Диеногест — что это за гормон? Женский вопрос

• Какие противозачаточные таблетки лучше принимать
• Как правильно подобрать противозачаточные таблетки
• Чем отличаются противозачаточные таблетки друг от друга
• Какие бывают гестагены
• Какие противозачаточные таблетки можно пить после родов
• Противозачаточные таблетки после незащищенного полового акта
• Стоит ли принимать противозачаточные таблетки при климаксе
• Недостаток противозачаточных таблеток

Как выбрать противозачаточные таблетки?

Необходимо соединить воедино все сведения, касающиеся гормонального статуса женщины. Выяснить, уровень каких гормонов в организме преобладает: эстрогенов или прогестерона, нет ли гиперандрогении (повышенного уровня мужских половых гормонов), какие есть сопутствующие заболевания.

• Для рожавших женщин, для дам, находящихся в позднем репродуктивном возрасте или для тех, кому не подошли микродозированные препараты, гинеколог может посоветовать низкодозированные противозачаточные таблетки.
• Высокодозированные гормональные препараты принимаются строго по назначению врача!
• 

Чистые гестагенные противозачаточные таблетки («мини — пили»)

Чем отличаются гестагены, входящие в состав противозачаточных таблеток

Если эстрогены в КОК различаются по степени эстрогенной активности и имеют более или менее одинаковый химический состав (отличие в основном заключается в положении этинильной группы и степени негативного воздействия на печень и организм в целом), то гестагены в противозачаточных таблетках обладают различными свойствами.

Основная функция гестагенов в противозачаточных таблетках – блокировка овуляции. Поэтому противозачаточные средства могут быть только на основе гестагена. Эстрогены здесь играют вспомогательную роль: контролируют менструальный цикл и отвечают за эффекты, сходные с действием природного эстрадиола.

Гестоден — производное 19-нортестостерона, превосходящее по силе и селективности действия природный гормон желтого тела прогестерон и другие современные синтетические гестагены.

Обладает андрогенными свойствами (его нельзя использовать при андрогенных заболеваниях) даже не смотря на то, что Гестоден используется в очень низких дозировках.

Входит в состав противозачаточных таблеток Линдинет-20, Логест, Линдинет-30, Фемоден.

Диеногест — производное нортестостерона. Диеногест обладает антиандрогенной активностью, не имеет существенной глюкокортикоидной или минералокортикоидной активности.

При монотерапии используется для лечения эндометриоза. В комбинации с эстрогенами входит в состав комбинированных противозачаточных таблеток Клайра, Жанин, Силует, Жанеттен.

Дезогестрел — действие дезогестрела подобно эндогенному прогестерону. Это мощный гестаген с выраженным антиэстрогенным действием, имеющим слабую андрогенную и анаболическую активность (способность увеличивать массу тела). Дезогестрел входит в состав противозачаточных таблеток Новинет, Мерсилон, Регулон, Три-Мерси, Марвелон, Лактинет, Чарозетта.

Дроспиренон — производное спиронолактона с антиминералокортикоидным действием.

Дроспиренон обладает антигонадотропным, гестагенным и антиандрогенным эффектом: таблетки с Дроспиреноном назначают в основном при андрогензависимых заболеваниях (андрогенная алопеция, акне (угри), себорея) и при склонности к отекам.

Так как Дроспиренон может выводить лишнюю жидкость из организма, уменьшать болезненность молочных желез, предупреждать повышение АД и другие симптомы, связанные с задержкой воды в организме. Входит в состав противозачаточных таблеток Джес, Джес Плюс, Димиа, Мидиана, Ярина, Ярина Плюс.

Левоноргестрел — входит в состав внутриматочной гормональной системы Мирена, использующейся как с целью контрацепции, так и для снижения чувствительности эндометрия к эстрадиолу, что вызывает сильный антипролиферативный эффект: уменьшает эндометриоидные разрастания. Входит в состав противозачаточных таблеток Минизистон 20 фем, Минизистон, Микрогинон, Ригевидон, Три-регол, Триквилар, Тризистон, Овидон, Микролют.

Линестренол уменьшает риск развития мастопатии, железодефицитной анемии, воспалительных и опухолевых заболеваний матки и придатков, но проявляет слабые андрогенные свойства. Входит в состав противозачаточных таблеток Экслютон. Лечебная дозировка линестренола содержится в Оргаметриле.

Номегэстрола ацетат — производное естественного прогестерона. Номегэстрола ацетат обладает умеренной антиандрогенной активностью и не имеет эстрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активности. Входит в состав противозачаточных таблеток Зоэли.

Норгестимат по химической структуре близок к левоноргестрелу. Входит в состав противозачаточных таблеток Силест.

Норэтистерона ацетат обладает кровоостанавливающим действием. Таблетки с норэтистерона ацетатом могут назначить при интенсивных маточных кровотечениях с целью дифференциальной диагностики или для предупреждения рецидивов дисфункциональных кровотечений. Входит в состав противозачаточных таблеток Нон-Овлон.

