Рубрики
Гестаген

Аптечный практикум

Назначение гормональных противозачаточных средств – «монополия» врача. Однако женщины нередко просят первостольника дать им консультацию по этой группе препаратов, рассказать об их отличиях, проинформировать о новинках. В связи с этим провизору совсем не лишне знать о сравнительных свойствах разных контрацептивов.

В настоящее время на российском фармрынке присутствует великое множество гормональных контрацептивов, различающихся по назначению, составу, спектру лечебных эффектов и ряду иных характеристик.

Содержание
  1. Комбинированные оральные контрацептивы (КОК)
  2. Критерии выбора КОК
  3. Гестагенные контрацептивы
  4. Препараты для экстренной контрацепции

1 Комбинированные оральные контрацептивы (КОК)

Самые назначаемые средства для планового предохранения от нежелательной беременности. КОК представляют собой комбинацию двух основных типов женских половых гормонов – эстрогенов и гестагенов. Их противозачаточный эффект обеспечивается сочетанием трех механизмов действия: блокада овуляции + изменение свойств цервикальной слизи + нарушение имплантации бластоцисты. Индекс Перля (показатель надежности ЛС, равный числу незапланированных зачатий на 100 женщин в течение года) при приеме КОК очень низкий – он варьируется в диапазоне 0,1–0,9. (высокая контрацептивная надежность).

2 Критерии выбора КОК

Ключевой параметр КОК, в соответствии с которым эту группу лекарств подразделяют на несколько поколений, – вид гестагена в составе препарата. Наиболее «продвинутыми» считаются средства III и IV генерации, превосходящие предыдущие поколения по безопасности, а также во многих случаях обладающие дополнительными лечебными эффектами.

Мидиана, Димиа, Джес, Джес Плюс, Ярина, Ярина Плюс (IV поколение КОК) включают комбинацию этинилэстрадиола (традиционный эстроген в составе КОК) с дроспиреноном. Этот гестаген – единственный, который обладает доказанной антиминералокортикостероидной активностью, вследствие чего перечисленные препараты препятствуют повышению массы тела, связанному с задержкой в организме воды под влиянием эстрогенов. Сильный антиандрогенный эффект дроспиренона, аналогичный действию естественного прогестерона, вырабатываемого женским организмом, способствует уменьшению симптомов акне, жирности кожи и волос. Таким образом, контрацептивы указанного состава хорошо подходят для женщин со склонностью к избыточному весу, с проблемной кожей.

Среди важных для потребительниц отличий между КОК этой группы можно выделить:

а) дозу эстрогена (содержание дроспиренона во всех препаратах идентично);

По количеству этинилэстрадиола в одной таблетке перечисленные средства делятся на низкодозированные – 30 мкг гормона (Мидиана, Ярина, Ярина Плюс) и микродозированные – 20 мкг (Димиа, Джес, Джес Плюс). Микродозированные ЛС несколько более безопасны в плане риска развития нежелательных эстрогенных эффектов (сердечно-сосудистых, маммологических, кожных) по сравнению с низкодозированными препаратами.

При регулярном применении КОК, помимо противозачаточного действия, способны предупреждать многие гинекологические заболевания (меноррагии, дисменорею, гиперплазию эндометрия и др.), связанные с гормональными нарушениями.

Мидиана и Ярина применяются по «классической», привычной для многих женщин схеме: 21 день прием + 7 дней перерыв. А вот, к примеру, Димиа используется в непрерывном режиме: 24 дня – «активные» (то есть гормонсодержащие таблетки) + 4 дня таблетки плацебо.

Если говорить о средней цене всех препаратов состава эстинилэстрадиол + дроспиренон, независимо от схемы приема, то здесь самым экономичным средством остается Мидиана. Для сравнения: стоимость упаковки этого препарата, рассчитанного на месяц контрацепции, находится в пределах 500 руб., в то время как у препаратов Джес и Ярина – в интервале 850 – 950 руб.

Препараты Силует, Клайра, Жанин, Женеттен (IV поколение КОК) содержат гестаген диеногест. Он благотворно влияет на липидный профиль крови, повышая уровень «хорошего» холестерина ЛПВП. Помимо этого диеногест проявляет антиандрогенную активность, уменьшая жирность кожи и волос (содержащие его КОК официально показаны для лечения акне).

