Комбинированные эстроген-гестагенные контрацептивы Сайт «Мы О Здоровье»

Препараты данной группы принято называть «оральными контрацептивами» (ОК). В каждой таблетке содержатся эстроген и прогестаген.

Механизм контрацептивного действия ОК. КОК подавляют овуляцию (препятствуют созреванию и выходу яйцеклетки, давая репродуктивной системе своеобразный отдых и оставляя возможность для здоровой беременности в будущем), кроме того сгущают цервикальную слизь, делая тем самым шейку матки непроходимой для сперматозоидов. Они также изменяют слизистую оболочку матки, что препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки, это скорее предосторожность, чтобы женщина была полностью уверенна в эффективности препарата. Степень воздействия зависит от дозы, состава, длительности применения препарата, а также исходного функционального уровня этой системы.

Контрацептивный эффект ОК составляет 0-0.9 беременностей на 100 женщин/лет. «Контрацептивные неудачи» обусловлены, главным образом, ошибками в приеме препаратов (в частности, в пропуске таблеток, особенно, в начале или конце менструального цикла). Так, по мнению большинства исследователей, правильное использование ОК обеспечивает 100% контрацептивный эффект, включая 7 дневные интервалы между приемом препарата.

Побочные эффекты (вредные или нежелательные реакции при нормальных дозах) чаще возникают в первые месяцы приема КОК (у 10–40% женщин), в последующее время их частота снижается до 5–10%. По данным эпидемиологических исследований, риск нарушения здоровья женщины на фоне приема низкодозированных КОК в 10 раз ниже такового во время беременности, родов и аборта.

После прекращения приема КОК восстановление функции системы гипоталамус–гипофиз–яичники происходит достаточно быстро. Свыше 85–90% женщин после отмены КОК способны забеременеть в течение 1 года, что соответствует биологическому уровню фертильности. Прием КОК до начала цикла зачатия не оказывает отрицательного влияния на плод, течение и исход беременности. Случайный прием КОК на ранних стадиях беременности не опасен и не является основанием для аборта, но при первом подозрении на беременность женщина должна сразу прекратить прием КОК.

В зависимости от вида и дозы КОК отличаются как структурой побочных реакций, так и биологическим действием на организм, поэтому подбирается женщинам строго индивидуально с учетом особенностей соматического и гинекологического статуса, данных индивидуального и семейного анамнеза.

В современных КОК содержание эстрогенного компонента снижено до 20–35 мкг, прогестагенного – до 50–150 мкг.

• Высокодозированные (таблетка содержит более 35 мкг эстрогена (этинилэстрадиола)): Хлое (Chloe), Диане-35, Демулен, Триквилар, Тризистон, Три-регол, Милване, Овидон, Нон-Овлон. Обычно применяются с целью лечения ряда гинекологических заболеваний.
• Низкодозированные (содержание этинилэстрадиола 30-35 мкг): Жанин, Линдинет-30,Силест, Минизистон, Марвелон, Микрогинон, Фемоден, Регулон, Ригевидон, Жанин, Белара
• Микродозированные (содержание этинилэстрадиола 15-20 мкг): Джес , Минизистон 20 фем, Ярина, Линдинет-20, Новинет, Три-Мерси, Логест, Мерсилон, Клайра. Благодаря пониженной дозе снижается гормональная нагрузка на организм и уменьшается число побочных реакций, обусловленных эстрогенным компонентом. Отдельно можно упомянуть Клайру — новый микродозированный препарат, выпущенный Bayer. Его отличительной особенностью является то, что эстроген (эстрадиол валерат), который в нем содержится, — натуральный, то есть идентичный вырабатываемому яичниками женщины. Натуральный эстроген знаком организму, легче усваивается, лучше переносится, меньше побочных эффектов.

При подборе препаратов предпочтение следует отдавать низкодозированным контрацептивам, содержащим прогестагены третьего поколения.

В зависимости от схемы комбинации эстрогена и прогестагена выделяют монофазные и многофазные КОК.

• В монофазных КОК доза эстрогена и прогестерона на один цикл приема неизменна,
• В многофазных КОК соотношение эстрогена и прогестагена в таблетках одного цикла вариабельно (2 вида таблеток – двухфазные, 3 вида таблеток – трехфазные).

Монофазные ОК — доза эстрогена и прогестагена в каждой таблетке стабильна. В упаковке содержится 21 таблетка.

Наиболее часто употребляемые современные монофазные ОК: Демулен, Диане-35, Марвелон, Мерсилю, Минизиспюн, Норетин, Овисмен, Ригевидон, Силест, Фемоден.