Хлормадинон ацетат — прогестаген, способный ослаблять эффект андрогенных гормонов, замещая их на специфических рецепторах в организме (антиандрогенное свойство). Входит в состав противозачаточных таблеток Белара.

Ципротерона ацетат также синтетический антиандрогенный препарат. Входит в состав противозачаточных таблеток Диане-35, Хлое, Беллуне-35.

Этинодиола диацетат — предшественник норэтистерона. Входит в состав противозачаточных таблеток Демулен.

Также гестагены различаются по степени воздействия на липидный обмен.

Как выбрать противозачаточные таблетки? Необходимо соединить воедино все сведения, касающиеся гормонального статуса женщины. Выяснить, уровень каких гормонов в организме преобладает: эстрогенов или прогестерона, нет ли гиперандрогении (повышенного уровня мужских половых гормонов), какие есть сопутствующие заболевания.

Могут ли противозачаточные таблетки уменьшить частоту рецидивов воспалительных заболеваний женских половых органов?

Да, могут. Гормональные таблетки «выключают» яичники, и боли внизу живота беспокоят реже.

Но некоторые из гормональных препаратов наоборот приводят к обострению по-женски, к каждой женщине нужен индивидуальный подход.

При предменструальном синдроме лечение тоже подбирается строго индивидуально.

Также противозачаточные таблетки снижают иммунитет и нарушают обмен витаминов группы В, негативно сказываются на настроении женщины. Пиридоксин при приеме противозачаточных таблеток надо пить дополнительно.

При приеме противозачаточных таблеток после периода адаптации часто бывают кровотечения прорыва. Необходимо обязательно сообщить лечащему врачу, какие таблетки женщина пила, и что данный гормональный препарат не подходит.

1. Как предохраняться после родов?
2. В период лактации можно использовать в качестве контрацепции только чистые гестагенные препараты («мини-пили»), если к их приему нет других противопоказаний.
3. Чистые гестагены имеют свои недостатки и преимущества: они защищают от развития рака молочной железы, но могут усилить послеродовую депрессию.

Существуют ли таблетки для экстренной посткоитальной контрацепции Да, существуют.

Из современных препаратов можно отметить такие средства для экстренной контрацепции, как Гинепристон и Женале (активное вещество мифепристон).

Принимаются в течение 72 часов в любую фазу менструального цикла после полового акта и только в экстренных случаях (имеются противопоказания, читайте инструкцию).

Можно ли с помощью гормональных таблеток облегчить симптомы климакса?

Можно, но не нужно. Климакс лучше пережить, принимая другие, менее безопасные препараты. Биокомплекс Lady’s formula «Менопауза День-Ночь», Менопейс, Эстровэл — хорошая альтернатива гормональным средствам.

Поздний климакс тоже один из факторов риска развития рака молочной железы, дополнительный прием синтетических эстрогенов тоже может спровоцировать данное заболевание.

Перед приемом любых контрацептивных препаратов необходимо предварительно проконсультироваться с врачом!

Что делать, если была пропущена таблетка?

Когда наступает противозачаточный эффект, действия при пропуске таблеток, как перейти с одних таблеток на другие, если они не подошли, что делать, если на фоне приема таблеток наступила беременность, написано в инструкции.

К приему гормональных таблеток существует огромный список противопоказаний, и они могут вызвать побочные эффекты в виде:

• мигрени
• мастопатии
• кожного зуда
• аллергии на солнце

Могут отбить желание заниматься сексом и спровоцировать появление других нежелательных симптомов, а также различных осложнений, вплоть внематочной беременности, тромбоза глубоких вен и рака, особенно при длительном и бесконтрольном приеме. Ученые провели исследование и доказали, что даже лучшие комбинированные гормональные контрацептивы удваивают риск развития рака молочной железы и яичников.

Также гормональные таблетки не защищают от инфекций, передающихся половым путем, СПИДа в том числе.

Читайте далее: Десять эффективных методов контрацепции

Диеногест как специфический блокатор внутриклеточных сигнальных систем при эндометриозе

3-4 июня 2010 года в Москве в конференц-зале Клинической больницы № 83 ФМБА России состоялась I научно-практическая конференция «Актуальные вопросы акушерства и гинекологии», участниками которой стали акушеры-гинекологи и врачи смежных специальностей (эндокринологи, онкогинекологи, иммунологи, неонатологи и другие специалисты) больниц и ЛПУ Москвы, Московской области и других регионов России. В программу конференции были включены лекции ведущих специалистов: акушеров-гинекологов, онкологов, иммунологов РФ по диагностике и лечению заболеваний женской репродуктивной системы. Научная тематика первого дня была посвящена проблемам современного акушерства, второго – профилактики и лечения социально значимых заболеваний репродуктивной системы и гинекологической эндокринологии. Ведущий научный сотрудник отделения гинекологической эндокринологии, д.м.н., профессор Лариса Андреевна Марченко обсуждала со слушателями тактику ведения больных с эндометриозом в поликлинической и стационарной практике и преимущества терапии диеногестом (входящим в состав препарата Жанин) в сравнении с большинством известных терапевтических режимов.