Таким образом, контрацептивы этого состава наилучшим образом подходят для женщин с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, угревой сыпью или повышенной жирностью кожи.

Силует, Жанин и Женеттен не отличаются по дозе этинилэстрадиола – 30–35 мкг (низкодозированные). Клайра – единственный КОК, который в качестве эстрогена содержит эстрадиола валериат – предшественник естественного 17-эстрадиола, синтезируемого в женском организме. Еще одно отличие этого препарата – многофазный режим приема. У многофазных КОК в каждой упаковке содержатся несколько видов разноцветных таблеток, которые различаются по содержанию эстрогенов и гестагенов и используются в разные фазы цикла приема лекарства.

Самый экономичный КОК с диеногестомСилует. Отметим, что этот препарат выпускается не только в упаковках на один месяц (№21), но и в упаковках на 3 месяца (№63). Именно Силует №63 – самая экономичная форма КОК с диеногестом в пересчете на 1 день приема.

Антиандрогенные свойства характерны и для хлормадинона – гестагенного компонента препарата Белара. Причем по выраженности антиандрогенного эффекта препарат сопоставим с КОК, содержащими ципротерон ацетат. В то же время, в отличие от них, Белара может применяться столько времени, сколько это необходимо для контрацепции или для лечебного воздействия на кожу. Добавим, что это единственный КОК, не имеющий синонимических препаратов.

В состав Беллуне 35, Диане-35 и Хлое (III поколение КОК) входит ципротерона ацетат. Он обладает самым сильным антиандрогенным эффектом среди гестагенов, вследствие чего Диане-35 и Хлое находят широкое применение при вульгарных угрях, явлениях андрогенизации у женщин. Однако применение препаратов с ципротерона ацетатом ограничено по времени (не более 4–6 месяцев) вследствие риска развития выраженных побочных реакций.

Прием в течение нескольких месяцев КОК с ципротерона ацетатом у женщин репродуктивного возраста уменьшает клинические проявления легких форм гирсутизма (избыточного роста волос по мужскому типу).

В плане стоимости препараты в порядке убывания располагаются следующим образом: Диане-35 – Хлое – Беллуне-35.

КОК III поколения представлены препаратами с дезогестрелом (Новинет, Регулон, Марвелон, Мерсилон, Три-Мерси) и гестаденом (Линдинет 20, Линдинет 30, Логест, Фемоден).

КОК с дезогестрелом помимо основного противозачаточного эффекта благотворно влияют на липидный состав крови (повышение уровня «хорошего» холестерина ЛПВП), благоприятно влияют на состояние кожи, особенно при акне. Регулон и Новинет широко назначаются для уменьшения избыточной менструальной кровопотери на фоне геморрагии, восстановления нарушенного гормонального фона и менструального цикла, в том числе после перенесенного аборта. Препараты с дезогестрелом отличаются по содержанию этинилэстрадиола: если Регулон и Марвелон относятся к низкодозированным КОК (30 мкг), то Новинет и Мерсилон – к микродозированным (20 мкг). Три-Мерси – единственный многофазный КОК с дезогестрелом.

Что касается «экономической» составляющей, то самыми доступными по цене в этом ряду являются препараты Регулон (среди низкодозированных) и Новинет (среди микродозированных).

Особенность препаратов с гестоденом состоит в том, что этот компонент по силе своего действия превосходит многие другие гестагены. Это позволяет использовать его для целей контрацепции (в сочетании с этинилэстрадиолом) в малых дозах (всего 75 мкг). Препараты этого ряда (Линдинет 20, Линдинет 30 и др.) достаточно широко используются при нарушениях менструального цикла.

Микродозированный КОК Линдинет 20 из-за самого низкого среди КОК совокупного содержания эстрогена и гестагена (20 мкг + 75 мкг) считается одним из препаратов выбора для контрацепции в подростковом возрасте.

Наиболее доступными по цене КОК с гестоденом являются препараты Линдинет 20 и Линдинет 30.

КОК II поколения, содержащие гестаген левоноргестрел (Ригевидон 21+7, Ригевидон, Микрогинон, Минизистон 20 Фем, Оралкон, Три-Регол, Три-Регол 21 + 7, Триквилар), уступают препаратам более поздних поколений по избирательности действия. Они лишены антиминералкортикостероидной и антиандрогенной активности. Правда, им присуща остаточная андрогенная активность. Это одна из наиболее доступных по цене группа КОК.