• Диане-35 содержит ципротерона ацетат – уникальный гестаген, обладающий выраженными антиандрогенными свойствами. Этот препарат помимо контрацепции применяется с лечебной целью у женщин с повышенным уровнем мужских половых гормонов и страдающих от внешних проявлений этого состояния: акне (прыщи), жирная кожа, выпадение волос, нарушение менструального цикла.
• Жанин – один из самых современных ОК содержит «гибридный» гестаген — диеногест, имеющий натуральное происхождение (в упаковке 21 драже, в одном драже — 30 мкг этинилэстрадиола и 2 мг диеногеста). Показания к применению те же, что и для Диане-35. Жанин обладает несколько более мягким действием, чем Диане-35 и, в связи с этим, лучше подходит для длительного приема (более 1 года).
• Ярина — еще один современный монофазный контрацептив с антиандрогенными свойствами. Дроспиренон, содержащийся в Ярине, обладает и антиминералокортикоидной активностью, что способствует предупреждению прибавки массы тела и других симптомов, связанных с задержкой жидкости. Предотвращает задержку натрия, вызванную эстрогенами, обеспечивает очень хорошую переносимость и оказывает положительное действие при предменструальном синдроме. В одной таблетке препарата содержится 3 мг дроспиренона и 0,03 мг этинилэстрадиола.

Режим приема монофазных ОК. В первом цикле прием большинства современных препаратов начинают с 1 дня менструации и принимают по 1 таблетке в день в одно и то же время в течение 21 дня. После этого делают 7 дневный перерыв, во время которого (как правило, через 2-3 дня после приема последней таблетки) наступает менструальноподобная реакция. После 7 дневного перерыва начинают прием очередной упаковки, т.е. схема применения выглядит следующим образом: 21 день приема ОК — 7 дней перерыв — и т.д. Итак, с 1 дня цикла препарат следует принимать лишь в самом начале использования данного метода. Основными условиями надежной контрацепции являются строгое соблюдение 7 дневного интервала и регулярное применение.Если препарат начинают принимать с 5 дня менструального цикла, то контрацепцию в первом цикле нельзя считать надежной, и в этом случае необходимо в течение 14 дней использовать дополнительный метод предохранения от беременности (например, механический).

Многофазные ОК отличает вариабельное соотношение эстрогена и прогестагена, причем доза эстрогена практически стабильная во всех 21 таблетках, в то время как прогестаген вводится в возрастающей дозировке, т.е. по фазам, увеличиваясь к концу приема в 2-3 раза (двух- или трехфазные препараты). В двухфазных препаратах первая фаза составляет 11, вторая — 10 дней. В трехфазных — длительность всех трех фаз различна и определяется фирмой-изготовителем.

Современные многофазные OK: Антеовин, Три-Регол, Тризистон, Триквилар 28, Триновум, Тринордиол 21, Синфазе.

Режим приема многофазных ОК. Антеовин назначают по 21 дневной схеме контрацепции с 5 (в первом цикле) по 25 день менструального цикла с последующим 7 дневным интервалом. Первый прием трехфазных препаратов начинают с 1 дня менструации (что обеспечивает надежную контрацепцию уже в первом цикле) и продолжают в течение 21 дня. Таким образом, первая менструальноподобная реакция на фоне приема трехфазных ОК наступает раньше — на 23-24 день цикла, о чем следует предупредить пациентку. Дальнейшая схема традиционна-7 дней перерыва-21 день приема и т.д. (длительность цикла колеблется от 27 до 29 дней). Ряд фирм изготавливает упаковки из 28 таблеток, в которых последние 7 — либо плацебо, либо содержат препараты железа. Подобная форма выпуска исключает необходимость подсчета 7 дневного интервала для продолжения приема очередной упаковки.

Правила подбора КОК

КОК подбирают женщинам строго индивидуально с учётом особенностей соматического и гинекологического статуса, данных индивидуального и семейного анамнеза, половой активности, исходного гормонального фона, возможности развития побочных реакций. При этом врачом проводится опрос, осмотр и оценка здоровья женщины. Препарат выбирается с учётом его свойств и при необходимости лечебных эффектов. Решение о смене или отмене КОК принимается после диспансерного наблюдения за женщиной в течение всего времени использования КОК.

Препаратом первого выбора должен быть монофазный КОК с содержанием эстрогена не более 35 мкг/сут и низкоандрогенным гестагеном.

Трёхфазные КОК можно рассматривать в качестве препаратов резерва при появлении признаков эстрогенной недостаточности на фоне монофазной контрацепции (плохой контроль цикла, сухость слизистой оболочки влагалища, снижение либидо). Кроме того, трёхфазные препараты показаны для первичного назначения женщинам с признаками эстрогенной недостаточности.

При выборе препарата следует учитывать особенности состояния здоровья пациентки.

Первые месяцы после начала приёма КОК служат периодом адаптации организма к гормональной перестройке. В это время возможно появление межменструальных мажущих кровотечений или реже — кровотечений «прорыва» (у 30–80% женщин), а также других побочных эффектов, связанных с нарушением гормонального равновесия (у 10–40% женщин).

Если эти нежелательные явления не проходят в течение 3–4 мес, это может быть основанием для смены контрацептива (после исключения других причин — органических заболеваний репродуктивной системы, пропуска таблеток, лекарственных взаимодействий).

При наличии побочных эффектов рекомендуется очная консультация врача и переход на другие КОК. При отсутствии менструаций требуется исключить беременность, после чего выработка тактики совместно с врачом.