Л.А. Марченко, д.м.н., профессор, ведущий научный сотрудник отделения гинекологической эндокринологии НЦАГиП им. В.И. Кулакова, Москва

Рисунок 1. Возможные пути для подавления эндометриоза

Рисунок 2. Идеальный метод лечения эндометриоза

Эндометриоз – доброкачественное разрастание по морфологическим и функциональным свойствам ткани, подобной эндометрию, которое характеризуется способностью к инфильтрирующему росту, проникновением в окружающие ткани и деструкцией последних, метастазированием, отсутствием вокруг очага соединительной капсулы.

Изучение эндометриоза имеет более чем 100-летнюю историю, но эта проблема остается актуальной и сегодня, что объясняется всевозрастающей частотой эндометриоза и, соответственно, учащением бесплодия при нем; формированием стойкого болевого синдрома.

Для клиницистов аксиомой является то, что в генезе развития эндометриоза иммунологическая и генетическая теории сегодня играют ведущую роль. С их помощью возможно объяснить, почему у одних женщин развивается эндометриоз, а у других – нет.

Существуют и другие теории развития эндометриоидных поражений, множество их дискутируются в литературе: экологическая, метапластическая, диз­онтогенетическая, диссеминационная, транслокационная, теория окислительного стресса и другие, общим является наличие гетеротопических очагов, состоящих из эпителиального компонента эндометриоидного типа и окружающей его цитогенной стромы.

Так, имплантационная теория, описанная в 1921 году J.A. Sampson, базируется на возможности переноса эндометрия из полости матки через маточные трубы в брюшную полость.

Существует вероятность также транслокации эндометрия при хирургических вмешательствах на матке и диссеминации эндометриальных клеток гематогенным и/или лимфогенным путем.

Именно гематогенный путь «метастазирования» приводит к развитию редких форм эндометриоза с поражением легких, кожи, мышц.

Метапластическая теория объясняет появление эндометриоподобной ткани за счет метаплазии мезотелия брюшины и плевры, эндотелия лимфатических сосудов, эпителия канальцев почек и ряда других тканей в результате различных нарушений (гормональных, воспалительных, механической травмы). Однако строгих научных доказательств данная теория не получила.

Дизонтогенетическая теория основывается на возможности нарушения эмбриогенеза и развития эндометриоидной ткани из аномально расположенных зачатков Мюллерова канала.

Приверженцы данной теории подчеркивают, что эндометриоидные поражения часто сочетаются с врожденными аномалиями половых органов (двурогая матка, добавочный рог матки, затрудня­ющие нормальный отток менструальной крови), что подтверждает правильность их теоретических предположений.

Известно, что при аномалиях развития, вызывающих затруднение оттока менструальной крови из матки во влагалище, эндометриоз встречается в 2 раза чаще, чем при этих же пороках без затрудненного оттока крови.

Иммунологические теории формирования эндометриоидной гетеротопии включают теорию разнообразия макрофагальных популяций, теорию Oosteilynk.

Первая утверждает, что у больных, страдающих эндометриозом, в перитонеальной жидкости преобладают гиперактивные долгоживущие популяции макрофагов, секретиру­ющие множество ростовых факторов и воспалительных цитокинов, тогда как у больных, толерантных по отношению к эндометриозу, в перитонеальной жидкости преобладают короткоживущие популяции моноцитов-макрофагов. Вторая указывает на преобладание в перитонеальной жидкости NK-клеток со сниженной цитотоксичностью по отношению к эндометриоидной ткани и гемопоэтическим клеткам. Другие теории описывают роль локальной продукции E2, что способствует повышению активности ароматазных систем за счет увеличения экспрессии единичного ядерного рецептора Steroidogenik factor-1 (SF-1), дефицит продукции 17-b дегидрогеназы II приводит к прогестероновой резистентности за счет дисрегуляции изоформы B прогестеронового рецептора в некоторых эндометриоидных гетеротопиях (генетическая основа эндометриоза – если женщине генетически не повезло, у нее сформируется тяжелый процесс), а также роль gaptoglobulin (ENDO1) – увеличение местной продукции ИЛ-6, ИЛ-8, VEGF, PDGF.

Таким образом, в процессах контроля механизмов пролиферации неоангиогенеза, в регуляции апоптоза ведущую роль играют цитотоксические лимфоциты, интерфероны и макрофаги. Поэтому, конечно, лечение будущего – это использование и моноклональных специфических антител, и различные иммунологические и другие подходы.

Перед клиницистами стоят следу­ющие основные цели при лечении эндометриоза: прежде всего – это уменьшение болевого синдрома как маркера эндометриоза, ликвидация, по возможности, очагов эндометриоидных гетеротопий, противорецидивная терапия и восстановление фертильности.

В России и на Западе в отношении восстановления фертильности существуют разные точки зрения. На Западе страдающих эндометриозом и бесплодием после лапароскопии и удаления очага эндометриоза направляют на программу ЭКО. Я думаю, что и в России настанет время, когда мы будем поступать таким же образом.

Но пока эндометриоз как показание не включен в программу бесплатного ЭКО. Профессор Л.В. Адамян и другие ученые все-таки предлагают женщинам подумать и решить вопрос о донации яйцеклеток при наследственных формах эндометриоза.

