Гестагенные препараты — 2020 год

Предлагаем к прочтению статью: «гестагенные препараты — 2020 год» с детальным описанием тематики и ответами на все вопросы.

Гормональные нарушения

Рубрики

• Вам поможет специалист (15)
• Вопросы здоровья (13)
• Выпадение волос. (3)
• Гипертония. (1)
• Гормоны (33)
• Диагностика эндокринных заболеваний (40)
• Железы внутренней секреции (8)
• Женское бесплодие (1)
• Лечение (33)
• Лишний вес. (23)
• Мужское бесплодие (15)
• Новости медицины (4)
• Патологии щитовидной железы (50)
• Сахарный диабет (44)
• Угревая болезнь (3)
• Эндокринная патология (18)

Препараты, содержащие гестагены

Гестаген-препараты, их противопоказания

Чистые гестагены имеют значительно меньше противопоказаний по сравнению с эстрогенами. Их можно принимать женщинам во время лактации, с гипертонией, при сахарном диабете.

Перед приемом гормональных средств необходима предварительная консультация и диагностика.

К основным противопоказаниям относят тромбофлебит, заболевания печени (цирроз, опухоли), повышенное внутричерепное давление, дисплазию шейки матки, некоторые маточные заболевания. Перед началом приема препаратов необходимо посетить врача, который проведет комплексное обследование, после чего сделает назначение. Чтобы записаться на прием к врачу, получить бесплатную консультацию, перейдите по ссылке.

Гестагенные препараты: характеристика, показания к применению и побочные реакции

Гестагены (прогестины) относятся к группе половых гормонов. В лютеиновую фазу месячного цикла они вырабатываются в желтом теле, а во время беременности — в плаценте. Основной их функцией является подготовка организма женщины к зачатию и вынашиванию плода.

Для лечения состояний, связанных с недостаточной секрецией гестагенов, используют их синтетические производные. Лекарства выпускаются в различных формах, что делает их прием более удобным и позволяет снизить число побочных реакций.

Гестагены производятся из холестерина и по своей природе являются стероидными соединениями. Основная их функция — подготовка внутренней стенки матки к имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Главным прогестагеном в организме является прогестерон. Он способствует развитию молочных желез, увеличивает скорость основного обмена, регулирует водный баланс, стимулирует центр терморегуляции, а также является предшественником других половых гормонов и кортикостероидов — глюкокортикоидов и минералокортикоидов.

Схема синтеза стероидов в организме

При патологиях, вызванных дефицитом прогестерона, применяют лекарства, содержащие гестагены. В связи с тем что они имеют сходную структуру с другими стероидами организма, между веществами возможны перекрестные взаимодействия. Активный компонент препарата может связываться с рецепторами, чувствительными к андрогенам или кортикостероидам, и имитировать их эффекты. Часто это приводит к развитию побочных реакций.

Для характеристики прогестинов в фармакологии используют такие понятия, как андрогенная, глюкокортикоидная и минералокортикоидная активность. Они отражают степень сродства действующего вещества к рецепторам различных стероидов. Современные лекарственные средства обладают высокой избирательностью к рецепторам прогестерона, что увеличивает их эффективность и уменьшает количество нежелательных проявлений.

Классификация гестагенных препаратов описана в таблице:

Группа лекарств	Название препаратов
Препараты прогестерона	Утрожестан, Прожестожель, Прогестерон

1. 1. Производные прогестерона
2. 2. Производные тестостерона (19-нортестостерона)

1. 1. Дидрогестерон, ципротерона ацетат, хлормадинона ацетат
2. 2. Линестерол, норгестрел, левоноргестрел, дезогестрел, норгестимат, диеногест, гестоден

Производные спиронолактона Дроспиренон

Показаниями к применению прогестинов служат состояния, связанные с недостаточной выработкой прогестерона:

• нарушения менструального цикла — аменорея и дисменорея, болезненные месячные, предменструальный синдром;
• бесплодие;
• угрожающий аборт;
• привычное невынашивание на ранних сроках;
• дисфункциональные маточные кровотечения;
• эндометриоз;
• миома матки.

Также их используют в следующих случаях:

• для профилактики гиперплазии эндометрия у женщин в климаксе (на фоне заместительной терапии эстрогенами);
• с целью контрацепции;
• для проведения прогестероновой и циклической проб при выяснении причины задержки месячных.

Нежелательные реакции, возникающие при приеме гестагенов, могут быть связаны с их андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью. К ним относятся:

• задержка жидкости в организме;
• появление периферических отеков;
• набор массы тела;
• боли в молочных железах;
• рост волос на лице;
• угревая сыпь;
• нарушение углеводного и жирового обмена.

Как правило, гестагенные препараты имеют минимальные эффекты, свойственные кортикостероидам. Для уменьшения побочных реакций используют формы для местного применения, комбинируют прогестины с эстрогенами.

