Прогестагены , также иногда написанные прогестины или гестагены , представляют собой класс стероидных гормонов , которые связываются с и активируют рецептор прогестерона (PR). Прогестерон является основными и наиболее важными прогестагенами в организме. В прогестагенов названы по их функции в поддержании беременности (т.е. прогестационный ), хотя они также присутствуют на других стадиях эструса и менструальных циклов .
В гестагенах являются одним из трех типов половых гормонов , остальные эстрогены , такие как эстрадиол и андрогены / анаболические стероиды , таких как тестостерон . Кроме того, они являются одним из пяти основных классов стероидных гормонов, остальные андрогены, эстрогены, глюкокортикоиды и минералокортикоиды , а также НЕЙРОСТЕРОИДЫ . Все эндогенные гестагены характеризуются своим основным 21-углеродным скелетом, называемой прегнановым скелет (C21). Подобный же образом, эстрогены обладают эстраной скелета (С18) и андрогены, в андростане скелет (C19).
Термины прогестерон , гестаген и прогестин ошибочно используются как взаимозаменяемые и в научной литературе , так и в клинических условиях. Прогестины являются синтетическими гестагенами и используются в медицине. Основные примеры прогестинов включают 17α-гидроксипрогестерон производного ацетат медроксипрогестерона и 19-нортестостерон производного норэтистерон . Прогестинов являются структурными аналогами прогестерона и обладают прогестагенной активностью аналогично, но отличаются от прогестерона в их фармакологических свойствах различных способов.
В дополнение к их роли в качестве природных гормонов, прогестагенов используются в качестве лекарственных средств , например , в климактерический гормональной терапии ; для получения информации о прогестагенах в качестве лекарственных средств , см прогестерона (лекарства) и прогестин статей.
содержание
Типы и примеры
Наиболее важный гестаген в организме прогестерон (P4). Другие эндогенные прогестагены, с различной степенью прогестагенной активности, включают в себя 16 & alpha;-гидроксипрогестерона (16α-ОНР), 17α-гидроксипрогестерон (17α-ОНР) (очень слаб), 20α-дигидропрогестерон (20α-ДГП), 20β-дигидропрогестерон (20β-DHP ), 5α-дигидропрогестерон (5α-ДГП), 5β-дигидропрогестерон (5β-ДГП) (очень слаба), 3β-дигидропрогестерон (3β-ДГП), 11-дезоксикортикостерона (DOC), и 5α-dihydrodeoxycorticosterone (5α-DHDOC). Они все метаболиты прогестерона, лежащих ниже по течению прогестерона с точки зрения биосинтеза.
Биологическая функция
Основные ткани , затронутые прогестагенов включают матку , влагалище , шейку матки , груди , яичек , и мозг . Основная биологическая роль гестагенов в организме находится в женской репродуктивной системе , и мужской репродуктивной системе , при участии в регуляции менструального цикла , поддержание беременности и подготовке молочных желез для лактации и грудного вскармливания следующих parturitionin женщин; у мужчин прогестерон влияет на сперматогенез , капацитацию спермы и тестостерон синтез. Прогестагены также эффекты в других частях тела. В отличие от эстрогенов , гестагенов имеют мало или вообще не играет никакой роли в феминизации .
биохимия
Биосинтез
Прогестерон вырабатывается из холестерина с прегненолоном в виде метаболической промежуточной . На первом этапе в стероидогенном пути , холестерин превращается в прегненолон, который служит в качестве предшественника к прогестерону прогестагенов и 17 & alpha; гидроксипрогестерону. Эти гестагены, наряду с другим стероидом, 17 & alpha; гидроксипрегненолоном , являются предшественниками всех других эндогенных стероидов, в том числе андрогенов, эстрогенов, глюкокортикоидов, минералокортикоидов и нейростероидов. Таким образом, многие ткани производства стероидов, в том числе надпочечников , семенников и яичников , производят прогестагены.
В некоторых тканях, что ферменты , необходимые для конечного продукта, не все они расположены в одной ячейке. Например, в овариальных фолликулах , холестерин превращается в андростендион , андроген, в теки клетках , которые затем дополнительно превращены в эстроген в зернистых клетках . Эмбриональные надпочечники также производят прегненолон у некоторых видов, которые превращают в прогестерон и эстрогены в плаценте (см ниже). В человеческом, фетальные надпочечники производят дегидроэпиандростерон (DHEA) через прегненолон путь.
овариального производство
Прогестерон является основным прогестаген производства по жёлтого тела в яичниках у всех видов млекопитающих. Лютеиновая клетка обладает необходимыми ферментами для превращения холестерина в прегненолон, который затем преобразуется в прогестерон. Прогестерон является самым высоким в диэструса фазы эстрального цикла.
Плацентарная производство
Роль плаценты в производстве прогестагена варьируется в зависимости от вида. В овцы, лошади и человека, то плацента берет на себя большую часть производства прогестагенов, в то время как у других видов желтое тело остается основным источником прогестагенов. В овец и человека, прогестерон является основным плацентарного гестагена.
Лошадиная плацента производит множество прогестагенов, в первую очередь 5a-дигидропрогестерон и 5 & alpha ; , 20α-tetrahydroprogesterone , начиная с днем 60. Полным luteo-плацентарного сдвиг происходит в день 120-150.
Химия
Эндогенные прогестагены в природе прегнана стероиды с кетона и / или гидроксильных групп в положениях С3 и С20.
Медицинское использование
Прогестагены, включая как прогестины и прогестерон, которые применяются в медицине в гормональной контрацепции , гормональной терапии , для лечения гинекологических заболеваний , для подавления половых гормонов уровней для различных целей, а также для других указаний.