Конечно, это решение остается за пациентками и врачом, но стоит принять во внимание, что такая точка зрения существует.

Сегодня возможны различные лечебные подходы к тому, чтобы ограничить неукротимый рост эндометриоидных гетеротопий (рисунок 1).

Патогенетические механизмы блокады эндометриоидного очага заключаются в подавлении гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы, селективной модуляции содержания эстрогенов и прогестагенов, подавлении ангио­генеза, взаимодействии с факторами воспаления или иммунологическими факторами (блокирование хемокиновых рецепторов).

Поиск идеального метода лечения эндометриоза продолжается, существует два пути для разработки новых продуктов: создание таких лекарственных средств, которые затрагивают гормональную регуляцию, и таких, которые способствуют изменению эндометриоидных очагов на молекулярном уровне.

Однако, в клинической практике ввиду того, что эндометриоз – болезнь пожизненная, применяют комбинированные контрацептивы, хотя они не позиционированы для использования по прямым показаниям для лечения эндометриоза, как, например, Даназол. Весь мир очень широко ими пользуется не только как препаратами для регуляции рождаемости. Более чем в 80% случаев для лечения эндометриоза применяются прогестагены и агонисты гонадотропин-рилизинг гормона.

Идеальным методом лечения можно считать медикаментозный, потому как при хирургическом лечении рецидивы возникают через 3 года, как бы хорошо хирург не прооперировал, в 8% случаев, а через 5 лет – в 50%.

Эндометриальные гетеротопии чаще располагаются в области малого таза (яичники, фаллопиевы трубы, внешняя поверхность матки, связки, поддержива­ющие матку, брюшина, Дугласовое пространство), реже – в области прямой кишки, мочевого пузыря, влагалища, вульвы, кишечника, уретры, шейки матки и хирургических швов, в крайне редких случаях – вне малого таза и живота, а именно в области бедер, рук, в легких и даже в глазах. Такая частота рецидива устрашающа. Опять идти к хирургу, понимая, что уже был отрицательный опыт?! Потому то и развиваются тяжелые формы эндометриоза – к сожалению, больные очень запущенные, они долго не обращаются к врачам.

Говоря о медикаментозном методе лечения, необходимо учитывать все три вершины треугольника, обозначающего идеальный препарат (рисунок 2): эффективность, безопасность лекарственного средства и его цену.

Что значит добиться эффективности? Во-первых, уменьшить боли, потому что это основная жалоба, с которой обращаются больные. Во-вторых, блокировать рост эндометриоидных гетеротопий. В-третьих, избежать рецидивов заболевания.

При этом надо использовать безопасные препараты, так как лечение эндометриоза – пожизненная программа.

Соответственно, цена препарата при длительном лечении имеет значение, так как, к сожалению, при эндометриозе пациентки не получают бесплатного лечения.

Механизм терапевтического действия прогестагенов (в основном это производные 19-нортестостерона): торможение овуляции – блокада децидуальной трансформации очагов эндометриоза – некроз и абсорбция. Эффективность лечения достигает 82%.

Режимы: с 5 по 25 дни менструального цикла, но лучше назначать в непрерывном режиме. Однако прогестагены имеют огромное количество побочных действий, как то прибавка в весе, негативное воздействие на липидный профиль, тошнота, болезненное нагрубание молочных желез, развитие инсулинорезистентности.

Самая большая ошибка – назначение их во второй фазе менструального цикла: улучшая функцию яичников, они способствуют тем самым развитию эндометриоидной гетеротопии.

Вот поэтому новый гестаген диеногест – «гибридный» гестаген, объединяющий преимущества производных нортестостерона и прогестерона, – стал объектом пристального внимания в поиске терапевтических альтернатив в лечении эндометриоза.

Толчком для применения диеногеста при эндометриозе послужили данные, полученные в экспериментальных исследованиях, позволившие высказать предположение, что механизм его действия может быть не просто прогестагенным, но и специфическим антипролиферативным (нормализация вызванных имплантами нарушений внутриклеточных сигнальных систем и иммунных поражений) (Ottel M. и соавт, 1995; Kisuri Y. и соавт., 1999). Диеногест является антагонистом ангиогенеза и оказывает антипролиферативное действие, не связанное с его прогестагенным воздействием (за счет ингибирования протеинкиназы С).

Единственный препарат на российском рынке – Жанин – содержит диеногест в дозе, эффективной для терапии эндометриоза (2 мг/сут.).

Как и натуральный прогестерон, диеногест обладает преимущественно периферическим гестагенным эффектом в отличие от других синтетических гестагенов.

Его способность вызывать секреторную трансформацию эндометрия выше, чем у других прогестагенов (левоноргестрела, медроксипрогестерона, дроспиренона, норэтистерона), диеногест обладает выраженным антиэстрогенным действием на эндометрий.

Диеногест нормализует иммунологические показатели в перитонеальной жидкости: снижает количество мононуклеаров в перитонеальной жидкости, повышает их естественную киллерную активность, снижает продуцирование брюшинными макрофагами интерлейкина-1b.