В последнее время синтезированы новые молекулы, которые обладают высокой селективностью к прогестероновым рецепторам, что позволяет уменьшить дозу препарата. Некоторые вещества имеют дополнительные преимущества и способны оказывать антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие.

Синтетические гестагены широко применяются в гинекологии. Они выпускаются в чистом виде, а также в составе комбинированных средств для контрацепции и заместительной терапии. Существуют формы для местного применения, приема внутрь и парентерального введения — подкожного, внутриматочного и внутримышечного.

Список прогестинов, обладающих гестагенным действием:

Группа лекарств	Вид гестагена	Форма выпуска
Прогестины	Дидрогестерон (Дюфастон)	Таблетки
	Норэтистерон (Норколут)
	Прогестерон (Утрожестан, Прожестожель)	Таблетки, гель для наружного применения, раствор для внутримышечного введения

Группа лекарств	Вид гестагена	Форма выпуска
Мини-пили	Левоноргестрел (Микролют)	Драже
	Линестренол (Экслютон)	Таблетки
Прогестиновые оральные контрацептивы	Дезогестрел (Чарозетта)	Таблетки
Парентеральные формы	Медроксипрогестерон (Депо-Провера)	Суспензия для внутримышечного введения
	Этоногестрел (Импланон НКСТ)	Имплантат для подкожного введения
	Левоноргестрел (Мирена)	Внутриматочная спираль
Средства для экстренной контрацепции	Левоноргестрел (Постинор)	Таблетки
	Мифепристон

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК):

Группа лекарств	Вид гестагена	Форма выпуска
Низкодозированные монофазные средства	Диеногест — Жанин	Драже
	Ципротерона ацетат— Диане-35
	Дезогестрел — Регулон, Марвелон	Таблетки
	Левоноргестрел — Ригевидон, Микрогинон, Минизистон
	Гестоден — Фемоден
	Хлормадинона ацетат — Белара
	Дроспиренон — Ярина
Микродозированные монофазные средства	Дезогестрел — Мерсилон, Новинет	Таблетки
	Дросперинон — Джес
	Гестоден — Логест
Трехфазные препараты	Левоноргестрел — Триквилар, Трирегол, Тризистон	Таблетки
	Дезогестрел — Три-Мерси
КОК, содержащие аналоги эстрадиола	Номегэстрола ацетат — Зоэли	Таблетки
	Диеногест — Клайра
Местные формы	Этоногестрел — НоваРинг	Влагалищная рилизинговая система
	Норэлгестромин — Евра	Пластырь

Препараты для заместительной гормональной терапии:

Группа лекарств	Вид гестагена	Форма выпуска
Средства для циклического приема	Левоноргестрел — Климонорм	Драже
	Ципротерона ацетат — Климен
	Норгестрел — Цикло-Прогинова
	Медроксипрогестерона ацетат — Дивина, Дивисек	Таблетки
	Норэтистерона ацетат — Трисиквест
	Дидрогестерон — Фемостон 2/10, Фемостон 1/10
Средства для непрерывного приема	Норэтистерона ацетат — Клиогест	Таблетки
	Диеногест — Климодиен
	Медроксипрогестерона ацетат — Индивина 1/2,5; 1/5; 2/5
	Дидрогестерон — Фемостон 1/5
	Дроспиренон — Анжелик

Действующее вещество таких препаратов, как Утрожестан, Прожестожель, Прогестерон является аналогом прогестерона человека. Оно оказывает на организм такой же эффект, что и натуральный гормон.

При использовании данных лекарств возможно развитие нежелательных реакций, связанных с механизмом действия стероида.

Дидрогестерон, входящий в состав Дюфастона и комбинированного средства Фемостон 1/5; 2/10; 1/10, отличается от молекулы прогестерона одной дополнительной связью. За счет нее вещество обладает способностью сильнее связываться с чувствительными к гормону рецепторами. Это делает препарат более эффективным и дает возможность использовать меньшие дозы, что приводит к снижению побочных явлений.

Норэтистерон (Норколут) — производное тестостерона. В больших дозах обладает андрогенной активностью, что может сопровождаться развитием акне, набором веса, ростом волос на лице. Лекарство используют для коррекции нарушений менструационного цикла и в лечении периодических болей в молочных железах.

Данная группа препаратов назначается с целью контрацепции при противопоказаниях к КОК:

• в период лактации;
• при курении;
• у женщин с сердечно-сосудистой патологией;
• при тромбофлебитах, тромбэмболиях, в том числе ранее перенесенных.

Мини-пили (Экслютон, Микролют) применяются только у кормящих матерей, поскольку обладают низкой эффективностью. Дезогестрел, входящий в состав средства Чарозетта, более селективен и подавляет овуляцию на 99%, что сопоставимо с действием КОК. Андрогенная активность у этого гестагена отсутствует. Препарат не влияет на количество и качество грудного молока. На фоне его приема не наблюдается негативного влияния на развитие ребенка.

