95%;
• 72 часа для предотвращения нежелательной беременности.

• нельзя применять с другими противозачаточными или алкоголем;
• нельзя применять чаще одного раза в полгода;
• может вызвать сбой цикла и кровотечения.

1 Гинепристон

Лучшая эффективность
Страна: Россия
Средняя цена: 547 руб.
Рейтинг (2019): 5.0

Гинепристон является средством экстренной контрацепции. Не является гормональным контрацептивом, а потому менее вреден для организма. Гинепристон блокирует связь между гормонами и рецепторами, предотвращая этим беременность, но он не подавляет действие прогестерона, как это делают другие контрацептивы. Это является его главным преимуществом на фоне вредных гормональных экстренных контрацептивов. Противопоказан женщинам старше 30-40 лет, при проблемах с почками и миоме матки.

Большинство женщин отзываются о нем очень положительно и считают лучшим выбором для тех, кто заботится о своем здоровье.

• самый щадящий в сравнении с другими контрацептивами;
• эффективный;
• не является гормональным.

• высокая цена;
• побочные эффекты;
• не позволяет сохранить беременность в случае неудачи.

Для замещения недостаточной функции яичников в акушерстве и гинекологии назначаются препараты прогестерона. Одна из самых удобных форм применения этих лекарств – таблетки.

Механизм действия

Менструальный цикл имеет две фазы, которые разделяет . После выхода яйцеклетки из яичника на ее месте образуется желтое тело, которое активно вырабатывает прогестерон. Этот гормон действует на слизистую оболочку матки, вызывая ее утолщение и подготовку к внедрению зародыша. При наступившей беременности активность желтого тела возрастает. Прогестерон, вырабатываемый этим образованием, уменьшает возбудимость маточной мускулатуры, способствует нормальному развитию эмбриона, а также активирует перестройку молочных желез.

Таким же эффектом обладают лекарственные препараты, содержащие прогестерон. Их используют для восстановления нормального менструального цикла при кровотечениях или отсутствии месячных, при бесплодии, невынашивании беременности. Кроме того, данный гормон является компонентом средств, используемых для устранения симптомов климакса.

Прогестерон не оказывает значительного действия на обмен протеинов, усиливает накопление глюкозы и гликогена в печени, создавая дополнительный запас энергии. Он подавляет обратное всасывание ионов натрия из первичной мочи, которое происходит в конченых отделах почечных канальцев, и таким образом увеличивает выделение жидкости из организма. Эти физиологические процессы помогают женскому организму подготовиться к беременности и сохранить ее.

В большой дозе тормозит синтез гормонов гипоталамуса, вызывающих овуляцию, – лютеинизирующего и фолликулостимулирующего. Поэтому он угнетает овуляцию и входит в состав противозачаточных медикаментов.

Классификация

Гормональные препараты, содержащие прогестерон, могут быть натурального происхождения или синтетическими. Они имеют разное строение, от которого зависит связывание с разнообразными рецепторами и оказываемый фармакологический эффект. Поэтому выбор лекарственного средства в каждом случае индивидуален, с учетом особенностей пациентки.

Все средства, имеющие прогестагенный эффект, делятся на 2 группы:

• натуральный прогестерон;
• синтетические препараты.

Натуральный прогестерон в таблетках действует практически исключительно на соответствующие рецепторы. У него нет андрогенного или эстрогенного эффекта. Однако действие таких средств слабее, чем синтетических. Кроме того, они нейтрализуются при попадании в желудок. Поэтому в лечебных целях применяется микронизированный прогестерон, который входит в состав препаратов Ипрожин, Праджисан, Утрожестан.

Большинство синтетических препаратов-прогестагенов после попадания в кровь расщепляются в печени с образованием химически активных компонентов. Исключением является левоноргестрел, который действует сразу без распада в гепатоцитах. Это вещество применяется для после незащищенного полового акта и входит в состав препаратов Постинор, Эскапел и Эскинор-Ф.

Препараты с прогестероном, назначаемые при климаксе, помогающие устранить его признаки и поддержать гормонально-зависимые функции, — Утрожестан и Дюфастон.

Синтетические прогестагены, метаболизирующиеся в печени:

Синтетические гормональные препараты с прогестероном действуют активнее, чем природные. Однако они нередко влияют на рецепторы андрогенов и эстрогенов, вызывая дополнительные симптомы. Это влияние может быть полезным, усиливая биологический эффект прогестерона. В других случаях взаимодействие с рецепторами приводит к появлению побочного действия.

В зависимости от дозировки активного вещества синтетические прогестагены могут по-разному влиять на эндометрий – от подготовки его к беременности до подавления этого процесса. Самостоятельное назначение этих лекарств или подбор аналога недопустим.

Обзор препаратов

Прогестерон в таблетках может оказывать разное биологическое действие. Его препараты имеют особенности назначения и свои противопоказания.