Эффективность 2 мг диеногеста, принимаемого ежедневно в течение 24 недель, сравнима с традиционным терапевтическим режимом Даназола или агонистов гонадотропин-рилизинг гормона.

Однако в отношении безопасности и переносимости терапия диеногестом имеет явные преимущества: хорошая переносимость и меньшее количество побочных эффектов, чем при большинстве известных терапевтических режимов (Moore C., Kohler G. et al., 1999).

Больным с эндометриозом показано длительное лечение (независимо от наличия болей, бесплодия, ациклических кровотечений или меноррагий).

Используя непрерывный режим применения Жанин (63 таблетки), мы повышаем эффективность лечения эндометриоза за счет отсутствия переноса частиц эндометрия во время менструальноподобной реакции после каждого курса, если бы назначали другой режим.

Преимуществом пролонгированного режима является стойкая аменорея, что важно для пациенток после хирургического лечения как противорецидивная терапия. Очень важно также и то, что такой режим приема препарата способствует нормализации эмоционального состояния, настроения, так как повышается уровень серотонина и снижается уровень моноаминооксидазы.

Жанин обладает двойным механизмом действия при эндометриозе: содержит адекватную дозу диеногеста для терапии эндометриоза и характеризуется отсутствием эстрогенной стимуляции эндометрия.

Если обратиться к доказательной медицине, изученные гормональные препараты (КОК, Даназол, агонисты гонадотропин-рилизинг гормона и др.) являются одинаково эффективными в лечении эндометриоза, хотя разнятся по цене и по выраженности побочных эффектов.

И только врач должен избрать препарат, который он будет использовать.

Согласно систематическому обзору базы данных Cochrane, назначение низкодозированных КОК в течение в среднем 28 циклов снижает риск рецидивов до 6% по сравнению с контрольной группой женщин, не получавших этого лечения, где риск рецидивов составил 49%.

В ближайшее время, когда мы проведем исследования и зарегистрируем в России препарат диеногеста по показанию эндометриоз, мы сможем использовать и более безопасные режимы лечения этой тяжелой патологии.

• КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: эндометриоз, блокатор, диеногест, овуляция, норэтистерон, Жанин

Эксперты назвали самые опасные противозачаточные таблетки

Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) завершило анализ комбинированных гормональных контрацептивов, в частности, рисков развития смертельно опасной венозной тромбоэмболии при приеме таких лекарств.

Каждый год появляются сообщения о смерти женщин по всему миру на фоне приема гормональных контрацептивных препаратов. Женщины умирают из-за развития тромбоэмболии — серьезной сердечно-сосудистой патологии, при которой в крупных венах ног образуются тромбы, которые, отрываясь, закупоривают легочную артерию или ее ветви тромбами, что приводит к очень быстрой смерти.

(Как правильно выбирать гормональные контрацептивы, узнайте здесь)

Комбинированные гормональные препараты содержат два вида гормонов — эстроген и прогестаген.

EMA исследовала риск развития тромбозов при применении всех препаратов, содержащих эстроген в низкой дозе и следующие прогестагены: хлормадинон, дезогестрел, диеногест, дроспиренон, этоногестрел, гестоден, номегестрол, норэлгестромин и норгестимат. Иногда такие препараты еще относят в «третьему» или «четвертому» поколению.

В ходе анализа риск развития тромбоэмболии при применении этих препаратов сравнивался с опасностью лекарств, содержащих левоноргестрел и норэтистерон. Их иногда относят к препаратам «второго поколения» (хотя это деление и очень условно).

Риск развития тромбоза:

У женщин, которые не принимают гормональные контрацептивы	2 случая на 10 000 женщин
Препараты, содержащие левоноргестрел, норэтистерон или норгестимат	5-7 случаев на 10 000 женщин
Препараты, содержащие этоногестрел или норэлгестромин	6-12 случаев на 10 000 женщин
Препараты, содержащие дроспиренон, гестоден или дезогестрел	9-12 случаев на 10 000 женщин
Препараты, содержащие хлормадинон, диеногест или номегестрол	Нет данных

По сообщению агентства, преимущества от применения комбинированных гормональных контрацептивов превышает возможный риск для здоровья, однако женщинам, выбирающим метод предохранения от нежелательной беременности, нужно знать и о возможных осложнениях.

Как отмечается в отчете, который приводит российский Росздравнадзор, риск развития таких осложнений крайне низкий. Поэтому, считают эксперты, если женщина в течение долгого времени уже принимает такие противозачаточные препараты и не замечает проблем со здоровьем, нет причин для прекращения их приема.

Факторы риска, увеличивающие вероятность развития тромбоэмболии:

• ожирение;
• возраст;
• наличие генетической предрасположенности (например, если у вас есть родственники, которые страдали от тромбоза в относительно раннем возрасте (до 50 лет);
• мигрень;
• иммобилизация в течение длительного времени (из-за болезни или травмы);
• первый год приема препарата.