Депо-Провера (медроксипрогестерон) вводится внутримышечно 1 раз в 3 месяца. Существенные недостатки лекарства — длительные кровянистые выделения после его инъекции и возможность развития вторичной аменореи.

Парентеральное средство Импланон НКСТ представляет собой имплантат для подкожного применения. Он обладает минимальными побочными эффектами и высокой степенью защиты от нежелательной беременности.

Внутриматочная рилизинговая система Мирена содержит левоноргестрел и рассчитана на 5 лет. Из-за особенностей формы выпуска нежелательные реакции, связанные с андрогенной и минералокортикоидной активностью действующего вещества, не наблюдаются. Часто средство используют для предупреждения гиперпластических изменений в эндометрии у женщин старше 35 лет.

Прогестины Постинор (левоноргестрел) и Мифепристон показаны для экстренной контрацепции.

В состав комбинированных препаратов входят различные виды гестагенов. Современные синтетические прогестины — дезогестрел (Мерсилон, Марвелон, Три-Мерси), гестоден (Логест, Фемоден), диеногест (Жанин, Климодиен) — не имеют глюкокортикоидных и андрогенных эффектов.

Ряд гестагенов оказывают антиандрогенный эффект — уменьшают кожные проявления избытка мужских половых гормонов. Их используют для лечения акне, гирсутизма и себореи. К ним относятся:

• дроспиренон;
• ципротерона ацетат (Диане-35, Андрокур);
• диеногест.

Дроспиренон, входящий в состав таблеток Джес, Анжелик, Ярина, помимо антиандрогенного действия обладает антиминералокортикоидной активностью. Его прием препятствует задержке жидкости и натрия в организме. В результате исчезают отеки, снижается уровень артериального давления, не происходит набора веса и нагрубания молочных желез.

Влагалищный комбинированный контрацептив НоваРинг выпускается в виде кольца. Он содержит производное дезогестрела — этоногестрел. Его преимущества — удобный прием (1 раз в месяц), минимальные дозы действующих веществ, отсутствие системного влияния. К формам для местного применения также относится пластырь Евра, который наклеивают на кожу 1 раз в неделю.

Для женщин в климактерическом периоде показаны комбинированные препараты с минимальными дозировками эстрогена и гестагена. При миомах небольших размеров, полипах или гиперплазии эндометрия назначают лекарства с левоноргестрелом (Климонорм, Мирена). Они не влияют на рост миоматозного узла, а внутренняя оболочка матки на фоне их приема атрофируется.

Ниша гестагенных контрацептивов: виды, названия и механизм действия

Марина Поздеева о формах и особенностях гестагенных контрацептивов

Все гестагенные контрацептивы показаны при кормлении грудью и непереносимости или противопоказаниях к эстрогенам.

ВМС с левоноргестрелом рекомендована для лечения меноррагии: менструальная кровопотеря через 6 месяцев уменьшается – на 71-95 %

После использования ДМПА фертильность восстанавливается достаточно медленно: 20 % женщин не овулируют в первый год после отмены

Мини-пили в первый год использования дают семипроцентную вероятность забеременнеть

Гестагенные контрацептивы нашли широкое применение благодаря хорошей переносимости

Гестагенные противозачаточные широко используются уже более 40 лет. Они имеют несколько форм выпуска: традиционные таблетки (мини-пили), пролонгированные растворы для инъекций (ДМПА), современные имплантаты и внутриматочные терапевтические системы, высвобождающие левоноргестрел. Действие прогестиновых препаратов заключается в ингибировании выброса лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), подавлении овуляции, повышении вязкости и уменьшении объема цервикальной слизи, а также предотвращении роста эндометрия. Гестагенные контрацептивы нашли широкое применение благодаря хорошей переносимости, в том числе и ввиду отсутствия эстрогена, а также выраженного противозачаточного и терапевтического ­эффектов.

Тем не менее, у гестагенов есть ряд положительных эффектов, схожих с натуральным прогестероном

1. Улучшение структуры костной ткани, предотвращение остеопороза.
2. Положительное влияние на работу щитовидной железы.
3. Защита от рака матки
4. Нормализация уровня меди и цинка в крови.

За исключением перечисленных положительных эффектов гестагенов на здоровье женщины, становится абсолютно понятно, что использование натурального прогестерона в заместительной гормональной терапии (ГЗТ) наиболее безопасно для вашего здоровья.

Перед началом любой ГЗТ у вас должны быть измерены уровни половых гормонов, желательно в середине лютеиновой фазы. И в течение всего периода терапии их необходимо контролировать и регулировать с периодичностью раз в 3-4 месяца.

Прогестерон назначают в форме крема, масла, подъязычно или перорально (таблетированные формы). Какая форма подойдет именно вам, может определить только врач на основании вашей клинической картины и анализов.

Имейте в виду, что, как и любой другой медикамент, прогестерон может оказывать ряд побочных эффектов, при наличии которых нужно сразу же связаться с вашим лечащим врачом.

1. тошнота
2. головокружения
3. болезненность молочных желез

Многие женщины после операции по удалению матки задаются вопросом, нужен ли им прогестерон? Однозначный ответ – да. Натуральный прогестерон положительно влияет на здоровье, предотвращает возникновение эндометриоза.

Кстати, адреналин оказывает прямое влияние на прогестерон. Когда вы находитесь в стрессе, повышенный уровень адреналина в крови блокирует положительные эффекты прогестерона.

Из истории гестагенных контрацептивов

В середине 60‑х годов прошлого века уже было достоверно известно, что низкие дозы гестагенов могут предотвращать беременность. В 1967 году компания «Апджон» представила первый гестагенный контрацептив — гормональный противозачаточный препарат длительного действия ДМПА. Его ждала непростая судьба: на протяжении двух десятилетий периодически «всплывала» информация о возможном канцерогенном действии. И хотя предположения о повышении риска развития рака на фоне приема опровергались в клинических испытаниях, в США ДМПА долгое время оставался вне закона.

Только в 1992 году, когда контрацептив покорил 90 стран мира, Американское управление по контролю за качеством лекарств FDA одобрило заявку на его регистрацию в ­США.

В то время как в лабораториях «Апджон» создавался инъекционный противозачаточный гестаген, мексиканец Джош Мартинез-Манатоу изучал противозачаточную активность перорального низкодозированного гестагена хлормадинона ацетата. В 1966 году он опубликовал работу, доказывающую эффективность приема per os хлормадинона ацетата в качестве контрацептива. Однако первый мини-пили был зарегистрирован FDA только в 1972 году. Им стал препарат, содержащий 0,35 мг норэтистерона. Уже через год появился низкодозированный препарат, в состав которого входил норгестрел в дозировке 0,075 ­мг.

Следующей новинкой в ряду гестагенных контрацептивов оказалась ВМС. Мало кто знает, что прототипом современной системы с левоноргестрелом была ВМС, высвобождающая прогестерон. Препарат под названием «Прогестасерт» предложил финский врач Джоуни Валтери Тапани в 1976 году. Основанием для его разработки стали исследования американца Антонио Скомменга, открывшего, что внутриматочное введение прогестерона оказывает противозачаточный эффект. Срок жизни этого препарата оказался недолгим — через год после выхода на рынок Прогестасерт исчез с рынка. Замена ему появится лишь в 2000 году, когда FDA зарегистрирует ВМС с ­левоноргестрелом.

В 1983 году в аптеках Финляндии впервые в мире начал продаваться имплантат с левоноргестрелом — ­«Норплант».

После подкожного введения имплантат сохранял эффективность на протяжении пяти лет. Производство «Норпланта» было остановлено только в 2008 ­году.

Показания к применению препаратов, содержащих гестагены.

• Молодые больные для ликвидации гиперэстрогенемии при отсутствии противопоказаний к восстановлению менструальной функции;
• Циклическим курсом в комбинации с эстрогенами для лечения проявлений и профилактики осложнений климактерического синдрома.

Гестагенные препараты: что это такое, классификация

Гестагенные препараты – это несколько категорий средств, содержащих гормон прогестерон или его синтетические аналоги. Их можно разделить на 2 больших группы: контрацептивы и средства заместительной гормональной терапии. По форме выпуска их можно разделить на следующие группы:

• Таблетки. Современные препараты, содержащие микродозы гестагенов, показывают высокую эффективность, имеют значительно меньшее количество побочных действий, в отличие от средств с эстрогеном. Их удобно принимать, но требуется строго соблюдать график.
• Инъекции. В зависимости от названия препарата устанавливается длительность действия одного укола. Вещество вводят внутримышечно в ягодицу, средняя продолжительность эффекта длится около 3 месяцев.
• Имплантат. Специальная стерильная капсула, которая до 3 лет выделяет в кровь гестагены, поддерживая их уровень в организме. Имплантат не растворяется, требует извлечения.
• Внутриматочные спирали. Это типичные противозачаточные препараты, которые показывают свою эффективность.
• Мази. Оказывают местное действие, имеют незначительную концентрацию, но высокую безопасность. По этой причине их назначают женщинам с некоторыми заболеваниями в анамнезе, которые исключают другие формы приема этого гормона.

Гестагенные препараты выпускают в разных формах.

Прогестерон обеспечивает ряд жизненно важных функций:

1. Балансирует эстрогены и гормоны щитовидной железы.
2. Регулирует менструальный цикл.
3. Необходим для зачатия и нормального протекания беременности.
4. Прогестерон — природный антидепрессант. Обеспечивает натуральный успокоительный эффект.
5. Оказывает положительное влияние на артериальное давление и сердечно-сосудистую систему в целом.

Недостаточность прогестерона, как правило, развивается после 35 лет, но на фоне стресса этот процесс может значительно ускориться.