Утрожестан

Это лекарственный препарат микронизированного прогестерона естественного происхождения. Его аналоги – Ипрожин и Праджисан. Выпускается средство в капсулах.

• лютеиновая недостаточность, являющаяся причиной бесплодия;
• предменструальные расстройства;
• нарушения овуляции или ановуляторные циклы;
• фиброзно-кистозная болезнь молочных желез ();
• симптомы климакса (одновременно с эстрогенами).

Для предотвращения самопроизвольного аборта или преждевременных родов используют влагалищное введение капсул.

Обычная схема приема – по 1 капсуле дважды в день во второй половине цикла, натощак или через 2 — 3 часа после еды.

Самые частые побочные эффекты:

• головная боль;
• вздутие кишечника.

Сонливость и головокружение – начальные признаки превышения нужной дозы лекарства, требующие ее снижения. Также наблюдаются увеличение веса, рвота, запор или понос, угревая сыпь, кожный зуд, отеки, потливость и другие побочные эффекты.

• тромбозы, тромбофлебиты, перенесенные ранее тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт или инсульт;
• влагалищные кровотечения неясной природы;
• подозрение на или половых органов;
• порфирия;
• гепатит и другие тяжелые болезни печени;
• беременность (только для капсул, принимаемых внутрь) и грудное вскармливание.

Дюфастон

Это синтетический прогестерон в таблетках, очень похожий по структуре на натуральный. Поэтому у него нет другой гормональной активности – эстрогенной или андрогенной. Поэтому он переносится лучше, чем большинство синтетических прогестагенов, не вызывая повышения температуры, задержки жидкости или увеличения веса.

Препарат не усиливает свертываемость крови, не оказывает негативного влияния на обмен углеводов и жиров. Также он не угнетает овуляцию и не нарушает менструальный цикл. Контрацептивный эффект также отсутствует. Дюфастон можно использовать для сохранения беременности. Это один из наиболее часто назначаемых препаратов — прогестагенов.

• эндометриоз;
• бесплодие при недостаточности яичников;
• угроза прерывания, привычное невынашивание беременности, вызванное недостаточностью прогестерона;
• нерегулярные менструации и дисфункциональные кровотечения;
• одновременно с эстрогенами – климакс и вторичная аменорея.

Применяется лекарство 2 — 3 раза в день. Побочные эффекты у него те же, что и у прогестерона натурального происхождения, но выражены слабее и встречаются редко.

• тяжелые болезни печени;
• индивидуальная непереносимость;
• грудное вскармливание.

При беременности принимать Дюфастон можно.

Норколут

Этот препарат готовит матку к наступлению беременности, а также тормозит выделение гормонов гипофиза и поэтому предотвращает овуляцию. Он имеет слабую эстрогенную и андрогенную активность.

• предменструальный синдром;
• маточное кровотечение на фоне ;
• нарушение длительности и фазности менструального цикла;
• эндометриоз;
• фибромиома;
• нагрубание и болезненность молочных желез (мастодиния);
• необходимость предупреждения или прекращения лактации, например, после прерывания беременности.

Побочные эффекты включают головную боль, отеки, увеличение веса, боль в молочных железах, тошноту или рвоту, зуд кожи, кровянистые вагинальные выделения. При длительном использовании возможны тромбозы сосудов.

Список противопоказаний довольно обширен. Он практически совпадает с противопоказаниями для других синтетических прогестагенов, за исключением Дюфастона. Это такие состояния:

• возраст до 18 лет;
• вероятный рак молочной железы или половых органов;
• беременность;
• болезни печени и почек;
• тромбофлебит, перенесенные ранее тромбозы сосудов;
• кровотечение из мочевых путей или влагалища неясной природы;
• перенесенный ранее холестаз беременных или кожный зуд;
• ожирение;
• герпетическая инфекция;
• индивидуальная непереносимость.

Оргаметрил и Экслютон

Эти средства подавляют овуляцию, а также имеют контрацептивный эффект. Он связан со снижением вязкости шеечной слизи, ослаблением сократимости маточных труб, ухудшением свойств эндометрия, способствующих имплантации яйцеклетки.

• дисфункциональное маточное кровотечение;
• эндометриоз;
• отдельные случаи ;
• отсрочка нормальной менструации;
• контрацепция.

Последствия приема препаратов прогестерона этой группы: выделения из влагалища, изменение полового влечения, тошнота, диарея, увеличение веса, головная боль. Может возникнуть повышение давления или угревая сыпь. Более редко возникают депрессия, потливость, кожный зуд, повышение уровня глюкозы в крови, тромбозы, болезненность молочных желез.