• Если вы вдруг почувствовали резкую боль или отечность ног, внезапную необъяснимую одышку, учащенное дыхание и кашель, боль в грудной клетке, слабость, онемение лица, рук или ног, нужно немедленно обратиться к врачу и сообщить, что вы принимаете противозачаточные препараты.
• (Задать вопрос гинекологу можно здесь)
• © Доктор Питер

dienogest / диеногест инструкция по применению активного вещества

Диеногест является производным нортестостерона, характеризуется антиандрогенной активностью, составляющей примерно одну треть от активности ципротерона ацетата.

Диеногест связывается с рецепторами прогестерона в матке человека, обладая лишь 10% относительного сродства прогестерона. Несмотря на низкое сродство к рецепторам прогестерона, диеногест характеризуется мощным прогестагенным эффектом in vivo.

Диеногест не обладает существенной минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo.

Диеногест воздействует на эндометриоз путем подавления трофических эффектов эстрогенов в отношении эутопического и эктопического эндометрия, вследствие снижения продукции эстрогенов в яичниках и уменьшения их концентрации в плазме.

При продолжительном применении вызывает начальную децидуализацию ткани эндометрия с последующей атрофией эндометриоидных очагов. Дополнительные свойства диеногеста, такие как иммунологический и антиангиогенный эффекты, как представляется, способствуют его подавляющему воздействию на пролиферацию клеток.

Не отмечено снижения минеральной плотности костной ткани (МПК), а также существенного влияния диеногеста на стандартные лабораторные параметры, включая общие и биохимические показатели крови, печеночные ферменты, липиды и HbA1C. Диеногест умеренно снижает выработку эстрогенов в яичниках.

Показания

Монотерапия: лечение эндометриоза.

В комбинации эстрогенами: контрацепция.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

• Со стороны половой системы: часто — дискомфорт в молочных железах (включая увеличение молочных желез и боли в молочных железах), киста яичника (включая геморрагическую кисту), приливы жара, маточные кровотечения/ кровотечения из влагалища (включая мажущие выделения, метроррагии, меноррагии, нерегулярные кровотечения), аменорея; нечасто — кандидоз влагалища, сухость в вульвовагинальной области (включая сухость слизистых), выделения из половых органов (включая выделения из влагалища), боли в тазовой области, атрофический вульвовагинит, фиброзно-кистозная мастопатия, уплотнение молочных желез.
• Со стороны обмена веществ: часто — увеличение массы тела; нечасто — снижение массы тела, повышение аппетита.
• Со стороны нервной системы: часто — головная боль, мигрень, сниженное настроение, нарушение сна (включая бессонницу), нервозность, потеря либидо, изменение настроения; нечасто — дисбаланс периферической нервной системы, нарушение внимания, тревожность, депрессия, колебания настроения.
• Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в области живота (включая боли внизу живота и боли в эпигастрии), метеоризм, ощущение распирания живота, рвота; нечасто — диарея, запор, дискомфорт в области живота, воспалительные заболевания ЖКТ, гингивит.

Со стороны кожных покровов: часто — акне, алопеция; нечасто — сухость кожи, гипергидроз, зуд, аномалии роста волос, в т.ч. гирсутизм и гипертрихоз, онихоклазия, перхоть, дерматит, реакции фоточувствительности, нарушение пигментации.

1. Со стороны костно-мышечной системы: часто — боли в спине; нечасто — боли в костях, мышечные спазмы, боли в конечностях, ощущение тяжести в конечностях.
2. Со стороны органов чувств: нечасто — ощущение сухости глаз, звон в ушах.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — неуточненное нарушение кровообращения, сердцебиение, артериальная гипотензия.
4. Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка.
5. Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия.
6. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — инфекция мочевых путей (включая цистит).
7. Прочие: часто — астеническое состояние (включая утомляемость, астению и недомогание), раздражительность; нечасто — отек (включая отек лица).

Противопоказания

Острый тромбофлебит, венозные тромбоэмболии в настоящее время; заболевания сердца и артерий, в основе которых лежат атеросклеротические поражения сосудов (в т.ч.

ИБС, инфаркт миокарда, инсульт и транзиторная ишемическая атака) в настоящее время или в анамнезе; сахарный диабет с сосудистыми осложнениями; тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (при отсутствии нормализации функциональных проб печени); опухоли печени (доброкачественные и злокачественные) в настоящее время или в анамнезе; выявленные или подозреваемые гормонозависимые злокачественные опухоли, в т.ч. рак молочной железы; кровотечения из влагалища неясного генеза; холестатическая желтуха беременных в анамнезе; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к диеногесту.

Особые указания

С осторожностью следует применять при депрессии в анамнезе, внематочной беременности в анамнезе, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, при мигрени с аурой, сахарном диабете без сосудистых осложнений, гиперлипидемии, тромбофлебите глубоких вен в анамнезе, при венозной тромбоэмболии в анамнезе.

Перед началом приема диеногеста необходимо исключить беременность. Во время приема диеногеста для лечения эндометриоза при необходимости контрацепции пациенткам рекомендуется применять негормональные контрацептивные методы (например, барьерный).