Большинство препаратов этой группы относится к низкодозированным КОК. Исключением является Минизистон 20 Фем.

Препараты Три-Регол, Три-Регол 21 + 7 и Триквилар, в отличие от других КОК с левоноргестрелом, являются многофазными. Из других средств этой группы с «нестандартным» режимом приема следует отметить Ригевидон 21 + 7: семидневный безгормональный интервал при их применении заполняется приемом таблеток с железа фумаратом. Благодаря этому достигаются три важные цели: снижается чувство дискомфорта, который испытывают многие женщины в «бестаблеточный» период; обеспечивается своевременное начало приема новой порции гормонов (каждая последующая упаковка идет в ход сразу после окончания предыдущей); снижается вероятность развития железодефицитных состояний при сильном менструальном кровотечении.

3 Гестагенные контрацептивы

При наличии у пациентки, нуждающейся в плановой контрацепции, противопоказаний к эстрогенсодержащим ЛС (или в случае нежелания женщины пить эстрогены) ей могут быть выписаны оральные монопрепараты с низкими дозами (до 500 мкг) гестагенов. Также они предпочтительны для предохранения от новой беременности в период лактации. Гестагены принимают непрерывно по 1 таблетке в день в течение всего менструального цикла.

В настоящее время противозачаточные гестагены представлены тремя препаратами. Это Лактинет и Чарозетта, содержащие 75 мкг дезогестрела, и Экслютон, заключающий в каждой таблетке 500 мкг линэстренола.

Лактинет и Чарозетта реализуют контрацептивное действие в основном за счет подавления овуляции. Эксклютон не оказывает существенного влияния на овуляторную функцию, оказывая противозачаточное действие посредством увеличения вязкости цервикальной слизи, снижения чувствительности слизистого слоя матки к яйцеклеткам и нарушения перистальтики маточных труб. При приеме препаратов с дезогестрелом (Лактинет) индекс Перля равен 0,4, то есть сопоставим с аналогичным показателем КОК. В инструкции к Эксклютону этот параметр не указан.

Монопрепараты дезогестрела широко применяются для контрацепции у кормящих мам, ведь даже постоянное грудное вскармливание ребенка (метод лактационной аменореи) не может гарантировать 100%-ного предохранения от новой беременности (необходимо соблюдение ряда условий).

В крупномасштабных клинических исследованиях Лактинета было показано, что его индекс Перля составил 0,14, что соответствует таковому у КОК.

Важное преимущества Лактинета еще и в том, что при его приеме «правило пропущенной таблетки» составляет не 3, а 12 часов, то есть в случае приема таблетки Лактинета не позже чем через 36 часов противозачаточная эффективность сохраняется и отсутствует необходимость в дополнительных методах контрацепции.

По ценовой доступности Лактинет превосходит прочие гестагенные контрацептивы.

Линестренол содержится также в препарате Оргаметрил. Однако доза гестагена в нем в 10 раз выше, чем в составе Эксклютона, поэтому он показан исключительно для лечения дисфункциональной метроррагии, эндометриоза и других гинекологических заболеваний.

4 Препараты для экстренной контрацепции

Для посткоитальной защиты от нежелательной беременности применяются высокодозированные (750 – 1500 мкг) препараты гестагена левоноргестрела – Эскапел, Постинор, Эскинор-Ф. Они подавляют овуляцию и оплодотворение, если незащищенный половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наиболее высока. Также они могут вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают прикрепление к стенке матки развивающейся бластоцисты (самая ранняя стадия развития эмбриона).

Препараты экстренной контрацепции показаны исключительно для «аварийных» ситуаций, но отнюдь не для постоянного приема. Повторное их применение в течение одного менструального цикла существенно увеличивает частоту ациклических кровянистых выделений.

После приема препаратов для экстренной контрацепции следует регулярно пользоваться каким-либо дополнительным методом предохранения от беременности до наступления следующей менструации.

Постинор и Эскинор-Ф применяют в течение 48–72 часов после незащищенного секса. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность: 95% в течение первых 24 ч, 85% – от 24 до 48 ч и 58% – от 48 до 72 ч.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *