Эффекты эстрогенов в репродуктивном периоде
-В 1–й фазе месячного цикла – стимулирует рост и развитие фолликулов в яичниках и железистого эпителия в матке
-При беременности стимулирует рост протоков молочной железы, увеличение массы миометрия
В связи быстрой инактивацией в печени действие принятых внутрь эстрогенов очень слабое .
Растворяются только в масле, можно вводить только внутримышечно.
Заместительная терапия при гипофункции яичников
Остеопороз у женщин в климактерическом периоде
Дисфункциональные маточные кровотечения
Пероральная контрацепция (в комбинации с гестагенами)
Лечение андрогензависимого рака предстательной железы
Повышение артериального давления
Тромбофлебиты и тромбоэмболии
Нарушение функции печени и почек
Антагонист эстрогенов в органах-мишенях
Хорошо проникает в ЦНС и блокирует действие эстрогенов на рецепторы в гипоталамусе и гипофизе, при этом по принципу обратной связи увеличивается секреция гонадотропных гормонов гипофиза, вызывающих овуляцию.
Применяется при женском бесплодии эндокринного характера.
-блокатор рецепторов гипоталамо-гипофизарной системы,
-усиливает выработку гонадотропных гормонов;
-применяется для лечения женского бесплодия
блокаторы периферический рецепторов эстрогенов (молочной железы); применяются для лечения гормон-зависимого рака молочной железы
Депо гестагенов (контрацептивы) депо-провера
Эффекты геcтагенов в репродуктивном периоде
-Во второй фазе цикла обеспечивает: разрыв фолликула, переход пролиферативной фазы развития эндометрия в секреторную
подавляет сократительную активность миометрия,
стимулирует развитие железистых элементов молочной железы,
стимулирует образование плаценты,
препятствует дальнейшей овуляции
Угрожающий или привычный выкидыш на ранних сроках беременности
Дисфункциональные маточные кровотечения
Дисфункциональные маточные кровотечения
Нагрубание молочных желез
| Название | Средняя терапевтическая доза путь введения | Форма выпуска |
| Прогестерон | Внутримышечно 0,005-0,015 | Ампулы 1 мл 1 % и 2,5 % раствора в масле |
| Оксипрогестерона капронат | Внутримышечно 0,0625 –0,25 | Ампулы 1 мл 12,5% и 25 % раствора в масле |
| Прегнин | Внутрь 0,01 | Таблетки 0, 01 |
Блокирует гестагенные рецепторы матки
-для прерывания беременности по медицинским показаниям
-для нормализации менструального цикла
1. Обеспечивает имплантацию фолликула и нормальный тонус матки во время беременности
2. Изменяет чувствительность мышц матки к окситоцину, а также к расслабляющим препаратам
в конечной фазе беременности
3. Препятствует овуляции при нормальных условиях и при беременности
4. Путем взаимодействия с гормонами гипофиза обеспечивает беспрепятственное протекание цикла и выпадение цикла во время беременности
5. Обеспечивает сохранение наступающей беременности
6. После соответствующей подготовки эстрогеном вызывает пролиферацию слизистой оболочки матки
7. Имеет термогенное действие
8. Совместно с эстрогенами регулирует продуцирование слизи влагалищем и шеечным каналом матки
Препараты пероральной контрацепции
1. Мини-пили Континуин, Микролют, Микронор
капсулы для подкожной имплантации на 5 лет
Постинор экстренная контрацепция
Комбинированные оральные контрацептивы КОК
1. Высоких доз (э. — 50 мкг) Нон-овлон, Овидон, Овулен
2. Низких доз (э. — 30 мкг) Ригевидон, Регулон, Минизистон, Марвелон, Минулет
3. Микродоз (э. — 20 мкг) Новинет, Мерсилон
Антеовин, Секвостат, Депозистон (все — высоких доз)
Тризистон, Триквилар, Три-Регол (все – низких доз)
Особенности отдельных групп препаратов
реже вызывают побочные эффекты и лучше переносятся женщинами, чем монофазные (имитируют нормальное течение цикла), но контрацептивная эффективность их несколько ниже
средства выбора в период кормления ребенка (не нарушают лактацию), применяются при непереносимости эстрогенов, но контрацептивная эффективность их ниже, чем у КОК, а риск внематочной беременности – выше
при правильном использовании (не чаще 4 раз в месяц)
не вызывают побочных эффектов,
не имеют абсолютных противопоказаний
Механизм действия оральных контрацептивов
1. Подавление овуляции за счет совместного действия эстрогенного и гестагенного компонентов
на гипоталамо-гипофизарную систему вследствие чего уменьшается секреция гонадотропных гормонов, вызывающих овуляцию.
2. Предупреждение оплодотворения яйцеклетки за счет гестагенного компонента,
который тормозит моторику фаллопиевых труб и увеличивает время прохождения яйцеклетки в полость матки, повышает вязкость и кислотность слизи в шейке матки.
3. Нарушение условий для имплантации оплодотворенной яйцеклетки вследствие того, что эндометрий становится непригодным для имплантации и развития беременности.
Блокада овуляции за счет торможения выработки рилизинг-гормонов гипоталамуса и гонадотропных гормонов гипофиза (вызывают эстрогены)
Изменения эндометрия (ранняя инволюция), затрудняющие имплантацию яйцеклетки;
Повышение вязкости цервикальной слизи, что замедляет движение сперматозоидов;
Возможно, замедляют движение яйцеклетки по фаллопиевым трубам (вызывают гестагены
Противопоказания к применению комбинированных ОК (IV категории)
— Беременность, кормление грудью в первые 6-8 нед.
— АД>180/110, ИБС, инфаркт миокарда или инсульт в анамнезе,
поражения клапанов сердца; тромбоз глубоких вен,
длительная иммобилизация, курение (особенно после 35 лет)
— Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями или длительностью более 20 лет;
мигрень с очаговой неврологической симптоматикой;
декомпенсированный цирроз, опухоли печени
Антигистаминные препараты
| 1. Н1 — гистаминоблокаторы | |
| 1. 1-й генерации | 2. 2-й генерации |
| · Дифенгидрамин – «Димедрол» · Хлоропирамин – «Супрастин» · Мебгидролин – «Диазолин» · Хифенадин – «Фенкарол» · Прометазин – «Пипольфен» | · Лоратадин – «Кларисенс», «Кларотадин» · Цетиризин –« Зодак» · Эбастин – «Кестин» · Астемизол* · Терфенадин* |
| 3. 3-й генерации | |
| · Фексофенадин – «Аллерфекс», «Фексофаст | |
| 2. Н2 — гистаминоблокаторы | |
| · Циметидин · Ранитидин – «Гистак», «Ацилок» · Фамотидин – «Квамател» · Низатидин – «Аксид» · Роксатидин* · Лафутидин* |
Фармакологические эффекты определяются ролью гистамина в патогенезе расстройств.
-Частичный антагонизм к сосудорасширяющему действию гистамина
—Стабилизация проницаемости сосудистой стенки уменьшение выхода жидкой части крови в ткани.
—Снятие бронхоспазма, индуцированного гистамином.
—Центральное действие (угнетающий характер).
1. Аллергические реакции немедленного типа
(крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, нейродермит)
2. Комплексное лечение бронхиальной астмы, анафилактического шока.
3. Предупреждение эффектов гистамина, высвобождающегося
—при использовании лекарственных средств (морфин, тубокурарин).
-при обширных травмах кожи и мягких тканей.
4. Для потенцирования действия неопиоидных анальгетиков
при болевом синдроме в послеоперационном периоде.
Связаны с М-холинолитическими свойствами: сухость слизистых, расстройства мочеиспускания, тахикардия, нарушения аккомодации.
Связаны с седативным действием:сонливость, ухудшение внимания, работоспособности.
1) Конкурентная обратимая блокада рецепторов – короткое действие (прием 3-4 раза в сутки).
2) Избирательность действия на рецепторы невысокая – блокируют рецепторы
(сухость слизистых, расстройства мочеиспускания, нарушения аккомодации,
-серотонина (анальгетический эффект),
3) Влияние на ЦНС – седативное и снотворное действие.
4) Мембраностабилизирующее действие на миокард -желудочковая тахикардия.
1) Неконкурентная блокада рецепторов – более длительное действие.
2) Большая избирательность действия на Н1-гистаминовые рецепторы
3) Отсутствие влияния на ЦНС.
1) Риск развития аритмий (астемизол) вплоть до летальных нарушений ритма
вследствие блокады калиевых каналов в миокардиоцитах.
2) Кардиотоксичность повышается при одновременном приеме с
антибиотиками-макролидами, противогрибковыми, блокаторами кальциевых каналов,
3) Лоратидин – потенциально седативный.
1) Высокая избирательность действия.
3) Незначительный метаболизм в печени – нет опасного взаимодействия с другими препаратами.
5) Нет седативного действия.
Н2-гистаминоблокаторы блокируют рецепторы по конкурентному типу.
Связываются в основном с Н2-рецепторами париетальных клеток слизистой желудка.
-Подавляют секрецию НС1, вызываемую гистамином, гастрином, (слабее — стимуляцией вагуса).
базальную и стимулированную секрецию НС1 и пепсина.
-Увеличивают продукцию простагландина Е2 в слизистой оболочке желудка и
двенадцатиперстной кишке, опосредующего цитопротективный эффект.
Фармакологические эффекты определяются ролью гистамина в патогенезе расстройств.
-устранение симптомов заболевания (боли, изжоги)
-ускорение заживлений эрозий и язв на слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки
Ноотсутствует противорецидивное действие препаратов, может возникать синдром «рикошета».
-гипергастриенмией ( возникающей в ответ на подавление кислотности желудочного сока)
-блокадой рецепторов тучных клеток, способствуя освобождению из них гистамина.
При отмене важно постепенное уменьшение дозировки и защита другими антисекреторными.
Проходят через плацентарный барьер, выделяются с молоком=>Не рекомендуются при беременности и лактации.
— Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
— Лечение гиперацидных гастритов, дуоденита.
— Профилактика эрозивных и язвенных повреждений при множественных травмах, ожогах.
— Неотложная терапия при кровоточащей язве желудка.
Побочные реакции: в основном при применении циметидина.
-Изменения состава крови (тромбоцитопения. лейкопения),
-Мышечные и суставные боли,
-В больших дозах, при внутривенном введении, могут вызывать:значительное снжение АД, тяжелую брадикардию, аритмии.
-длительное искусственное изменение среды желудка предрасполагает к канцерогенезу.
—циметидин может снижать секрецию гонадотропных гормонов и увеличивать уровень пролактина
вызывает гинекомастию, галакторею, задержку полового развития мальчиков