• Согласно имеющимся данным, физиологический менструальный цикл восстанавливается в пределах 2 месяцев после прекращения диеногеста для лечения эндометриоза.
• Вопрос о применении препарата диеногеста у женщин с внематочной беременностью в анамнезе или с нарушением функции маточных труб должен решаться только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска.
• Следует иметь в виду, что особые предостережения и меры предосторожности при использовании других прогестагенов действительны и в отношении диеногеста.
• При наличии или усугублении любого из перечисленных ниже состояний или факторов риска, перед началом или продолжением приема диеногеста следует провести индивидуальную оценку соотношения пользы и риска.

В процессе эпидемиологических исследований было получено недостаточно фактов, подтверждающих наличие связи между использованием препаратов только с гестагенным компонентом и повышенным риском инфаркта миокарда или тромбоэмболии сосудов головного мозга.

Риск сердечно-сосудистых эпизодов и нарушений мозгового кровообращения связан, скорее, с увеличением возраста, артериальной гипертонией и курением.

Риск развития инсульта у женщин с артериальной гипертензией может немного повышаться на фоне приема препаратов только с гестагенным компонентом.

Эпидемиологические исследования указывают на возможность статистически незначимого повышения риска венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен, эмболии легочной артерии) в связи с применением препаратов только с гестагенным компонентом.

К общепризнанным факторам риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) относятся соответствующий семейный анамнез (ВТЭ у брата, сестры или у одного из родителей в относительно раннем возрасте), возраст, ожирение, продолжительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство или массивная травма.

В случае продолжительной иммобилизации рекомендуется прекратить прием диеногеста (при плановой операции, по крайней мере, за 4 недели до нее) и возобновить применение только через две недели после полного восстановления двигательной активности.

Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

При развитии или подозрении на развитие артериального или венозного тромбоза прием диеногеста следует немедленно прекратить.

Риск выявления рака молочной железы у женщин, использующих гормональные контрацептивы только с гестагенным компонентом, возможно, сходен по величине с соответствующим риском в связи с применением комбинированных пероральных контрацептивов.

Однако факты, относящиеся к препаратам только с гестагенным компонентом, основаны на гораздо меньших по численности популяциях использующих их женщин и поэтому менее убедительны, чем данные по комбинированным пероральным контрацептивам. Установить причинно-следственную связь на основе этих исследований не представляется возможным.

Выявленная картина возрастания риска может обуславливаться более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, биологическим действием пероральных контрацептивов или сочетанием обоих факторов.

Злокачественные опухоли молочной железы, которые диагностируются у женщин, когда-либо применявших ПК, как правило, клинически менее выражены, чем у женщин, которые никогда не использовали гормональную контрацепцию.

В редких случаях на фоне применения прогестагенов отмечались доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению.

Если на фоне приема диеногеста возникают сильные боли в верхней части живота, увеличена печень или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия печеночной опухоли.

У большинства женщин диеногест влияет на характер менструальных кровотечений.

На фоне применения диеногеста возможно усиление маточных кровотечений, например, у женщин с аденомиозом или лейомиомой матки. Обильные и продолжительные по времени кровотечения могут приводить к анемии (в некоторых случаях тяжелой). В таких случаях следует рассмотреть вопрос об отмене диеногеста.

Пациентки с депрессией в анамнезе нуждаются в тщательном наблюдении. Если депрессия рецидивирует в серьезной форме, диеногест следует отменить.

Если на фоне приема диеногеста возникает стойкая клинически значимая артериальная гипертензия, рекомендуется отменить диеногест и назначить антигипертензивное лечение.

При рецидиве холестатической желтухи и/или холестатического зуда, впервые возникших на фоне беременности или предшествующего применения половых стероидов, диеногест необходимо отменить.

Диеногест может оказывать незначительное влияние на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе. Женщины, страдающие сахарным диабетом, особенно при наличии сахарного диабета беременных в анамнезе, во время приема диеногеста нуждаются в тщательном наблюдении.

В некоторых случаях может иметь место хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам, склонным к развитию хлоазмы, в период приема диеногеста следует избегать воздействия солнца или ультрафиолетового излучения.

Во время применения диеногеста могут возникать персистирующие фолликулы яичников (часто называемые функциональными кистами яичников). Большинство таких фолликулов носит асимптоматический характер, хотя некоторые могут сопровождаться болями в области таза.

1. Прием гестагенов может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований, включая биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, плазменные концентрации белков(-носителей), например, фракции липидов/липопротеидов, параметры углеводного обмена и параметры свертывания.
2. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
3. Как правило, диеногест не влияет на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами, однако пациентки, у которых отмечаются нарушения концентрации внимания, должны соблюдать осторожность.

Климодиен (climodien)

Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности

Противоклимактерический комбинированный препарат. Содержит эстроген — эстрадиола валерат и гестаген — диеногест, обладающий антиандрогенными свойствами. Является средством заместительной гормональной терапии (ЗГТ), восполняющим в организме женщины дефицит половых гормонов.

Эстрадиола валерат восполняет дефицит эстрогенов после наступления менопаузы и устраняет или ослабляет психоэмоциональные и вегетативные климактерические симптомы (приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль); симптомы инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых оболочек мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой оболочки влагалища, болезненность при половом акте).