Показания к проведению гормональной терапии

Гестагены – препараты, прием которых может понадобиться в любом возрасте. Гормональный дисбаланс у женщин до 45-50 лет является следствием заболевания, неправильного питания, образа жизни (воспаления женских половых органов, жесткие диеты, тяжелые физические нагрузки, дисфункции щитовидной железы или гипофиза). После этого возраста наступает климакс, в результате чего концентрация женских гормонов снижается по объективным обстоятельствам. В любом случае пациентке рекомендуется назначить препараты с прогестероном.

Когда нужна терапия?

Показаниями к проведению гормональной терапии являются:

• Нерегулярный менструальный цикл, его продолжительность слишком большая. Прогестерон подготавливает эндометрий к имплантации. Если оплодотворение не наступило, начинается менструация – внутренний слой матки отторгается. При низком уровне этого гормона естественные кровотечения не начинаются.
• Ярко выраженный предменструальный синдром. Он выражается резкими перепадами настроения, сильными болевыми ощущениями, в том числе в груди (особенно при фиброзно-кистозной мастопатии).
• Бесплодие. В организме не происходят процессы, необходимые для оплодотворения или имплантации.
• Фиброзно-кистозная мастопатия. Высокий уровень гормона, который у беременной женщины подготавливает грудь к лактации, у небеременной приводит к формированию фиброзных новообразований.
• Миома. Гестаген-препараты призваны снизить концентрацию эстрогенов, которые в большом количестве негативно влияют на матку.
• Перед процедурой ЭКО. Проводится с целью подавить естественные процессы, которые могут стать барьером для успешного оплодотворения и подсадки эмбриона.

Виды гестагенов.

Натуральный микронизированный прогестерон.

• Утрожестан (200 мг, 12 дней интравагинально — по 2-3 капсулы в сутки в 2 приема, 10 дней);
• Прожестожель назначают для местного применения

Синтетические прогестагены:

I. Производные прогестерона.

1) Ретропрогестерон: дидрогестерон, дюфастон (10-20 мг, 10-12 дней);

• Медроксипрогнестерон ацетат (5-10 мг, 12 дней;
• Ципротерон ацетат (1-2 мг 10 дней);

II. Производные 19-нортестостерона

• Норэтистерона ацетат (0,7-1,0 мг, 10-12 дней);
• Норгестрел (0,125 мг, 10-12 дней);
• Левоноргестрин (0,15 мг, 10-12 дней);
• Дезогестрел (0,15 мг, 12 дней);
• Гестоден;
• Норгестимат.

Особенности действия прогестерона и его производных.

• Имеют частичную андрогенную активность;
• Могут способствовать заболеванию сердечно-сосудистой системы в результате накопления холестерина в стенках артерий путем стимуляции липопротеинлипазы печени, снижения синтеза липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и повышения уровня липопротеинов низкой плотности(ЛПНП).

Особенности действия 19-норпрогестерона.

• Имеют чрезвычайно низкую андрогенную, по сравнению с гестагенной, активность и практически не снижают благоприятного влияния гестагенов на сердечно-сосудистую систему

Вам также может быть интересно:

5 фактов, которые вам необходимо знать перед приемом контрацептивов:

1. . Перед началом любой ГЗТ у вас должны быть измерены уровни половых гормонов, желательно в середине лютеиновой фазы. И в течение всего периода терапии их необходимо контролировать и регулировать с периодичностью раз в 3-4 месяца.
2. . Натуральный (биоидентичный) прогестерон предохраняет женщину от рака груди, в то время как синтетические гестагены повышают риск онкологии молочной железы
3. . Биоидентичный прогестерон снижает воспаление, синтетический – нет
4. . Натуральный прогестерон — природный антидепрессант. Обеспечивает успокоительный эффект, синтетичские гестагены могут стать причиной депрессии.
5. . Натуральный прогестерон защищает ДНК и замедляет процесс старения.

1. .Response to «The bioidentical hormone debate: are bioidentical hormones (estradiol, estriol, and progesterone) safer or more efficacious than commonly used synthetic versions in hormone replacement therapy?».Postgrad Med. 2009 Jul;121(4):172. doi: 10.3810/pgm.2009.07.2042.
2. .Geburtshilfe Frauenheilkd. Progesterone in Peri- and Postmenopause: 2014 Nov; 74(11):995–1002. Reviewhttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4245250/
3. .B. de Lignières. Effects of progestogens on the postmenopausal breast. Obstetrics and Gynaecology,Pages 229-235 | Published online: 03 Jul 2009 Download citation https://doi.org/10.1080/cmt.5.3.229.235
4. .Maki Saitoh etc. Medroxyprogesterone Acetate Induces Cell Proliferation through Up-Regulation of Cyclin D1 Expression via Phosphatidylinositol 3-Kinase/Akt/Nuclear Factor-κB Cascade in Human Breast Cancer Cells Endocrinology, Volume 146, Issue 11, 1 November 2005, Pages 4917–4925, https://doi.org/10.1210/en.2004-1535
5. .Effect of Long-Term Hormone Therapy on Telomere Length in Postmenopausal Women. Yonsei Med J. 2005 Aug 31; 46(4): 471–479. Published online 2005 Aug 31. doi: 10.3349/ymj.2005.46.4.471 PMCID: PMC2815830 PMID: 16127770

Мнение редакции может не совпадать с мнением автора.
В случае проблем со здоровьем не занимайтесь самолечением, проконсультируйтесь с врачом.

Нравятся наши тексты? Присоединяйтесь к нам в соцсетях, чтобы быть в курсе всего самого свежего и интересного!

Нравятся наши тексты? Присоединяйтесь к нам в соцсетях, чтобы быть в курсе всего самого свежего и интересного!

Подписывайтесь на рассылку самых свежих новостей от редакции OrganicWoman

Гестагенные препараты

Гормональные имплантаты

Гормональный имплантат представляет собой гестагенсодержащий препарат в форме рентгеноконтрастного имплантата, помещенного в стерильный аппликатор. Имплантат не подвергается биологическому распаду и сохраняет эффективность на протяжении трех лет со дня введения. Гормональный имплантат вводят подкожно, на внутренней стороне ­плеча.

Преимущества

Длительность эффекта, быстрое восстановление фертильности после ­извлечения.

Недостатки

Сложности при введении и извлечении имплантата (при слишком глубоком или неправильном введении возможно повреждение нерва, кроме того, и введение, и выведение достаточно травматичны); побочные эффекты: нарушения менструального цикла, головные боли, изменения настроения, гирсутизм, галакторея, ­акне.

Основные клинические проявления недостаточности прогестерона:

Прогестерон в достаточном количестве может помочь женщине снизить повышенную тревожность, ослабить приступы головной боли и мигрени, улучшить качество сна. Пожалуй, самая частая жалоба, с которой женщины после 35 приходят ко мне, — это бессонница, особенно в районе 4-5 утра, перепады настроения, порой ярость, — «я раньше была довольной и спокойной, а сейчас у меня просто ужасный характер!»

Несмотря на то, что прогестерон был открыт более 70 лет назад, полный потенциал этой молекулы еще далеко не раскрыт. Единственная проблема заключается в том, что в современной медицине распространено глубокое заблуждение в различиях между натуральным и синтетическим прогестероном (гестаген).

Инъекционный депонированный медроксипрогестерона ацетат (ДМПА)

ДМПА — это суспензия микрокристаллов синтетического прогестина для внутримышечного введения (обычно в ягодицу). Фармакологически активный уровень гормона достигается в течение 24 часов после введения, а концентрация медроксипрогестерона ацетата в сыворотке крови на уровне 1 нг/мл сохраняется в течение всего срока действия одной инъекции ДМПА (3 месяца). Через 7–9 месяцев после введения гормон не определяется в ­крови.

Разовая доза 150 мг подавляет овуляцию у большинства женщин на 14 недель, приводит к относительной ­гипоэстрогении.

Преимущества

Уменьшение выраженности дисменореи, снижение риска развития рака яичников и эндометрия, возможность применения для женщин, которым противопоказаны препараты эстрогенов. Безопасность для кормящих ­матерей.

Недостатки

Нарушение менструального цикла (у 50 % женщин в течение первого года использования возникает аменорея), персистирующие нерегулярные кровотечения, увеличение веса [2]. Возможно медленное восстановление фертильности вследствие длительного выведения из организма: около 70 % женщин беременеют в течение 12 месяцев после отмены ДМПА и почти 90 % — в течение 24 месяцев. Побочные эффекты (повышение массы тела, депрессия и нарушения менструального цикла) могут продолжаться в течение года после введения ДМПА. У 20 % женщин овуляция не возобновляется в течение 12 месяцев после применения препарата [3]. Кроме того, применение ДМПА ассоциируется с потерей плотности костной ткани, однако эти изменения обратимы после отмены препарата [4].

Механизм действия гестагенов.

• Уменьшение гиперпластических изменений эндометрия;
• Снижение содержания рецепторов эстрогенов в гормонозависимых структурах, что снижает их чувствительность к действию эстрогена;
• Циклическая секреторная трансформация пролиферирующего эндометрия и обеспечение его полного отторжения.

Внутриматочная терапевтическая система

Препарат представляет собой ВМС, которая высвобождает левоноргестрел в дозировке 20 мкг в сутки. Гестаген обнаруживается в крови уже через час после установки ВМС, а максимальная концентрация достигается через 2 недели. Длительность действия — 5 лет со дня ­установки.

Индекс Перля внутриматочной терапевтической системы составляет 0–0,2.