• тяжелые болезни печени;
• влагалищные выделения неясной причины;
• беременность, грудное вскармливание;
• кожный зуд;
• отосклероз (поражение органов слуха);
• порфирия;
• злокачественные опухоли половых органов или молочных желез;
• обильные месячные;
• гипертония, диабет, эпилепсия;
• перенесенная .

Вераплекс и Провера

Особенностью препарата Вераплекс является его способность тормозить рост гормон-чувствительных опухолей. Поэтому он назначается при рецидивах или метастазах рака эндометрия, гормонозависимом раке молочной железы в постменопаузе, а также при раке почек.

Как принимать лекарство в этих случаях, определяет врач в каждом индивидуальном случае. Побочные эффекты у него те же, что и у других синтетических гестагенов. Противопоказан Вераплекс при беременности, лактации, индивидуальной непереносимости.

Провера применяется в гинекологии для лечения эндометриоза и контрацепции. При длительном приеме препарат вызывает атрофию эндометрия. Лекарство используется в онкологии при раке матки, почек, молочной железы, простаты, в тяжелых случаях раковой кахексии.

Визанна и Неместран

Это лекарство обладает гестагенной и значительной антиандрогенной активностью. Оно тормозит влияние эстрогена на ткань эндометрия, подавляя ее развитие. Поэтому Визанна используется для терапии . Назначается она непрерывным курсом в течение полугода. Визанна может применяться для гормонозаместительной терапии.

В начале терапии могут появиться влагалищные кровянистые выделения, головная боль, угнетенное настроение, угри, болезненность молочных желез. При продолжении терапии эти эффекты ослабевают.

• тромбофлебиты;
• ИБС, перенесенный инфаркт, инсульт;
• диабетическая ангиопатия;
• тяжелая патология печени, в частности, рак;
• подозрение на гормонально-зависимый рак других органов, прежде всего молочных желез;
• кровотечения из половых путей неясной природы;
• перенесенный во время беременности холестаз;
• непереносимость молочного сахара;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость;
• беременность и грудное вскармливание.

Неместран имеет несколько другое химическое строение, но также используется для лечения эндометриоза. В отличие от Визанны, его принимают только 2 раза в неделю в течение полугода. Побочных эффектов у него больше, они совпадают с характерными для синтетических прогестагенов. Препарат абсолютно противопоказан при беременности, так как оказывает вредное влияние на плод. Во время его приема требуется . Также его нельзя принимать при болезнях печени и почек, грудном вскармливании, индивидуальной непереносимости.

Контрацептивы

Только прогестагены, без эстрогенного компонента, содержатся в противозачаточных таблетках Диамилла, Лактинет-Рихтер, Модэлль Мам и Чарозетта. Основной механизм контрацептивного эффекта – блокирование синтеза лютеинизирующего гормона гипофиза и тем самым подавление овуляции. Эти лекарства обладают высокой гестагенной и низкой андрогенной активностью и являются наиболее селективными (избирательными) средствами по отношению к рецепторам прогестерона из всех перечисленных выше.

Из побочных эффектов можно отметить головную боль, изменение либидо, тошноту и рвоту, болезненность молочных желез, нарастание веса. Прием противопоказан при беременности, индивидуальной непереносимости, болезнях артерий и вен, вагинальных кровотечениях неясной природы и тяжелых болезнях печени.

Возможна комбинация гестагенных контрацептивов с эстрогенными.

В каких таблетках содержится прогестерон, необходимый для экстренной контрацепции?

Это Постинор, Эскапел и Эскинор-Ф. Эти лекарства подавляют овуляцию, оплодотворение яйцеклетки и ее имплантацию. Если эмбрион уже внедрился в эндометрий, такие средства неэффективны. Поэтому их необходимо принять не позднее чем через 3 суток после полового контакта. При использовании лекарства в первые сутки его эффективность достигает 95%, а затем снижается до 58%.

Принимаются эти средства по схеме, обычно 2 — 3 раза. Они довольно хорошо переносятся, иногда вызывая кожную сыпь, тошноту, боли в нижней части живота, чувство усталости, вагинальное кровотечение.

Препараты для посткоитальной контрацепции противопоказаны:

• на фоне беременности;
• в возрасте до 16 лет;
• при печеночной недостаточности;
• при непереносимости молочного сахара или индивидуальной гиперчувствительности.

Эти лекарства активно действуют на репродуктивную систему женщины, поэтому применять их чаще, чем один раз за менструальный цикл, не рекомендуется.

Препараты, содержащие прогестерон, меняют гормональный фон организма. Бесконтрольный прием недопустим. Однако их польза при патологии цикла, невынашивании, климактерических расстройствах и даже при онкологических болезнях нередко перевешивает потенциальную опасность терапии.

Чесотка является достаточно распространенным кожным заболеванием.

Снижение работоспособности в процессе труда обусловлено, прежде всего.

В состав кожи входят следующие слои: эпидермис (наружная часть кожи );.