Диеногест представляет собой дериват нортестостерона с антиандрогенной активностью. Предупреждает развитие гиперплазии эндометрия и ведет к его атрофии с уменьшением и, во многих случаях, с последующим прекращением влагалищных кровотечений.

Климодиен снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, повышает холестерин ЛПВП, в результате чего значительно повышается соотношение ЛПВП/ЛПНП, что приводит к снижению риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

В клинических исследованиях установлено, что препарат оказывает сосудорасширяющее действие.

Препарат предупреждает развитие остеопороза. Главным образом, это связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса ремоделирования в сторону образования костей. Климодиен улучшает субъективное качество сна.

Эстрадиола валерат после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность эстрадиола после приема внутрь эстрадиола валерата составляет 3-6%.

После приема 1 таблетки в течение 60 мин сывороточная концентрация эстрадиола быстро снижается и достигает средней концентрации, составляющей около 18 пг/мл. Затем сывороточная концентрация эстрадиола медленно повышается до Cmax, равной 30 пг/мл к 8 ч после приема таблетки.

При приеме 2 мг эстрадиола валерата в течение 30-60 мин в крови достигается высокий уровень эстрадиола. Сmax достигается через 2-10 ч с соотношением эстрона/эстрадиола 4:1.

Эстрадиол связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Свободная фракция эстрадиола в плазме крови составляет 1-1.5%, фракция, связанная ГСПГ — 30-40%.

Концентрация эстрадиола в сыворотке крови после многократного приема препарата приблизительно в 2 раза выше, чем после однократного приема. Cssmin — 40 пг/мл, Cssmax — 90 пг/мл.

Концентрация эстрона примерно в 7 раз выше, а концентрация эстрона сульфата в 150 раз выше, чем концентрация эстрадиола.

После прекращения приема Климодиена уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение 2-3 суток.

В организме эстрадиола валерат быстро метаболизируется с образованием эстрадиола (который в дальнейшем метаболизируется до эстрона, эстриола, эстрона сульфата) и валериановой кислоты. Эстрадиол метаболизируется в печени, кишечнике, почках, скелетных мышцах, органах-мишенях путем конъюгации с образованием сульфатных и глюкуронидных соединений.

В процессе метаболизма образуются менее фармакологически активные и неактивные метаболиты.

Эстрадиол выводится в виде метаболитов (сульфатов и глюкуронидных соединений), главным образом с мочой и, в меньшей степени, — с желчью. Часть эстрадиола, выводящегося с желчью, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.

После приема внутрь диеногест быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч после приема 1 таблетки и составляет около 54 пг/мл. Абсолютная биодоступность диеногеста составляет 90%.

Около 10% диеногеста находится в плазме в свободной форме, приблизительно 90% — неспецифически связаны с альбумином.

Диеногест не связывается со специфическими транспортными белками — ГСПГ и кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ), — и поэтому не вытесняет тестостерон из связи с ГСПГ и кортизол из связи с КСГ.

Маловероятно, что диеногест оказывает влияние на процессы физиологического транспорта эндогенных стероидов.При ежедневном приеме препарата сывороточный уровень диеногеста повышается примерно в 1.3 раза и достигает Css в течение первой половины цикла применения.

Эффект «первого прохождения» незначителен. Диеногест метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов.

Скорость метаболического клиренса из сыворотки составляет около 0.85 мл/мин/кг массы тела.

Концентрация диеногеста в сыворотке крови снижается в 2 фазы. Окончательная фаза характеризуется T1/2 около 11 ч. Диеногест выводится в виде метаболитов, главным образом, с мочой. Общий клиренс — 3.2 л/ч.

1. Показания
2. — заместительная гормональная терапия симптомов дефицита эстрогенов у женщин (не ранее, чем через 1 год после наступления менопаузы).
3. Режим дозирования

Прием Климодиена следует начинать не ранее, чем через 1 год после наступления менопаузы. Применение препарата в период перименопаузы значительно повышает риск нерегулярных прорывных кровотечений, что, возможно, связано с циклической гормональной активностью яичников.

• Пациентки, применяющие ЗГТ впервые, могут начинать прием таблеток в любое время при условии, что прошло не менее 1 года после установления менопаузы, и была исключена беременность.
• Пациентки, которым проводилась комбинированная ЗГТ в циклическом режиме, должны начинать прием Климодиена к концу предусмотренного схемой лечения менструальноподобного кровотечения.
• Каждая упаковка рассчитана на 28 дней приема.

Лечение проводят постоянно, начиная прием таблеток из следующей упаковки сразу же после завершения предыдущей. Назначают по 1 таб./сут.

Таблетку следует принимать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Желательно принимать препарат в одно и тоже время.

1. Если женщина забыла принять таблетку, она может принять ее в ближайшие 12-24 ч.
2. Если лечение прервано на более длительное время, возможно возникновение кровотечения.
3. Побочное действие

Со стороны половой системы: часто (>1%, 0.1%, 1%, 0.1%, 1%, 0.1%, 1%, 0.1%, 0.1%, 1%, 0.1%,