Преимущества

FDA рекомендует применять ВМС с левоноргестрелом для лечения меноррагии: менструальная кровопотеря на фоне применения препарата через 3 месяца уменьшается на 62–94 %, а через 6 — на 71–95 %. После удаления системы фертильность быстро восстанавливается: 89 из 100 женщин в возрасте до 30 лет беременеют в течение 1 года [5].

Недостатки

Побочные эффекты: головная боль, боль в животе, мажущие кровянистые выделения, олигоменорея, аменорея, ­вульвовагинит.

Противопоказания

К противопоказаниям, общим для всех гестагенсодержащих ГК, присоединяются еще несколько заболеваний: ВЗОМТ, цервицит, дисплазия шейки матки, аномалии матки (в том числе фибромиомы, деформирующие полость матки), а также состояние после септического аборта в течение последних 3 ­месяцев.

One комментарий к “ Препараты, содержащие гестагены ”

Я Арина Валериевна, намедни мне стукнуло 57 лет, и поэтому я могу с полной убежденностью сказать, что не так давно я явилась на свет снова.Я абсолютно здорова! Я совершенно не устаю это акцентировать, благодаря тому что также высококвалифицированные докторы разводят руками, говоря о моем текущем случае: по окончании долгих лет мучений, долговременного ухудшения здоровья абсолютно все признаки полностью пропали! Я опять полна сил, совсем как в юности, а абсолютно все мои личные беды остались в минувшем. И абсолютно все перечисленное при помощи вот как раз этой методологии, которая очень многим может помочь встать на ноги даже тем лицам, кто мучился остеохондрохом и еще больными суставами не один десяток лет.

О чем молчат гинекологи: правда о натуральном прогестероне и синтетическом гестагене

Анна Медведева, опубликовано 05 февраля 2019, 10:00

Возможно, после сегодняшней статьи гинекологи забросают в меня камнями, но как врач, и как женщина я не могу об этом молчать.

Прогестерон – женский половой гормон, вырабатывается в яичниках, плаценте и надпочечниках.

Наиболее частые побочные эффекты гестагенов:

1. Набор веса и выпадение волос
2. Депрессия и повышенная тревожность
3. Головные боли, бессонница
4. Риск развития рака молочной железы после 10 лет приема увеличивается на 80%!
5. Риск развития деменции, сердечно-сосудистых заболеваний повышается более, чем вдвое.

Примеры синтетических гестагенов

1. Левонопрогестел (внутриматочная спираль (ВМС) Мирена)
2. Медороксипрогестерона Ацетат (Провера, Депо-Провера)
3. Дидрогестерон (Дюфастон)
4. Пероральные противозачаточные препараты

Более того, применение Медроксипрогестерона сопряжено с повышенным риском развития рака груди, сердечно-сосудистых заболеваний, инсульта. Я не рекомендую принимать этот препарат.

В одном из исследований, опубликованных в Journal of American Medical Association, риск возникновения рака молочной железы у женщин, применявших эстроген/гестагенные пероральные контрацептивы в течение 10 лет, повышался почти в 2 раза.

Натуральный прогестерон защищает ДНК и замедляет процесс старения

Самая важная структура вашего тела – ДНК. Каждая клетка содержит ДНК, за исключением красных кровяных телец эритроцитов. На кончиках ДНК находятся наконечники, их называют теломерами. Они защищают ДНК от разрушения. С возрастом теломеры становятся короче, постепенно исчезая, — результат разрушение ДНК. Это сопряжено с преждевременным старением, хроническим заболеваниями, ранней смертью. Одним словом, длина теломеров определяет ваш биологический возраст.

В одном из исследований, 130 женщин проходили эстроген-прогестроновую заместительную терапию. Результаты показали, что у тех, кто был на гормональной терапии более 5 лет, значительно увеличилась длина теломеров по сравнению с теми, кто эту терапию не получал.

Вывод: натуральный прогестерон защищает ДНК и замедляет процесс старения.

Синтетические гестагены могут спровоцировать рак молочной железы, в то время как натуральный прогестерон защищает вас от онкологии.

Интересный случай произошел с моей помощницей, медсестерой Ириной. Она постепенно стала хуже себя чувствовать, появилась тревожность, перестала радоваться воскресным прогулкам по пляжу со своей семьей.

После проверки гормонов оказалось, что Ирина страдала от недостаточности как эстрогенов, так и прогестерона, а также нарушения работы надпочечников. Через некоторое время после начала терапии натуральным прогестероном Ирина почувствовала себя намного лучше. Далее ее наблюдали еще несколько докторов, по не относящимся к данному вопросу проблемам. Оба они сообщили ей, что прогестерон — заместительная терапия может привести к сердечно-сосудистым заболеваниям, онкологии груди. На что Ирина улыбнулась, и спокойно ответила: «Да, на терапии синтетическими гестагенами такое может случиться, но я на натуральном прогестероне.»

Целесообразность применения препаратов, содержащих гестагены.

• В организме женщины происходит возрастное повышение уровня секреции эстрогенов независимо от вида эстрогенных препаратов, которые применялись;
• Снижение онкологического риска у женщин, получающих препараты эстрогенов.

И, несмотря на то, что слова прогестерон и прогестоген (гестаген) вполне созвучны, это абсолютно разные понятия.

Гестагены (синтетические формы прогестерона) имеют отличную от натурального прогестерона структуру, и, как следствие, не способны выполнять его функции, например, балансировать уровень эстрогенов в вашем теле. Гестагены встраиваются в эндокринную систему женщины, блокируя рецепторы не только к прогестерону, но и к другим половым гормонам.
Как результат, положительный эффект эстрогенов на сердечно-сосудистую систему женщины исчезает, что может привести к спазму артерий, повышению артериального давления, инфаркту.

Зачем нужны препараты гестагены?

Препараты группы гестагенов – это гормональные средства, на основе естественного прогестерона и его синтетических производных и аналогов (оксипрогестерона капронат, прегнин, норэтистерон, аллилэстренол). Прием этих препаратов обусловлен недостатком собственных гормонов.

Они заменяют прогестерон в женском организме.

Прогестерон можно назвать вторым по значимости женским гормоном, от него зависит возможность женщины зачать и выносить ребенка, здоровье матки, нормальное состояние эндометрия и др. Он синтезируется надпочечниками и желтым телом, которое появляется после выхода яйцеклетки из фолликула. Поэтому его концентрация повышается после овуляции.

Функции прогестерона

Ключевой функцией гестагенов в женском организме является ежемесячная подготовка к беременности. Поэтому среди задач этих гормонов выделяют:

• Преобразование эндометрия матки для нормальной имплантации плодного яйца, дальнейшего беспрепятственного развития плода.
• Укрепление мышц матки, снижение их сокращений с целью избежать выкидыша или преждевременных родов.
• Формирование слизистой пробки. Она перекрывает вход в матку от различных бактерий и вирусов. Это позволяет защитить плод от негативного внешнего воздействия.
• Подготовка молочных желез к выработке молока, разрастание железистой ткани.
• Блокировка поступлений сигналов организма, которые представляют потенциальную опасность будущему малышу.

Пероральные гестагены (мини-пили)

Гестагенные оральные контрацептивы подавляют овуляцию (в разных циклах неравномерно), блокируют выработку ФСГ и ЛГ, увеличивают вязкость шеечной слизи; сокращают число и размер желез эндометрия, что приводит к его атрофии; уменьшают подвижность ресничек в маточных трубах, замедляя скорость передвижения яйцеклетки (с последним связан повышенный риск внематочной ­беременности).

Максимальный уровень прогестина в сыворотке достигается через два часа после приема препарата. В течение суток действующее вещество полностью ­метаболизируется.

Наибольшая эффективность мини-пили достигается при регулярном применении. Вероятность наступления беременности в течение первого года использования может достигать 7 %.

Преимущества

Отсутствие побочных эффектов, свойственных препаратам эстрогена; эффективность при дисменорее, снижение менструальной кровопотери, уменьшение выраженности предменструального синдрома (ПМС), возможность быстрого восстановления фертильности после ­отмены.

Недостатки

Существенная зависимость эффекта от комплаентности: пропуск или поздний прием очередной таблетки значительно снижает эффективность. Если временной разрыв между приемом таблеток составляет 27 часов или больше, необходимо использовать дополнительные меры контрацепции. Возможны межменструальные кровотечения, кровянистые выделения, аменорея, головная боль, чувствительность ­груди.

Все гестагенные контрацептивы показаны при кормлении грудью и непереносимости или противопоказаниях к эстрогенам. Они могут применяться уже через шесть недель после родов у кормящих матерей и сразу после родов у тех пациенток, которые не кормят грудью. Прогестиновые контрацептивы не снижают лактации и не влияют на развитие ­ребенка.

1. Jones R. K. Beyond birth control: the overlooked benefits of oral contraceptive pills. — Alan Guttmacher Institute, 2011.
2. Bonny AE, Secic M, Cromer B. Early weight gain related to later weight gain in adolescents on depot medroxyprogesterone acetate. Obstet Gynecol. 2011 Apr. 117 (4):793–7.
3. Jain J. et al. Pharmacokinetics, ovulation suppression and return to ovulation following a lower dose subcutaneous formulation of Depo-Provera. Contraception 2004;70:11–8.
4. Scholes D et al. Injectable hormone contraception and bone density: results from a prospective study. Epidemiology. 2002 Sep. 13 (5):581–7.
5. Sivin I, Stern J, Diaz S, Pavez M, Alvarez F, Brache V, et al. Rates and outcomes of planned pregnancy after use of Norplant capsules, Norplant II rods, or levonorgestrel-releasing or copper TCu 380Ag intrauterine contraceptive devices. Am J Obstet Gynecol 1992;166:1208 —

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.